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プロテインキナーゼ 【概要】

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プロテインキナーゼとは?

プロテインキナーゼは、ATPやGTPのγ位のリン酸基を基質タンパク質のセリン/スレオニンやチロシンのヒドロキシル基へ転移させる酵素です。

これらキナーゼはホスファターゼと共役して働くことで、遺伝子発現、細胞骨格形成、細胞接着、細胞周期の進行そして分化を精密にコントロールしています。シグナル伝達がうまく働かないと、癌や循環器疾患、アルツハイマー病そして糖尿病といった疾病になります。

プロテインキナーゼは、チロシンキナーゼとセリン/スレオニンキナーゼに大別され、チロシンキナーゼは更に受容体型チロシンキナーゼと非受容体型チロシンキナーゼとに分類されます。

受容体型チロシンキナーゼファミリー RTK(Receptor protein Tyrosine Kinase)

メンバー
γC1qR Eck EGF-R erb B-4 FGF-R Flt-1
IGF-I-R Insurin-R KDR PDGF-R Ret SHC
TPO-R TrkA TrkB erb B-2 erb B-3 Flit-3
Fms Met Nck Sprouty Tie-2 TrkC

細胞外からの増殖シグナルや分化シグナルを受容することにより活性化され、細胞内シグナル伝達分子へ情報を伝えます。RTKは基本的にリガンド依存的に活性化されます。代表的な例としてはEGF-R(Epidermal Growth Factor receptor)があります。

■ アダプター分子を介する代表的なシグナル経路

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■ リガンド依存的受容体型チロシンキナーゼの活性化

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非受容体型チロシンキナーゼファミリー NRTK(non-receptor Tyrosine Kinase)

メンバー
Abl FAK lkt/Emt Pyk2 Yes Csk
Fyn Lck Tec Blk Fes/Fps  
JAK1,2,3 Src ZAP-70 Eck Hck Lyn
Tyk2 BTK Fgr Lat Syk  

Srcに代表されるSrcファミリーと、リガンド依存的にサイトカインレセプターが多重体化し、受容体チロシンキナーゼと同様に活性化されるJakファミリーを中心にいくつかのグループに分類されます。

 

■ Src family(Src,Yes,fgr,Lck,Fyn,Lyn,Hck,Blk,Yrk)の活性調節

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セリン/スレオニンキナーゼファミリー

メンバー
AcCoA AKAP 150 Akt 1-3 AMPK Autocamptide DNA-PK
GRK2/3,46 GSK3 IKK IRAK MBP MEK1,2
MEKK1,3 MESACUP™ MKK3,4,6,7 PDK1 PK PKA
PKC PKN ROK alpha Rsk1 Rsk2 SGK
SAMS BMKErk5 Calcineurin CaMK CK CK2
Crosstide JNK 1-2 Kemptide KSR LKB1 MAPK1,2
MAPKAP MEKK MLK3 MSK 1-3 MST p38?
PAK3 PKR PLK1 PRAK PRK2 Raf
Raf-1 SAPK 1-4 SGK SKK(1-6) Tak1  
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商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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