記事ID ： 14486

発生や癌の研究に！ Smoothened agonist／ligand SAG

メーカー名：Enzo Life Sciences,Inc.

SAG は、Smo（Smoothened）の heptahelical ドメインに作用することで、Smo とその下流のエフェクターのカップリングを制御する細胞透過性のベンゾチオフェン化合物です（KD = 59 nM）。

Hedgehog パスウェイを活性化し［EC50 = ～3 nM （NIH 3T3 由来 Shh-LIGHT2 細胞）］、また、Cyclopamine（品番： BML-GR334）による Smo の阻害を中和する働きが知られています。低い濃度では活性化因子として、非常に高い濃度では阻害剤として作用することが報告されています。

仕様

SAG

化学式	C₂₈H₂₈ClN₃OS
分子量	490.1
CAS RN®	364590-63-6
純度	≥95% (HR-MS, ¹H-NMR, ¹³C-NMR)
外観	白-灰白色固体
溶解性	DMSO（10mg/mL）に可溶水に難溶（HCl を加えて酸性化することで水溶性が向上）

SAG

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
SAG	ENZ	ALX-270-426-M001	1 MG	￥61,000

【関連商品】　シクロパミン（Cyclopamine）

Hedgehog（Hh）シグナル伝達経路を阻害

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Cyclopamine	ENZ	BML-GR334-0001	1 MG	￥30,000
Cyclopamine	ENZ	BML-GR334-0005	5 MG	￥124,000

製品使用文献

Functional anterior pituitary generated in self-organizing culture of human embryonic stem cells: C. Ozone, et al.; Nat. Commun. 7, Article number 10351 (2016), Application(s): Cell culture, Abstract ;
Identification and Correction of Mechanisms Underlying Inherited Blindness in Human iPSC-Derived Optic Cups: D.A. Parfitt, et al.; Cell Stem Cell 18, 769 (2016), Application(s): Cell culture, Abstract ;
Sequential Differentiation of Embryonic Stem Cells into Neural Epithelial-Like Stem Cells and Oligodendrocyte Progenitor Cells: J. Bian, et al.; PLoS One 11, e0155227 (2016), Application(s): Cell culture, Abstract ; Full Text
Modeling amyotrophic lateral sclerosis in pure human iPSc-derived motor neurons isolated by a novel FACS double selection technique: D. Toli, et al.; Neurobiol. Dis. 82, 269 (2015), Application(s): Cell Culture, Abstract ;
Subregional specification of embryonic stem cell-derived ventral telencephalic tissues by timed and combinatory treatment with extrinsic signals: T. Danjo, et al.; J. Neurosci. 31, 1919 (2011), Abstract ;
Identification of a suppressive mechanism for Hedgehog signaling through a novel interaction of Gli with 14-3-3: Y. Asoaka, et al.; J. Biol. Chem. 285, 4185 (2010), Abstract ; Full Text
Wnt signaling stimulates transcriptional outcome of the Hedgehog pathway by stabilizing GLI1 mRNA: F.K. Noubissi, et al.; Cancer Res. 69, 8572 (2009), Abstract ; Full Text
Oxysterols stimulate Sonic hedgehog signal transduction and proliferation of medulloblastoma cells: R.B. Corcoran and M.P. Scott; PNAS 103, 8408 (2006), Abstract ; Full Text
Smoothened Signal Transduction is Promoted by G-Protein Coupled Receptor Kinase 2: A.R. Meloni et al.; Mol Cell Biol. 26, 7550 (2006), Abstract ;
Activity-dependent internalization of smoothened mediated by beta-arrestin 2 and GRK2: W. Chen, et al.; Science 306, 2257 (2004), Abstract ;
Small molecule modulation of Smoothened activity: J.K. Chen, et al.; PNAS 99, 14071 (2002), Abstract ; Full Text
Small-molecule modulators of Hedgehog signaling: identification and characterization of Smoothened agonists and antagonists: M. Frank-Kamenetsky, et al.; J. Biol. 1, 10 (2002), Abstract ; Full Text