RIまたは蛍光偏光フォーマットによるPDE スクリーニングサービス Phosphodiesterase enzyme(PDE) Profiling Service
SB Drug Discovery社；RIまたは蛍光偏光フォーマットによるPDE スクリーニングサービス

ホスホジエステラーゼ酵素（Phosphodiesterase enzyme : PDE）は、セカンドメッセンジャーを始めとする主要な生体分子を加水分解する酵素であり、その酵素活性のバランスによってシグナル伝達に大きな影響を及ぼします。哺乳類におけるPDEのスーパーファミリーは11種類存在し、各々が主要な疾患に関与しているため(Fig. 1)、これらをターゲットとした選択的阻害剤の開発が注目されています。SB Drug Discovery社では高品質なPDEのご提供だけでなく、本酵素を用いた受託サービスも取り扱っております。

【Fig. 1】各PDEスーパーファミリーと、疾患の関係

• 2種類のアッセイから選択可能
  RIを用いたアッセイ系あるいは蛍光偏光(IMAP™ Technology) を使用したアッセイ系から選考可能
• 自社調製の酵素を使用することにより高い再現性を実現
• 試験条件はフレキシブルに対応可能:single dose profiling, IC50 analysis, HTS
• 選択性試験に最適 (詳細はターゲットリストの項目をご参照下さい)
    Standard PDE1-11 selectivity panel
    Standard PDE4 selectivity panel
    Custom PDE
• PDE6 も対応可能

【Fig. 2】 PDE Profiling (例)

Inhibition of human recombinant rod PDE6αβ by Sildenafil Relative PDE activity (cpm) of insect expressed PDE6A/B heterodimer at 1µM cGMP against Sildenafil concentration (log10).
 ・IC50 sildenafil=0.35µM
 ・PDE6 inhibition attributed to visual disturbances observed with Viagra

• PDE ターゲット：リスト参照
• 基質：cAMP またはcGMP(各ターゲットによって異なる)
• アッセイ繰り返し回数：n=2
• IC50 profile のdose 数：6 dose or 11 dose
  6 dose IC50: 10 fold dilution selectivity panel
  11 dose IC50: 4 fold dilution selectivity panel

【Fig. 3】 Reference inhibitor example

• 試験期間：約3週間
• Word フォーマットで、下記データを電子メールで送付
  Summary (Profiling の場合)
  Method (IC50 profile の場合)
  Result, Inhibition % 又はIC50値
  Conclusion

*Raw dataをご希望の際にはOptionとなります。

＊由来は全てHumanです。
＊酵素自体の販売も行っております。

*Catalytic domain

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