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PDHK1(ピルビン酸脱水素酵素キナーゼ1)はピルビン酸脱水素酵素(PDH)をリン酸化し不活性化するPDHKファミリーメンバーである。PDHはピルビン酸の酸化脱炭酸を触媒するミトコンドリアの多酵素複合体であり、哺乳動物において炭水化物燃料の恒常性調節に関与する主要酵素の一つである。PDHK1はクローンβ細胞においてPDHの重要な制御因子であり、効率のよい代謝共役にはPDHK1とPDHの活性が重要である。β細胞がグルコース刺激型インスリン分泌を最大にするために必要な代謝流束速度を得るには、PDHK1の低発現/低活性を維持し、PDHを脱リン酸化して活性状態を保つことが重要である。