記事ID ： 9061

脱メチル化酵素のインヒビタースクリーニングに有用 LSD1 Drug Discovery アッセイキット（蛍光）

メーカー名：Enzo Life Sciences,Inc.

LSD1 Drug Discovery 蛍光アッセイキットは感度よく脱メチル化酵素LSD1（Lysine-specific Histone Demethylase 1）活性をリアルタイム測定する蛍光アッセイです。LSD1を測定するために必要な試薬やヒトリコンビナントLSD1が入っています。

LSD1は Histone H3 Dimethyl Lysine-4 ペプチドの脱メチル化を触媒し、それにより過酸化水素が生じます。その過酸化水素存在下でCELLestial™ Red ペルオキシダーゼ基質がHRPにより反応すると蛍光シグナルが生じます。

背景

LSD1

LSD1 は、flavin を含むアミンオキシダーゼのホモログであり、様々なコリプレッサー複合体の構成タンパクでもあります。この酵素は、これまで不可逆反応と思われていたメチル化反応に対して、リシンの脱メチル化を触媒できることが初めて見出された酵素でもあり、多くの癌で発現が上昇していることが知られています[1,2]。LSD1 の発見報告後、Jumonji ドメインを持つ脱メチル化酵素ファミリーが発見され、既にヒトでは28種類の脱メチル化酵素が報告されています[3]。これらの酵素の生物学的意義についての理解は急速に進んでおり、癌や様々な疾患における役割が研究されると共に、エピジェネティックな制御や薬理学的介入のための新しい標的の新しい研究法の解明に一役買っています。

特長

LSD1脱メチル化酵素活性を高感度に測定
リアルタイムに蛍光もしくは比色検出
シングルステップの簡便アッセイ
1,000U以上のLSD1入り

構成内容

ヒトリコンビナントLSD1 (KDM1)
Histone H3 Dimethyl Lysine-4ペプチド
Horseradish Peroxidase (HRP) 濃縮(50x)
CELLestial™ Red Peroxidase基質 (100x)
LSD1/HRPアッセイバッファー
H₂O₂ストック溶液
Dimethyl Sulfoxide (DMSO)
Tranylcypromine (LSD1 Inhibitor; MW=182.2)
1/2容量マイクロプレート（透明）
1/2容量マイクロプレート（黒）

参考文献

Histone demethylation mediated by the nuclear amine oxidase homolog LSD1: Y. Shi et al.; Cell 119, 941 (2004)
Histone H3 lysine 4 demethylation is a target of nonselective antidepressive medications: M. G. Lee et al.; Chem. Biol. 13, 563 (2006)
Regulation of histone methylation by demethylimination and demethylation: R. J. Klose & Y. Zhang; Nat. Rev. Mol. Cell Biol. 8, 307 (2007)