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記事ID : 16302
研究用

幅広い脱ユビキチン化酵素(DUB)活性アッセイ試薬をご用意UbiQ Assay

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DUB活性の機能不全は様々な疾患に関連し、創薬研究における低分子阻害剤の開発に注目されています。

脱ユビキチン化酵素(DUBs)はタンパク質からユビキチン、ユビキチン様タンパク質(Ubls)を取り去るプロテアーゼです。DUBには主に 3つの機能を持っています。

  • UbおよびUbl前駆タンパク質のプロセシング
  • ユビキチンシステムを介したシグナル伝達の制御
  • ユビキチン鎖のリサイクリングや長さの調節

以上のことから、DUBは様々な疾患に関連し、創薬研究における低分子阻害剤の開発に注目されています。
UBQ社では以下のような幅広い脱ユビキチン化酵素(DUB)活性アッセイ試薬をご用意しています。

特長

UBQ社では、下記表で見られるような工業規模のライブラリーを用いたハイスルプットスクリーニング実験の経験が豊富にあります。

表1. HTSで使用したUBQ社のスクリーニング試薬
Completed and ongoing HTS programs in which UbiQ’s FP assay reagents were used for the primary screen (single point at 10 μM), and dose-response experiments of validated hits. All assays showed excellent Z' values (>0.7). After confirmation of the hits with the FP substrate, an orthogonal Ub-Rh110Gly (UbiQ-002) or Ub-like AMC assay was used for validation; the number of hits identified at this stage varied from 0.33−0.14% of the total library. A subset of compounds (in general 0.05% of the total library) is then selected for IC50 determination using the FP assay reagent (10 concentration steps from 0.15 nM−5 μM).
screen# HTS assay reagent for primary screen and dose-response orthogonal assay for hit validation small molecule library size Z'-value # of validate hits (%) # of hits selecte for dose-response (%)
UB-001
(undisclosed) 
UbiQ-12
(Ub FP) 
UbiQ-002
(Ub-Rh110Gly) 
225K 0.7-0.8 293
(0.14%)
99
(0.05%)
310K 0.7-0.8 664
(0.21%)
182
(0.06%)
UB-002
(undisclosed)
UbiQ-12 (Ub FP) UbiQ-002
(Ub-Rh110Gly)
310K 0.7-0.8 516
(0.17%)
152
(0.05%)
UB-003
(undisclosed)
Ub-like FP reagent class 1 Ub-like AMC reagent 310K 0.7-0.8 1009
(0.33%)
170
(0.05%)
UB-004
(undisclosed)
Ub-like FP reagent class 1 Ub-like AMC reagent 310K 0.7-0.8 ongoing ongoing
UB-005
(undisclosed)
Ub-like FP reagent class 2 UbiQ-002
(Ub-Rh110Gly)
310K 0.7-0.8 ongoing ongoing
種類 アミドベースのDUBアッセイ試薬 イソペプチドベースの蛍光偏光(FP:Fluorescence Polarization)
DUBアッセイ試薬
仕様 レポーター分子とアミド結合を介して結合したユビキチン。レポーター分子はDUBによって開裂すると蛍光を発するか、酵素的に活性化されます。 TAMRA標識ペプチドとネイティブなイソペプチド結合を介して結合したUb/Ubl。励起時に非常に大きな偏光 (high mP)を発します。DUBにより開裂すると、蛍光分子はより小さい、回転速度の速いぺプチド (ジペプチド) に共有結合し、その結果、偏光は小さくなります (low mP)。
蛍光種類 Luc、Rh110、AMC class I FP class II FP
イメージ図 UBQ_UBIQASSAY_01.png UBQ_UBIQASSAY_02.png UBQ_UBIQASSAY_03.png
仕様
  • AMC: ex/em - 380/460nm
  • Rh110Gly: ex/em - 485/535nm
  • LUC: ex/em - 400/505nm
  • ネイティブなイソペプチド結合
  • 高波長 read-out ex/em - 550/590 nm
  • 多数の工業規模のHTSを提供
  • ネイティブなイソペプチド結合
  • 高波長 read-out ex/em - 550/590 nm
  • 多数の工業規模のHTSを提供
    • 基質コンテクストの導入
    • カスタムデザインが可能
試薬品番品名 品番 品名 品番品名
UbiQ-001 Ub-AMC UbiQ-012 Ub-FP UbiQ-043 Ub-Ub(1-14)-FP K6 linked
UbiQ-002 Ub-Rh110Gly UbiQ-019 NEDD8-FP UbiQ-044 Ub-Ub(4-17)-FP K11 linked
UbiQ-036 Ub-Luc UbiQ-020 SUMO1-FP UbiQ-045 Ub-Ub(20-33)-FP K27 linked
UbiQ-126 Ub-Rh110MP UbiQ-021 SUMO2-FP UbiQ-046 Ub-Ub(22-35)-FP K29 linked
  UbiQ-022 SUMO3-FP UbiQ-047 Ub-Ub(26-39)-FP K33 linked
UbiQ-073 ISG15-FP UbiQ-048 Ub-Ub(41-54)-FP K48 linked
  UbiQ-049 Ub-Ub(56-69)-FP K63 linked
UbiQ-029 Ub- FANCD2 -FP
UbiQ-030 K13 Ub-PTEN(5-21)-FP
UbiQ-038 Ub-H2AX-FP
UbiQ-039 Ub-yH2AX -Ser140(PO4)-FP

