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記事ID : 10184
研究用

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DiscoverX社;アレスチン、セカンドメッセンジャー、内在化を指標とする、
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GPCRの内在化/エンドサイトーシス(Internalization)による評価法GPCRシグナルに関与する創薬研究では、GPCRに直接結合するアレスチン(β-Arrestin)、GPCRと共役するGタンパク質下流シグナル(Second Messenger)、GPCRの内在化/エンドサイトーシス(Internalization)による評価法が注目されています(右図参照)。

DiscoverX社のGPCRプロファイリング&スクリーニング受託サービスは、アレスチンのリクルートメントを利用したGPCR活性の解析の他に、セカンドメッセンジャー(cAMPおよびカルシウム)を用いたGPCR機能評価や、GPCR 内在化の解析を行う事が可能です。

表1. アッセイ系詳細
アッセイ系 ターゲット数 標準納期
Arrestin* >250 4週間
cAMP >115 4週間
Calcium >60 4週間
Internalization >80 4週間

(*ターゲットにより動物種:mouse, rat, canine, simian, Cynoの対応が可能です。)

特長

  • 250種類以上のGPCRターゲット(既知GPCR約200種類/オーファンGPCR約80種類)から目的のターゲットを自由に選択し試験可能なカスタムサービス
  • 薬理作用に対応して選べる試験モード(アゴニスト (Inverse agonistを含む)、アンタゴニスト、アロステリックモード(PAM/NAMを含む)など)
  • 用量反応曲線を作成しターゲットGPCRに対する化合物のEC50/IC50を計測
  • GPCRに特化したヒット化合物の探索が可能なライブラリスクリーニング

特定のGPCRに対して、セカンドメッセンジャーの定量やアレスチン結合等、複数のアッセイ系で評価することにより、バイアスリガンドの同定や化合物・抗体の選択性を評価し、薬剤の設計において有益な情報を提供いたします。

試験条件詳細

ご要望の試験濃度、試験モード、ターゲット数をご選択ください。(N=2)

  • gpcrELECT : 多数のGPCRターゲットから選択可能なプロファイリング
  • gpcrE/IC50ELECT : EC50、IC50の算出(濃度10点、3倍希釈系列の用量反応曲線)
  • GPCR scan Library : 化合物ライブラリのスクリーニング
  • アッセイフォーマット:384 well plate
  • 納期:被験サンプル現地到着後約4週間
  • 試験モード:Agonist/Antagonist*1, Inverse Agonist, Positive allosteric modulator(PAM) , Negative allosteric modulator(NAM) ,  / mode

