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記事ID : 36121
研究用

CNO投与による神経細胞の人工的な活動操作が可能

特集:DREADD

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DREADD(Designer Receptor Exclusively Activated by Designer Drugs)とクロザピン-N-オキシド(CNO)

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クロザピン-N-オキシド(CNO)は、DREADD(designer receptors exclusively activated by designer drugs;デザイナードラッグによってのみ活性化されるデザイナー受容体)またはRASSL(receptors activated solely by synthetic ligands;合成リガンドによってのみ活性化される受容体)と呼ばれる遺伝子改変されたGPCRを活性化するリガンドです。in vitroおよびin vivoにおけるGPCRシグナル伝達制御の研究に有用です。
DREADDの一例として、改変されたM3ムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)があげられます。本受容体はアセチルコリン(ACh)には反応せず、CNOにのみ作用します。一方で、CNOは薬理学的には不活性です。

Cosmo Bio would like to acknowledge and thank the LKT Laboratories, Inc. for providing DREADD information presented here.

参考文献

  1. Li JH, Jain S, McMillin SM, et al. A novel experimental strategy to assess the metabolic effects of selective activation of a G(q)-coupled receptor in hepatocytes in vivo. Endocrinology. 2013 Oct;154(10):3539-51. PMID: 23861369.
  2. Wess J, Nakajima K, Jain S. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92. PMID: 23769625.
  3. Farrell MS, Pei Y, Wan Y, et al. A Gαs DREADD mouse for selective modulation of cAMP production in striatopallidal neurons. Neuropsychopharmacology. 2013 Apr;38(5):854-62. PMID: 23303063.
  4. Alvarez-Curto E, Prihandoko R, Tautermann CS, et al. Developing chemical genetic approaches to explore G protein-coupled receptor function: validation of the use of a receptor activated solely by synthetic ligand (RASSL). Mol Pharmacol. 2011 Dec;80(6):1033-46. PMID: 21880827.
  5. Francis TC, Chandra R, Friend DM, et al. Nucleus accumbens medium spiny neuron subtypes mediate depression-related outcomes to social defeat stress. Biol Psychiatry. 2015 Feb 1;77(3):212-222. PMID: 25173629.

Clozapine N oxide

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CAS RN® 34233-69-7
純度 ≥98%
構造式 C18H19ClN4O
分子量 342.82
IUPAC Name 3-chloro-6-(4-methyl-4-oxidopiperazin-4-ium-1-yl)-5H-benzo[b][1,4]benzodiazepine
溶解性 Water to 10 mM, DMSO to 10 mg/mL, acetone, ether, methanol.
品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Clozapine N-oxide詳細データ LKT C4759 5 MG
¥26,000
Clozapine N-oxide詳細データ LKT C4759 25 MG
¥89,000
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CAS RN® 34233-69-7
純度 ≥99% (HPLC)
構造式 C18H19ClN4O・CH3OH
溶解性 水に可溶(5mg/mL)
品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Clozapine N-oxide詳細データ ENZ BML-NS105-0005 5 MG
¥16,000
Clozapine N-oxide詳細データ ENZ BML-NS105-0025 25 MG
¥70,000

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CAS RN® 34233-69-7
純度 ≥98%
構造式 C18H19ClN4O
分子量 342.82
品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Clozapine N-oxide詳細データ MCH HY-17366 5 MG
¥21,000
Clozapine N-oxide詳細データ MCH HY-17366 10 MG
¥32,000
Clozapine N-oxide詳細データ MCH HY-17366 50 MG
¥124,000
Clozapine N-oxide詳細データ MCH HY-17366 100 MG
¥198,000

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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