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研究用

昆虫の自然免疫を阻害する唯一のツール!!ショウジョウバエ内因性抗菌物質(Diptericin)の発現阻害剤

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ショウジョウバエの自然免疫経路による内因性抗菌物質の発現を抑制・阻害する化合物です。

背景

農作物の病気が拡散する理由の一つは、病因であるウイルス等が免疫を持つ昆虫を媒介として周囲の農作物に急速に伝播することです。

そこで昆虫にとって異物や病原体に対する唯一の防御システムである自然免疫系に注目し、遺伝子組み換えにより創出したショウジョウバエを使って自然免疫経路を阻害する物質のスクリーニング方法 (Yajima et al. Biochem. J. 371, 205-210, 2003) を開発して探索を行いました。

その結果、Aspergillus sp. 由来のシクロペンタンジオール誘導体が、ショウジョウバエの自然免疫経路による内因性抗菌物質の発現を顕著に抑制することを見出しました。特異性及び有効性に優れた本化合物は、昆虫の自然免疫系を阻害し、農作物の病気を媒介する昆虫を駆除して被害の拡散を防ぐという新しいタイプの抗昆虫剤の開発研究に有用なツールです。

[本試薬は東北大学大学院薬学研究科 生命機能解析学分野 教授 倉田 祥一朗先生の研究成果を元に製品化されました。]

TPS-17 ((E)-3-(c-3,c-4-dihydroxycyclopent-r-1-yl)propenamide)

C8H13NO3, 自然免疫阻害作用 IC50: 3 ug/ml

 

TPS-19 ((E)-N-methyl-3-(c-3,c-4-dihydroxycyclopent-r-1-yl)propenamide)

C9H15NO3, 自然免疫阻害作用 IC50: 1 ug/ml

参考文献

1) M. Yajima, M. Takada, N. Takahashi, H. Kikuchi, S. Natori, Y. Oshima, and S. Kurata: "A Newly Established in Vitro Culture Using Transgenic Drosophila Reveals Functional Coupling between the Phospholipase A2-generated Fatty Acid Cascade and Lipopolysaccharide-dependent Activation of the immune deficiency (imd) Pathway in Insect Immunity" Biochem. J., 371, 205-210 (2003).

2) M. Sekiya, K. Ueda, K. Okazaki, H. Kikuchi, S. Kurata, and Y. Oshima."A Cyclopentanediol Analogue Selectively Suppresses the Conserved Innate Immunity Pathways, Drosophila IMD and TNF-a Pathways" Biochem. Pharmacol., 75, 2165-2174 (2008).

3) H. Kikuchi, K. Okazaki, M. Sekiya, Y. Uryu, Y. Katou, K. Ueda, S. Kurata, Y. Oshima: "Synthesis and innate immunosuppressive effect of 1,2-cyclopentanediol derivatives" Eur.J.Med.Chem 46. 1263-1273 (2011)

ショウジョウバエ内因性抗菌物質(Diptericin)の発現阻害剤

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Drosophila Diptericin Inhibitor TPS-17詳細データ CSR TPS-17 500 UG
販売終了
Drosophila Diptericin Inhibitor TPS-19詳細データ CSR TPS-19 500 UG
販売終了

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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