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ブルトンチロシンキナーゼとしても知られるBTK は、Bリンパ球の分化や活性化において非常に重要な役割を担う。BTK はFYN, LYN およびHCK のSRC 相同領域3ドメインと相互作用し、B細胞受容体およびT細胞受容体の刺激により活性化される。BTK 遺伝子の欠失によりX連鎖無ガンマグロブリン血症が生ずるが、これは成熟型Bリンパ球細胞産生不全とIg重鎖再編成不全への関与で特性づけられるX染色体関連免疫不全である。BTK は特有の役割を担うことから、抗癌剤、抗炎症剤、および抗ウイルス剤をはじめ他の治療における標的とされている。