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PEGに代わるポリマー製品ポリマー医薬研究用のキャリア

カテゴリから探す > 生理活性物質 > 架橋試薬（PEGリンカーなど）

メーカー名：Iris Biotech GmbH

背景

ポリマー医薬は (Polymer Therapeutics : PT) は、2014年米国薬剤売上トップ10によると、最も成功した第一世代のナノ医薬品であり、多発性硬化症に対する高分子薬物グラチラマー・アセテート（Copaxone®、Teva Pharm; 37億ドル）や好中球減少症に対するペグフィルグラスチム（Neulasta®、Amgen; 36億ドル）などがあります。

ポリエチレングリコール (PEG) は未だ最もよく使われているポリマーで、ステルスポリマーのゴールドスタンダードです。医薬品研究や市場において、PEGやPEG化試薬の使用が増えたことで、PEGの有益性だけではなく、潜在的に好ましくない影響も分かってきました (以下)。

ポリマー自体による身体への有害な副作用や合成中に形成される副産物による過敏症の誘発
PEG ベース担体による予想外の薬物動態変化
PEG の非生分解性
高分子の PEG は、多分散性 (分子量のばらつき) があり、薬化合物やそれに関連する不純物の特性を困難なものにする

特に、現在では PEG の非生分解性を改善すべく、ポリアミノ酸をベースにした新しい担体が多く開発されています。反復した官能基は、天然ペプチドやタンパク質と同様に、アミド結合を介して結合されているので、プロテアーゼによる加水分解を受けます。高分子量・高投与も可能です。

PEG や PAS、PSR は直線状ポリマーであり、末端部分でのみ結合反応が可能です。そのため、これらのキャリアタイプでは高分子量である抗体や薬剤タンパク質と結合することができます。PAS や PSR は PEG の欠点である非生物分解性を克服しており、優れた生分解性と分析性が特長として挙げられますが、その適用がバイオ医薬品の組換え生産時に限定されます。

PSR は PEG と同様に、多分散性ですが、ペプトイドであるためプロテアーゼ分解を受けます。高分子量・高投与も可能です。Iris (IRS) 社では、官能基が異なる多様な PSR をご用意しています。

ポリアミノ酸のモノマーは反応性側鎖を持ち、低分子をその側鎖や末端へ結合させることができるため、複数の化合物や治療薬を付加することが可能です。
第1世代デンドリマーは物質を 3 種類まで運ぶことができるペントリマーです。より高い世代では、治療や診断などの高度な用途のために多重複合体化が可能です。

特長

パラメーター	PEG	PAS	PSR
モノマー	エチレングルコール	プロリンおよびアラニン	サルコシン
多分散性	36 ユニットまで : D = 1 (単分散) より大きなポリマー : D = 1.05 - 1.2 (多分散)	完全な単分散	D = 1.1 - 1.2
分子量	100 Da ～ 20 kDa	デザインによる	1 kDa ～ 100 kDa
生体適合性	FDA承認 20 kDa までは非抗原性/比免疫原性肝臓への蓄積による毒性は60 kDaを超えるPEGでみられる高投与はリソソーム蓄積症を発症	プロテアーゼによる生体分解	生理条件下での分解
適用	低分子量PEGでのみ溶解性への改善が見られる特異的なポリマー医薬効果はないより長いPEGは、高分子や生体医薬品に使用されている	PAS共発現用である発現系のバイオ医薬品に有用	バイオ医薬品特に低分子に有効ラクトソーム、ペプトソーム、マイクロカプセル、ナノキャリア、イメージング、抗付着表面、ガン療法への適用が発表されている
結合様式	化学合成による末端結合	リコンビナントタンパク質合成化学結合	化学合成による末端結合
結合数	二価	一価	二価
化学多様性	様々な官能基を持つセットが市販されています。別の官能基にも変更可能	アミン及びカルボキシ反応ほかの機能性を持たせることは困難	様々な官能基を持つセットが市販されています。別の官能基にも変更可能

