HTSに最適なキナーゼ阻害剤スクリーニングサービス KINOMEscan™
DiscoverX社；450種以上のキナーゼに対する、キナーゼ阻害剤の探索・解析に最適なスクリーニングサービス

KINOMEscan™ は膨大な数のヒトキナーゼに対する低分子化合物スクリーニングのための革新的なハイスループット技術です。標的ターゲットに対する迅速かつ正確な、定量性のある活性部位依存的競合測定法によって、KINOMEscan™ は複雑であったキナーゼ阻害剤の研究分野において新たな知見を提供します。世界的な製薬会社、バイオ系企業や研究機関のキナーゼプロファイリング・スクリーニングを行ってきた実績のあるKINOMEscan™ は疾患との関連性が高いキナーゼパネルの拡大を目指して開発を続けています。

DNAタグが付加されたリコンビナントキナーゼは、活性部位にて固相化されたリガンドと結合します(Fig.1A)。固相化リガンドと競合する試験化合物は、リガンド-キナーゼ間の結合を競合的に阻害し、その結果リガンドと結合するキナーゼ量が減少します(Fig B)。一方、リガンドと競合しない試験化合物は、競合的阻害が起こらず、リガンドに結合するキナーゼの量に影響を与えません(Fig 1C)。

キナーゼに付加されているDNAタグをqPCR法にて検出する事で、リガンドに結合しているキナーゼを定量化し、試験化合物と陽性対照薬剤間で比較する事により、試験化合物の阻害活性評価を行います(Fig 1D)。

（Fig1） Assay Principle

【参考文献】
(Goldstein, D. M. et al. High-throughput kinase profiling as a platform for drug discovery. Nat. Rev. Drug Discovery. 7, 391-397 (2008))

• 世界でトップクラスの充実したキナーゼターゲット数（489種類） （キナーゼリストについては下記参照）
• 代表的なヒトカイノームの80％以上を網羅(AGC、CAMK、CMGC、CK1、STE、TK、TKL、脂質、および非定型キナーゼファミリーを含む)
• 少量化合物のプロファイリングからライブラリースクリーニングまで可能
• 短納期対応（平均納期：サンプル到着から約10日間）
• 高感度＆広いダイナミックレンジ (Kd <100pM to >10uM)に対応

【対象キナーゼリスト】

代表的なヒトカイノームの80%以上を網羅し、AGC、CAMK、CMGC、CK1、STE、TK、TKL、脂質、および非定型キナーゼファミリー、また活性化-不活性状態や疾患に関連する変異体を含む合計468種類のキナーゼに対して解析可能なパネルをご用意しています（KINOMEscan™ で解析可能なターゲットリストは こちら  ）。

【アッセイバリデーション例】

（Fig2） Assay Quality: Primary screen reproducibility 3種類のレファレンス化合物(10uM)に対する442種類のキナーゼプロファイリングした結果を半年毎に抽出し、実験間の相関性を解析した。相関係数(R2)は 0.92〜0.99となり、平均 0.96 と極めて高い相関を示した。

（Fig3） High Assay Quality: Z’ values 135回以上の独立した実験におけるZ’値を算出した結果、Z’値平均=0.71と高い値を示した。

※上記のサービスは、短納期の特急対応可能となります。（別途料金）
※試験条件　濃度：単一濃度、N数：N=2

＜対象キナーゼリスト＞

こちら* 

*随時更新

【KINOMEscan 専用：TREEspot オンラインデータ解析ツール】

（Fig5）
データ管理の安全性を保障するKINOMEscanのオンラインデータ解析ツール　TREEspotは、サービス試験報告書により得られた阻害剤の評価データを分析し、結果を樹状図として表わすことができます。樹状図は、濃度の表示や色の変換等、目的にあわせてカスタマイズすることも可能です。KINOMEscan全キナーゼの特異性や反応性の差異を容易に判別することが可能となります。

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