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創薬ターゲットの1種：高品質なPDE酵素 Phosphodiesterase enzyme (PDE)
SB Drug Discovery社；創薬ターゲットの1種：高品質なPDE酵素

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メーカー名：SB Drug Discovery Limited.

背景

ホスホジエステラーゼ酵素（Phosphodiesterase enzyme : PDE）は、セカンドメッセンジャーの役割を担うcAMPやcGMP環状リン酸ジエステルを加水分解する酵素であり、その酵素活性のバランスによってシグナル伝達に大きな影響を及ぼします。例えば、PDE阻害剤は、男性性機能障害や急性心不全、肺動脈性肺高血圧症などの治療薬として使用されています。また、その他心臓疾患、うつ病、喘息、炎症、潰瘍性大腸炎、認知症などの多様な病気の治療における創薬のターゲットとして広く注目を集めております(Fig. 1)。SB Drug Discovery社ではバキュロウィルスを用いて昆虫細胞で発現・精製させたPDEを多数取り揃えております。このPDEは組織から抽出したPDEに比較してほぼ同等のKi（阻害定数）が得られることを確認しております。

【Fig. 1】各PDEスーパーファミリーと、疾患の関係

特長

ヒトにおけるPDEスーパーファミリー全１１種類をカバー
(Dog、Ferret、Guinea Pig、Monkey、Mouse、Ratについても一部用意してございます。)
再現性が高い
高い基質特異性
バルク容量にも対応
スクリーニングに最適

【Fig. 2】本PDEを用いたプロファイリング例
Phosphodiesterase enzyme (PDE)を用いたプロファイリング例

ターゲットリスト

**Human Recombinant PDEs**
PDE	アイソフォーム
PDE1	PDE1A3
	PDE1B
	PDE1C
PDE2	PDE2A3
PDE3	PDE3CAT^*
	PDE3A
	PDE3B
PDE4	PDE4ACAT*
	PDE4A1	PDE4A4	PDE4A10
	PDE4BCAT*
	PDE4B1	PDE4B2	PDE4B3
	PDE4C2
	PDE4DCAT*
	PDE4D1	PDE4D2	PDE4D3	PDE4D4	PDE4D5	PDE4D7
PDE5	PDE5CAT^*
PDE5	PDE5A1	PDE5A2	PDE5A3
PDE6
PDE6	PDE6C
PDE7	PDE7A1
PDE7	PDE7B
PDE8	PDE8CAT^*
	PDE8A1
	PDE8B
PDE9	PDE9CAT^*
PDE9	PDE9A1	PDE9A2
PDE10	PDE10A1	PDE10A2
PDE11	PDE11A1

* Catalytic domain　† Coming soon

**Animal Recombinant PDEs**
由来種	アイソフォーム
Dog	PDE1A	PDE1B	PDE1C
Dog	PDE3CAT^*	PDE4CAT^*
Ferret	PDE3CAT^*	PDE4CAT^*
Guniea Pig	PDE3CAT^*	PDE4CAT^*
Monkey	PDE1A	PDE1B	PDE1C
	PDE3CAT*	PDE4CAT*
Mouse	PDE3CAT^*	PDE4CAT^*	PDE10A2
Rat	PDE1B	PDE3CAT*	PDE4CAT*	PDE10A2