*1 Orphan GPCRは、Agonist modeのみとなります。

<ターゲットリスト>

Known GPCR
FAMILY Common Name GPCR GENE Coupling Assay platform
Arrestin cAMP Calcium Internalization
Acetylcholine M1 CHRM1 Gq  
Acetylcholine M2 CHRM2 Gi/Go  
Acetylcholine M3 CHRM3 Gq  
Acetylcholine M4 CHRM4 Gs & Gi/Go  
Acetylcholine M5 CHRM5 Gq  
Adenosine A1 ADORA1 Gi/Go    
Adenosine A2A ADORA2A Gs & Gq      
Adenosine A2B ADORA2B Gs      
Adenosine A3 ADORA3 Gi/Go    
Adrenoreceptor a1A ADRA1A Gq      
Adrenoreceptor a1B ADRA1B Gq    
Adrenoreceptor a2A ADRA2A Gi/Go    
Adrenoreceptor a2B ADRA2B Gi/Go      
Adrenoreceptor a2C ADRA2C Gi/Go  
Adrenoreceptor B1AR ADRB1 Gs    
Adrenoreceptor B2AR ADRB2 Gs  
Adrenoreceptor B3AR ADRB3 Gs      
Anaphylotoxin C3A C3AR1 Gi/Go  
Anaphylotoxin C5A C5AR1 Gi/Go  
Anaphylotoxin GPR77 C5L2 N/A    
Angiotensin AT1 AGTR1 Gq    
Apelin APJ AGTRL1 Gi/Go  
Bile Acid Receptors GPR131 GPBAR1 Gs    
Bombesin BB3 BRS3 Gq    
Bombesin BB2 GRPR Gq  
Bombesin BB1 NMBR Gq  
Bradykinin B1 BDKRB1 Gq    
Bradykinin B2 BDKRB2 Gq  
Calcitonin CT CALCR Gs    
Calcitonin AMY1 CALCRL-RAMP1 Gs    
Calcitonin AMY2 CALCRL-RAMP2 Gs      
Calcitonin AMY3 CALCRL-RAMP3 Gs    
Calcitonin CGRP1 CALCR-RAMP1 Gs      
Calcitonin AM1 CALCR-RAMP2 Gs      
Calcitonin AM2 CALCR-RAMP3 Gs    
Calcium-Sensing
Receptors
CaS CASR Gq & Gi/Go      
Cannabinoid CB1 CNR1 Gi/Go    
Cannabinoid CB2 CNR2 Gi/Go    
Chemokine CCR1 CCR1 Gi/Go  
Chemokine CCR2 CCR10 Gi/Go  
Chemokine CCR3 CCR2 Gi/Go    
Chemokine CCR4 CCR3 Gi/Go      
Chemokine CCR5 CCR4 Gi/Go    
Chemokine CCR6 CCR5 Gi/Go  
Chemokine CCR7 CCR6 Gi/Go  
Chemokine CCR8 CCR7 Gi/Go  
Chemokine CCR9 CCR8 Gi/Go      
Chemokine CCR10 CCR9 Gi/Go      
Chemokine CCRL1 CCRL1 N/A      
Chemokine ChemR23 CMKLR1 Gi/Go  
Chemokine CX3CR1 CX3CR1 Gi/Go      
Chemokine CXCR1 CXCR1 Gi/Go  
Chemokine CXCR2 CXCR2 Gi/Go  
Chemokine CXCR3 CXCR3 Gi/Go  
Chemokine CXCR4 CXCR4 Gi/Go  
Chemokine CXCR5 CXCR5 Gi/Go    
Chemokine CXCR6 CXCR6 Gi/Go  
Chemokine CXCR7
(CMKOR1)
CXCR7 N/A    
Chemokine XCR1 XCR1 Gi/Go    
Cholecystokinin CCK1 CCKAR Gq  
Cholecystokinin CCK2 CCKBR Gq  
Class A Orphan GPR183 EBI2 Gi/Go  
Class A Orphan GPR1 GPR1 N/A    
Class A Orphan GPR17 GPR17 N/A      
Class A Orphan GPR35 GPR35 Gi/Go  
Class A Orphan GPR39 GPR39 Gq      
Class A Orphan GPR139 GPR81 Gi/Go      
Class A Orphan GPR84 GPR84 Gi/Go    
Class A Orphan GPR119 GPR119 N/A      
Class A Orphan FFA4 GPR120 Unknown    
Class A Orphan FFA4 GPR120S Unknown      
Class A Orphan GPR139 GPR139 Unknown      
Class A Orphan MRGPRD MRGPRD Gq      
Class A Orphan MRGX1 MRGPRX1 Gq    
Class A Orphan MRGX2 MRGPRX2 Gq    
Class A Orphan GPR99 OXGR1 Gq      
Corticotropin CRF1 CRHR1 Gs  
Corticotropin CRF2 CRHR2 Gs    
Dopamine D1 DRD1 Gs  
Dopamine D2L DRD2L Gi/Go    
Dopamine D2S DRD2S Gi/Go    
Dopamine D3 DRD3 Gi/Go      
Dopamine D4 DRD4 Gi/Go    
Dopamine D5 DRD5 Gs    
Endothelin ETA EDNRA Gq    
Endothelin ETB EDNRB Gs & Gi/Go    
Formylpeptide FPR1 FPR1 Gi/Go
Formylpeptide FPRL2 FPR3 Gi/Go      
Formylpeptide FPR2/ALX FPRL1 Gi/Go  
Free Fatty Acid FFA1 FFAR1 Gq    
Free Fatty Acid FFA2 FFAR2 Gq & Gi/Go      
Free Fatty Acid FFA3 FFAR3 Gi/Go      
GABAB Receptor GABB1 GABBR1-GABBR2 Gi/Go      