パラメーター	PAR	PGA	POR	ペントリマー
モノマー	アルギニン	グルタミン酸	オルニチン	2～3のエチレンオキシドユニット
多分散性	D = 1.1 - 1.2	D = 1.1 - 1.2	D = 1.1 - 1.2	単分散
分子量	1 kDa ～ 100 kDa	1 kDa ～ 100 kDa	1 kDa ～ 100 kDa	100 Da ～ 4 kDa
生体適合性	カテプシンBのようなリソソームプロテアーゼによる生体分解	カテプシンBのようなリソソームプロテアーゼによる生体分解	カテプシンBのようなリソソームプロテアーゼによる生体分解	モノマーによる
適用	バイオ医薬品特に低分子に有効免疫原性適用の複数の荷重	バイオ医薬品特に低分子に有効免疫原性適用の複数の荷重臨床フェーズ?の併用療法	バイオ医薬品特に低分子に有効免疫原性適用の複数の荷重	低分子の複数荷重併用療法の理想的なキャリア
結合様式	化学合成末端及び側鎖結合			化学合成
結合数	多価			第一世代 : 五価 (3種類までを荷重する) 第二世代以上 : 多価 (3種類までを荷重できる)
化学多様性	様々な官能基を持つセットが市販されています。別の官能基にも変更可能

PAR

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
nBu-PArg(50)*HCl	IRS	PAR1020.0250	250 MG	販売終了
nBu-PArg(50)*HCl	IRS	PAR1020.1000	1 G	販売終了
nBu-PArg(100)*HCl	IRS	PAR1030.0250	250 MG	販売終了
nBu-PArg(100)*HCl	IRS	PAR1030.1000	1 G	販売終了
nBu-PArg(200)*HCl	IRS	PAR1050.0250	250 MG	販売終了
nBu-PArg(200)*HCl	IRS	PAR1050.1000	1 G	販売終了
nBu-PArg(20)*HCl	IRS	PAR1060.0250	250 MG	販売終了
nBu-PArg(20)*HCl, 3800 Da	IRS	PAR1060.9001	1 G	販売終了

PGA

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
nBu-PGA(20)	IRS	PGA1005.0250	250 MG	￥57,000
nBu-PGA(20)	IRS	PGA1005.1000	1 G	￥171,000
nBu-PGA(20)	IRS	PGA1005.5000	5 G	販売終了
nBu-PGA(50)	IRS	PGA1010.0250	250 MG	￥57,000
nBu-PGA(50)	IRS	PGA1010.1000	1 G	販売終了
nBu-PGA(50)	IRS	PGA1010.5000	5 G	販売終了
nBu-PGA(100)	IRS	PGA1015.0001	1 G	￥105,000
nBu-PGA(100)	IRS	PGA1015.0005	5 G	販売終了
nBu-PGA(100)	IRS	PGA1015.0250	250 MG	お問い合わせ
nBu-PGA(200)	IRS	PGA1020.0250	250 MG	￥57,000
nBu-PGA(200)	IRS	PGA1020.1000	1 G	販売終了
nBu-PGA(200)	IRS	PGA1020.5000	5 G	販売終了

POR

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
nBu-POR(50)*HCl	IRS	POR1020.0250	250 MG	￥133,000
nBu-POR(50)*HCl	IRS	POR1020.1000	1 G	販売終了
nBu-POR(100)*HCl	IRS	POR1030.0250	250 MG	￥133,000
nBu-POR(100)*HCl	IRS	POR1030.1000	1 G	販売終了
nBu-POR(200)*HCl	IRS	POR1050.0250	250 MG	￥133,000
nBu-POR(200)*HCl	IRS	POR1050.1000	1 G	販売終了
nBu-POR(20)*HCl	IRS	POR1060.0250	250 MG	￥143,000
nBu-POR(20)*HCl	IRS	POR1060.1000	1 G	販売終了

