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EGFR は、EGF ファミリーメンバーの受容体であり、チロシンキナーゼ活性のある膜貫通型糖タンパク質である。EGFR に上皮成長因 子が結合すると受容体の二量体化とチロシン自己リン酸化を誘導し、細胞の増殖、分化、運動、および細胞生存につながる。EGFR の活性化は、消化管粘膜において分裂促進シグナルを誘発し、その発現は、結腸癌やほとんどの腫瘍で増加する。EGFR の活性化は、正常な胃の上皮や結腸癌細胞株においてERK シグナル伝達経路活性化の誘因となり、選択的阻害剤による EGFR の不活性化は、ERK2 の活性化、 c-fos の mRNA 発現、細胞増殖を有意に低下させる。