Galanin GALR1 GALR1 Gi/Go  
Galanin GALR2 GALR2 Gq & Gs    
Ghrelin ghrelin GHSR Gq    
Glucagon glucagon GCGR Gs  
Glucagon GHRH GHRHR Gs      
Glucagon GIP GIPR Gs  
Glucagon GLP-1 GLP1R Gs  
Glucagon GLP-2 GLP2R Gs  
Glucagon secretin SCTR Gs  
Glutamate mGlu1 GRM1 Gq      
Glutamate mGlu2 GRM2 Gi/Go      
Glutamate MGlu3 GRM3 Gi/Go      
Glutamate mGlu4 GRM4 Gi/Go      
Glutamate mGlu5 GRM5 Gq      
Glutamate mGlu6 GRM6 Gi/Go      
Glycoprotein
Hormone Receptor
FSHR FSHR Gs    
Glycoprotein
Hormone Receptor
TSH TSHR(L) Gs & Gq    
Glycoprotein
Hormone Receptor
LH LHCGR Gs    
Gonadotrophin-releasing Hormone Receptor GnRH GNRHR Gq      
Histamine H1 HRH1 Gq    
Histamine H2 HRH2 Gq & Gs  
Histamine H3 HRH3 Gi/Go    
Histamine H4 HRH4 Gi/Go      
Hydroxycarboxylic
Acid Receptors
HCA2 GPR109A Gi/Go    
Hydroxycarboxylic
Acid Receptors
HCA3 GPR109B Gi/Go    
KISS1-derived
Peptide Receptor
kisspeptin KISS1R Gq      
Leukotriene CYSLT2 CYSLTR2 Gq    
Leukotriene BLT1 LTB4R Gi/Go & Gq
Leukotriene GPR170 OXER1 Gi/Go    
Lysophospholipid S1P1 EDG1 Gi/Go  
Lysophospholipid LPA1 EDG2 Gi/Go      
Lysophospholipid S1P3 EDG3 Gq  
Lysophospholipid LPA2 EDG4 Gq    
Lysophospholipid S1P2 EDG5 Gs    
Lysophospholipid S1P4 EDG6 Gq      
Lysophospholipid LPA3 EDG7 Gq  
Lysophospholipid S1P5 EDG8 Gi/Go      
Lysophospholipid LPAR5 GPR92 Gq    
Melanin-Concentrating
Hormone Receptor
MCH1 MCHR1 Gi/Go  
Melanin-Concentrating
Hormone Receptor
MCH2 MCHR2 Gq    
Melanocortin MC1 MC1R Gs    
Melanocortin MC3 MC3R Gs  
Melanocortin MC4 MC4R Gs    
Melanocortin MC5 MC5R Gs    
Melatonin MT1 MTNR1A Gi/Go    
Melatonin MT2 MTNR1B Gi/Go  
Motilin motilin MLNR Gq  
Neuromedin U NMU1 NMU1R Gq  
Neuropeptide B & W GPR7 NPBWR1 Gi/Go    
Neuropeptide B & W GPR8 NPBWR2 Gi/Go    
Neuropeptide F GPR147 NPFFR1 Gi/Go    
Neuropeptide S NPS NPSR1b Gq      
Neuropeptide Y Y1 NPY1R Gi/Go      
Neuropeptide Y Y2 NPY2R Gi/Go
Neuropeptide Y Y4 PPYR1 Gi/Go    
Neurotensin NTS1 NTSR1 Gq  
Opioid δ OPRD1 Gi/Go  
Opioid κ OPRK1 Gi/Go  
Opioid NOP OPRL1 Gi/Go  
Opioid μ OPRM1 Gi/Go  
Orexin OX1 HCRTR1 Gq  
Orexin OX2 HCRTR2 Gq  
P2Y P2Y1 P2RY1 Gq  
P2Y P2Y2 P2RY11 Gq      
P2Y P2Y4 P2RY12 Gq      
P2Y P2Y6 P2RY2 Gq  
P2Y P2Y11 P2RY4 Gs & Gq    
P2Y P2Y12 P2RY6 Gi/Go      
Peptide P518
Receptor
QRFPR GPR103 Gq    
Platelet-activating factor PAF PTAFR Gi/Go & Gq
Prokineticin PKR1/
GPR73
PROKR1 Gs & Gq
Prokineticin PKR2 PROKR2 Gs    
Prolactin Releasing
Peptide Receptor
PRRP PRLHR Gq  
Prostanoid PTGDR2 CRTH2 Gi/Go    
Prostanoid DP1 PTGDR Gs      
Prostanoid EP1 PTGER1 Gq      
Prostanoid EP2 PTGER2 Gs      
Prostanoid EP3 PTGER3 Gi/Go & Gq  
Prostanoid EP4 PTGER4 Gs    
Prostanoid FP PTGFR Gq  
Prostanoid IP1 PTGIR Gs  
Prostanoid TP TBXA2R Gq  
Protease activated PAR1 F2R Gi/Go      
Protease activated PAR2 F2RL1 Gi/Go & Gq  
Protease activated PAR4 F2RL3 Gi/Go & Gq  
PTH receptor PTH1 PTHR1 Gs & Gq
PTH receptor PTH2 PTHR2 Gs
Relaxin LGR7 RXFP1 Gs      
Relaxin SALPR RXFP3 Gi/Go    
Relaxin RXFP4 RXFP4 Gi/Go  
Serotonin 5HT1A HTR1A Gi/Go    
Serotonin 5HT1B HTR1B Gi/Go    
Serotonin 5HT1F HTR1F Gi/Go    
Serotonin 5HT2A HTR2A Gq  
Serotonin 5HT2B HTR2B Gq      