PSR

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Boc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1000.0001	1 G	販売終了
Boc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1000.0500	500 MG	販売終了
Boc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1010.0001	1 G	販売終了
Boc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1010.0500	500 MG	販売終了
Boc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1020.0001	1 G	販売終了
Boc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1020.0500	500 MG	販売終了
Boc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1030.0001	1 G	販売終了
Boc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1030.0500	500 MG	販売終了
Fmoc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1040.0001	1 G	販売終了
Fmoc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1040.0500	500 MG	販売終了
Fmoc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1050.0001	1 G	販売終了
Fmoc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1050.0500	500 MG	販売終了
Fmoc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1060.0001	1 G	販売終了
Fmoc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1060.0500	500 MG	販売終了
Fmoc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1070.0001	1 G	販売終了
Fmoc-PSar(n)-OH	IRS	PSR1070.0500	500 MG	販売終了
H-PSar(n)-OH	IRS	PSR1080.0001	1 G	販売終了
H-PSar(n)-OH	IRS	PSR1080.0500	500 MG	販売終了
H-PSar(n)-OH	IRS	PSR1090.0001	1 G	販売終了
H-PSar(n)-OH	IRS	PSR1090.0500	500 MG	販売終了
H-PSar(n)-OH	IRS	PSR1100.0001	1 G	販売終了
H-PSar(n)-OH	IRS	PSR1100.0500	500 MG	販売終了
H-PSar(n)-OH	IRS	PSR1110.0001	1 G	販売終了
H-PSar(n)-OH	IRS	PSR1110.0500	500 MG	販売終了
H-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1160.0001	1 G	販売終了
H-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1160.0500	500 MG	販売終了
H-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1170.0001	1 G	販売終了
H-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1170.0500	500 MG	販売終了
H-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1180.0001	1 G	販売終了
H-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1180.0500	500 MG	販売終了
H-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1190.0001	1 G	販売終了
H-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1190.0500	500 MG	販売終了
Ac-PSar(n)-OH	IRS	PSR1200.0001	1 G	販売終了
Ac-PSar(n)-OH	IRS	PSR1200.0500	500 MG	販売終了
Ac-PSar(n)-OH	IRS	PSR1210.0001	1 G	販売終了
Ac-PSar(n)-OH	IRS	PSR1210.0500	500 MG	販売終了
Ac-PSar(n)-OH	IRS	PSR1220.0001	1 G	販売終了
Ac-PSar(n)-OH	IRS	PSR1220.0500	500 MG	販売終了
Ac-PSar(n)-OH	IRS	PSR1230.0001	1 G	販売終了
Ac-PSar(n)-OH	IRS	PSR1230.0500	500 MG	販売終了
Ac-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1320.0001	1 G	販売終了
Ac-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1320.0500	500 MG	販売終了
Ac-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1330.0001	1 G	販売終了
Ac-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1330.0500	500 MG	販売終了
Ac-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1340.0001	1 G	販売終了
Ac-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1340.0500	500 MG	販売終了
Ac-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1350.0001	1 G	販売終了
Ac-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1350.0500	500 MG	販売終了
I-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1360.0001	1 G	販売終了
I-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1360.0500	500 MG	販売終了
I-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1370.0001	1 G	販売終了
I-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1370.0500	500 MG	販売終了
I-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1380.0001	1 G	販売終了
I-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1380.0500	500 MG	販売終了
I-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1390.0001	1 G	販売終了
I-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1390.0500	500 MG	販売終了
Ac-PSar(n)-SH	IRS	PSR1440.0001	1 G	販売終了
Ac-PSar(n)-SH	IRS	PSR1440.0500	500 MG	販売終了
Ac-PSar(n)-SH	IRS	PSR1450.0001	1 G	販売終了
Ac-PSar(n)-SH	IRS	PSR1450.0500	500 MG	販売終了
Ac-PSar(n)-SH	IRS	PSR1460.0001	1 G	販売終了
Ac-PSar(n)-SH	IRS	PSR1460.0500	500 MG	販売終了
Ac-PSar(n)-SH	IRS	PSR1470.0001	1 G	販売終了
Ac-PSar(n)-SH	IRS	PSR1470.0500	500 MG	販売終了
(Ac-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1480.0001	1 G	販売終了
(Ac-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1480.0500	500 MG	販売終了
(Ac-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1490.0001	1 G	販売終了
(Ac-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1490.0500	500 MG	販売終了
(Ac-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1500.0001	1 G	販売終了
(Ac-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1500.0500	500 MG	販売終了
(Ac-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1510.0001	1 G	販売終了
(Ac-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1510.0500	500 MG	販売終了
HN-PSar(n)-NH	IRS	PSR1620.0001	1 G	販売終了
HN-PSar(n)-NH	IRS	PSR1620.0500	500 MG	販売終了
HN-PSar(n)-NH	IRS	PSR1630.0001	1 G	販売終了
HN-PSar(n)-NH	IRS	PSR1630.0500	500 MG	販売終了
HN-PSar(n)-NH	IRS	PSR1640.0001	1 G	販売終了
HN-PSar(n)-NH	IRS	PSR1640.0500	500 MG	販売終了
HN-PSar(n)-NH	IRS	PSR1650.0001	1 G	販売終了
HN-PSar(n)-NH	IRS	PSR1650.0500	500 MG	販売終了
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1660.0001	1 G	販売終了
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1660.0500	500 MG	販売終了
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1670.0001	1 G	販売終了
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1670.0500	500 MG	販売終了
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1680.0001	1 G	販売終了
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1680.0500	500 MG	販売終了
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1690.0001	1 G	販売終了
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne	IRS	PSR1690.0500	500 MG	販売終了
(H-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1700.0500	500 MG	販売終了
(H-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1700.1000	1 G	販売終了
(H-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1710.0500	500 MG	販売終了
(H-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1710.1000	1 G	販売終了
(H-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1720.0500	500 MG	販売終了
(H-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1720.1000	1 G	販売終了
(H-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1730.0500	500 MG	販売終了
(H-PSar(n)-S)2	IRS	PSR1730.1000	1 G	販売終了

