SARS-CoV-2に対する特異的な抗ウイルス治療薬およびワクチンの開発が極めて緊急に必要とされています。ウイルス遺伝子発現および複製において中心的役割を果たすコロナウイルス主要プロテアーゼは、レプリカーゼポリタンパク質のタンパク質分解のプロセシングを介しており、抗CoV薬設計の上で注目されているターゲットです。
ポリタンパク質のタンパク質分解プロセシングに必要なウイルスプロテアーゼの阻害は、それぞれヒト免疫不全ウイルス(HIV)およびC型肝炎の治療薬の開発で成功した戦略であり、ウイルス感染の治療に対するプロテアーゼ阻害剤の可能性を示しています。同様に、SARS-CoV-2の主要なプロテアーゼはウイルス複製に必須であると考えられており、Covid-19の抗ウイルス療法の有望な標的として注目されています。
AAT Bioquest社では、FRETを介したコロナウイルスプロテアーゼの強度をモニタリングするために、有効な4種類のペプチド基質を開発しました。
Covidyte™ ED450、Covidyte™ EN450、Covidyte™ TF670、およびCovidyte™ IF670ペプチド基質は、コロナウイルスプロテアーゼの阻害剤を高感度に検出するための強力で拡張された蛍光シグナルを提供します。プロテアーゼはタンパク質合成のためのアミノ酸生成や他の代謝パスウェイでの利用と同様に、タンパク質の活性化、細胞調節およびシグナル伝達で必要とされています。