Serotonin 5HT2C HTR2C Gq  
Serotonin 5HT2C HTR2C(VGV) Gq      
Serotonin 5HT2C HTR2C(VNV) Gq      
Serotonin 5HT2C HTR2C(VSV) Gq      
Serotonin 5HT5A HTR5A Gi/Go    
Serotonin 5HT6 HTR6 Gq      
Serotonin 5HT7D HTR7D Gs      
Somatostatin SST1 SSTR1 Gi/Go      
Somatostatin SST2 SSTR2 Gi/Go  
Somatostatin SST3 SSTR3 Gi/Go    
Somatostatin SST4 SSTR4 Gi/Go    
Somatostatin SST5 SSTR5 Gi/Go    
Tachykinin NK1 TACR1 Gq  
Tachykinin NK2 TACR2 Gq  
Tachykinin NK3 TACR3 Gs & Gq
Trace Amine Receptor TA1 TAAR1 Gs      
TRH TRH1 TRHR Gq    
Urotensin UT UTR2 Gq    
Vasopressin V1A AVPR1A Gq  
Vasopressin V1B AVPR1B Gq  
Vasopressin V2 AVPR2 Gs  
Vasopressin OT OXTR Gq  
VIP & PACAP PAC1 ADCYAP1R1 Gs & Gq
VIP & PACAP VPAC1 VIPR1 Gs & Gq
VIP & PACAP VPAC2 VIPR2 Gs
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Orphan GPCR
ORPHAN GPCR TARGET LIGAND-BASED
(CLONE)
サービス GenBank Accession
Number
パネル カスタム
BAI1   NM_001702.2
BAI2   NM_001703.2
BAI3   NM_001704.2
CCRL2   NM_003965
CMKLR1 (ChemR23, Dez) Chemerin   NM_004072.2
DARC   NM_002036.2
EBI2 7a, 25-dihydroxycholesterol   NM_004951.4
GHSR1b   NM_004122
GPR1 Chemerin   NM_005279
GPR3   NM_005281
GPR4   NM_005282
GPR6   NM_005284
GPR12   NM_005288
GPR15 (Bob)   NM_005290.1
GPR18   NM_005292
GPR20   NM_005293
GPR23 (LPA4, P2Y9)   NM_005296
GPR25   NM_005298
GPR26   NM_153442
GPR27 (SREB1)   NM_018971
GPR30   NM_001505
GPR31   NM_005299
GPR32   NM_001506
GPR35 Zaprinast   NM_005301
GPR37 (Pael Receptor, EDNRBL)   NM_005302
GPR37L1   NM_004767
GPR39 ZnCl2 NM_001508
GPR45 (PSP24)   NM_007227
GPR50   NM_004224
GPR52   NM_005684
GPR55 AM251; LPI soy NM_005683.3
GPR61   NM_031936
GPR65   NM_003608
GPR75   NM_006794
GPR78   NM_080819
GPR79   NM_001272
GPR81 (FKSG80) Sodium L-lactate   NM_032554
GPR83   NM_016540
GPR84 Embelin NM_020370
GPR85 (SREB2)   NM_018970
GPR88   NM_022049
GPR91 (SUCNR1) Succinate NM_033050
GPR97   NM_170776
GPR101   NM_054021
GPR103 (AXOR16) QRFP-26   NM_198179
GPR107   NM_020960
GPR109A Nicotinic Acid   NM_177551
GPR119 Oleoylethanolamide   NM_178471
GPR120L GW9508   NM_181745
GPR123   NM_001083909
GPR132   NM_013345
GPR135 (HUMNPIIY20)   NM_022571
GPR137 (TM7SF1)   NM_003272
GPR139 (PGR3) TC-O 9311 NM_001002911.2
GPR141 (axor115)   NM_181791
GPR142 (AXOR103)   NM_181790
GPR143   NM_000273
GPR146 (AXOR120)   NM_138445
GPR148   NM_207364.1
GPR149 (R35, PGR10)   NM_001038705.1
GPR150 (AXOR70)   NM_199243.1
GPR151 (AXOR40)   NM_194251
GPR152   NM_206997.1
GPR157     NM_024980
GPR161   NM_153832.1
GPR162   NM_019858
GPR171   NM_013308
GPR173 (SREB3)   NM_018969
GPR176 (HB954)   NM_007223
GPR182   NM_007264
LGR4 (GPR48)   NM_018490
LGR5 (GPR49)   NM_003667
LGR6   NM_021636.2
MRGPRE   NM_001039165.2
MRGPRF   NM_145015
MRGPRX1 BAM-22P   NM_147199
MRGPRX2 Cortistatin-14     NM_054030
MRGPRX4   NM_054032
OPN5   NM_181744.2
OXGR1 (GPR80, GPR99) α-ketoglutarate NM_080818.3
P2RY8   NM_178129
TAAR5   NM_003967.2
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お問い合わせ先 : 営業部 創薬営業ユニット

価格等詳細につきましては、当社 営業部 創薬営業ユニット までお問合せください。

TEL
03-5632-9616
FAX
03-5632-9614
E-mail
dds_info@cosmobio.co.jp

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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