■ パネル

品番: UbiQ-L03
品名: DUB activity assay - explorer panel
仕様: 4種類の試薬パネル(UbiQ-001、UbiQ-002、UbiQ-012、UbiQ-036)

■ アミドベースのDUB活性アッセイ試薬

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格

Ub-AMC詳細データ

UBQ

UBIQ-001

100 UG
¥55,000

Ub-Rh110Gly詳細データ

UBQ

UBIQ-002

100 UG
¥68,000

Ub-aminoluciferin詳細データ

UBQ

UBIQ-036

100 UG
¥59,000

Ub-aminoluciferin詳細データ

UBQ

UBIQ-036

100 UG
¥59,000

Ub-Rh110MP詳細データ

UBQ

UBIQ-126

50 UG
¥48,000

■ イソペプチドベースの蛍光偏光DUB活性アッセイ試薬

● class I FP

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格

Ub-FP詳細データ

UBQ

UBIQ-012

50 UG
¥48,000

Nedd8-FP詳細データ

UBQ

UBIQ-019

25 UG
¥60,000

SUMO1-FP詳細データ

UBQ

UBIQ-020

25 UG
¥72,000

SUMO2-FP詳細データ

UBQ

UBIQ-021

25 UG
¥72,000

SUMO3-FP詳細データ

UBQ

UBIQ-022

1 VIAL
お問い合わせ

ISG15-FP詳細データ

UBQ

UBIQ-073

25 UG
¥84,000

● class II FP

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格

Ub-Ub(1-14)-FP K6 linked詳細データ

UBQ

UBIQ-043

25 UG
¥72,000

Ub-Ub(4-17)-FP K11 linked詳細データ

UBQ

UBIQ-044

25 UG
¥72,000

Ub-Ub(20-33)-FP K27 linked詳細データ

UBQ

UBIQ-045

25 UG
¥72,000

Ub-Ub(22-35)-FP K29 linked詳細データ

UBQ

UBIQ-046

25 UG
¥72,000

Ub-Ub(26-39)-FP K33 linked詳細データ

UBQ

UBIQ-047

25 UG
¥72,000

Ub-Ub(41-54)-FP K48 linked詳細データ

UBQ

UBIQ-048

25 UG
¥72,000

Ub-Ub(56-69)-FP K63 linked詳細データ

UBQ

UBIQ-049

25 UG
¥72,000

Ub- FANCD2 -FP詳細データ

UBQ

UBIQ-029

25 UG
¥72,000

K13 Ub-PTEN(5-21)-FP詳細データ

UBQ

UBIQ-030

25 UG
¥72,000

Ub-H2AX-FP詳細データ

UBQ

UBIQ-038

25 UG
¥72,000

Ub-yH2AX -Ser140(PO4)-FP詳細データ

UBQ

UBIQ-039

25 UG
¥72,000

■ パネル

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格

DUB activity assay - explorer panel詳細データ

UBQ

UBIQ-L03

4*25 UG
¥84,000

 UbiQ社について

UbiQ社のメーカー情報・製品およびサービス一覧はこちらをご参照ください。
  「UbiQ社 ユビキチン研究用試薬・受託サービス一覧

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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