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高感度な蛍光基質により阻害剤／インヒビターを探索 SensoLyte® Rh110 DPP4活性測定アッセイ

メーカー名：Anaspec, Inc.

SensoLyte® Rh110 DPPIV Assay Kitは、ジペプチジルペプチダーゼ4 (DPPIV)活性検出のための長波長蛍光アッセイキットです。本キットはDPP4に切断されると520 nmの緑色域の蛍光を放出する基質を含みます。エンザイムインヒビターやアクチベーターのスクリーニングや酵素活性の継続的なアッセイに便利です

背景

ジペプチジルペプチダーゼ4（DPPIV、DPP-4、CD26）は細胞表面のセリンプロテアーゼで、Xaa-Pro や非効率的なXaa-Ala ジペプチドをN末端から切断します^1-3。DPP4はT細胞表面抗原（CD26）の同一の機能を持っています¹ 。DPP4は哺乳類組織の肝細胞、膵膵上皮細胞、腸上皮、腎皮質でよく見られます³。 DPP4は、グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）の様なインクレチン分解によってグルコースの恒常性に重要な役割を果たしています。このGLP-1を分解する役割によりDPP4はタイプ2糖尿病治療のターゲットとなります。

使用目的

本キットはエンザイムインヒビターやアクチベーターのスクリーニングや酵素活性の継続的なアッセイに便利です。DPP4により蛍光基質が開裂し、明緑色の蛍光を持つRh110 (ローダミン110) が生じます。蛍光は、励起/蛍光＝490/520 nmです。 RF110の長波長スペクトルと高い吸光係数は他の反応構成要素に比べ高感度で低干渉です。