Pentrimer

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
PEG-Pentrimer-G1-(NH2+4xBoc-NH)	IRS	DDN2000.0001	1 G	販売終了
PEG-Pentrimer-G1-(NH2+4xBoc-NH)	IRS	DDN2000.0250	250 MG	販売終了
PEG-Pentrimer-G1-(Z-NH+4xBoc-NH)	IRS	DDN2010.0001	1 G	販売終了
PEG-Pentrimer-G1-(Z-NH+4xBoc-NH)	IRS	DDN2010.0250	250 MG	販売終了
PEG-Pentrimer-G1-(TFA-NH+4xBoc-NH)	IRS	DDN2020.0001	1 G	販売終了
PEG-Pentrimer-G1-(TFA-NH+4xBoc-NH)	IRS	DDN2020.0250	250 MG	販売終了
PEG-Pentrimer-G1-(N3+4xBoc-NH)	IRS	DDN2030.0001	1 G	販売終了
PEG-Pentrimer-G1-(N3+4xBoc-NH)	IRS	DDN2030.0250	250 MG	販売終了
PEG-Pentrimer-G1-(N3+4xNH2)*4HCl	IRS	DDN2040.0001	1 G	販売終了
PEG-Pentrimer-G1-(N3+4xNH2)*4HCl	IRS	DDN2040.0250	250 MG	販売終了
PEG(3)-Pentrimer-G1-(NH2+4xN3)*4HCl	IRS	DDN2050.0001	1 G	販売終了
PEG(3)-Pentrimer-G1-(NH2+4xN3)*4HCl	IRS	DDN2050.0250	250 MG	販売終了