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PDK1(3-ホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ)はホスファチジルイノシトール(3,4,5)三リン酸またはホスファチジルイノシトール(3,4)二リン酸の存在下で活性化される。その後、PDK1はタンパク質キナーゼB(PKB)を活性化し、活性型PKBがグリコーゲン合成酵素キナーゼ3(GSK3)を不活性化する。他のタンパク質がPKBやGSK3によりリン酸化される場合、インスリンの細胞内作用の数々を媒介すると考えられる。したがって、PDK1は二次情報伝達物質であるホスファチジルイノシトール(3,4,5)三リン酸やホスファチジルイノシトール(3,4)二リン酸の数々の作用を媒介する上で主要な役割を担うと考えられる。ヒトPDK1はPKA,PKBおよびPKCタンパク質キナーゼサブファミリーに最も類似した触媒ドメインをもつ556残基の一量体である。