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IKKαはセリンスレオニンタンパク質キナーゼであり、転写因子NFκB複合体の阻害剤であるIκBタンパク質をリン酸化する。IκBタンパク質のリン酸化によりユビキチン化経路を通じてこの分解が誘発され、NFκB複合体が活性化される。IKKαは、サイトカイン露出後のプロモータ付随型ヒストンのリン酸化制御を経由したNFκB依存型遺伝子発現の必須調節因子である。IKKαはIFNα産生誘導を導く細胞質の伝達/転写プロセッサの必須成分である。IKKαは表皮に存在し、分裂促進的シグナルや血管新生シグナルと拮抗して腫瘍の進行や転移を抑制する。