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Ku-0063794、WYE-354、Pp242 を販売 PI3K/mTOR インヒビター

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メーカー名：CHEMDEA LLC

PI3K/mTORを特異的に阻害する各種インヒビター（Ku-0063794、WYE-354、Pp242）を販売しております。

Ku-0063794（mTOR inhibitor）（品番：CD0274）

Ku-0063794はmTORC1とmTORC2の両方を阻害しますが（IC₅₀＝10nM）、1,000倍以上の濃度でも、ほかのタンパク質キナーゼや、Class 1 PI3Ksを含む脂質キナーゼの活性は阻害しません。Ku-0063794は細胞透過性で、Akt、S6K、SGKの疎水性モチーフのリン酸化反応と活性化を阻害します。一方、RSKは阻害しません。また、細胞成長を抑制し、G1期の細胞周期の停止を誘導します。

図1 Ku-0063794の構造式

WYE-354（mTOR inhibitor）（品番：CD0270）

細胞透過性ピラゾロピリミジン化合物は、mTORのATP競合インヒビターとして活性があります（IC₅₀＝4nM）。またLNCap細胞アッセイにおける活性（IC₅₀＝355nM）や、PI3Ksとほかのキナーゼに対する選択的活性（p110α、IC₅₀＝1,026nM）があります。担のう癌ヌードマウスに注射すると、mTORC1とmTORC2を阻害し、PTENnull癌において、抗癌剤活性を示します。

図2 WYE-354の構造式

Pp242（mTOR inhibitor）（品番：CD0258）

新規の強力で選択的なmTOR阻害剤です（IC₅₀＝8nM）。チロシンキナーゼに対する阻害活性もあります。

図3 Pp242の構造式

【参考文献】
・J. M. García-Martínez, et al., Biochem J 421, 29（2009）.（品番：CD0274）
・B. Apsel, et al., Nat. Chem. Biol 4, 691（2008）.（品番：CD0258）
・K. Yu, et al., Cancer Res 69, 6232（2009）.（品番：CD0270）

Ku-0063794

●精製度：99% by HPLC ●CAS：938440-64-3 ●溶解性：DMSO ●化学式：C25H31N5O4 ●分子量：465.5

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0274	1 MG	￥20,000
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0274	5 MG	￥25,000
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0274	10 MG	￥32,000
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0274	50 MG	￥130,000
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0274	100 MG	￥238,000

WYE-354

●精製度：99% by HPLC ●CAS：1062169-56-5 ●溶解性：DMSO ●化学式：C24H29N7O5 ●分子量：495.5

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
WYE-354 (Selective mTOR inhibitor)	CHM	CD0270	1 MG	￥23,000
WYE-354 (Selective mTOR inhibitor)	CHM	CD0270	5 MG	￥29,000
WYE-354 (Selective mTOR inhibitor)	CHM	CD0270	10 MG	￥45,000

Pp242

●精製度：99% by HPLC ●CAS：1092351-67-1 ●溶解性：DMSO ●化学式：C16H16N6O ●分子量：308.3

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
PP242 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0258	1 MG	￥17,000
PP242 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0258	5 MG	￥25,000
PP242 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0258	10 MG	￥41,000
PP242 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0258	25 MG	￥79,000
PP242 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0258	50 MG	￥145,000
PP242 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0258	100 MG	￥251,000