DREADD(Designer Receptor Exclusively Activated by Designer Drugs)とクロザピン-N-オキシド(CNO)
クロザピン-N-オキシド(CNO)は、DREADD(designer receptors exclusively activated by designer drugs;デザイナードラッグによってのみ活性化されるデザイナー受容体)またはRASSL(receptors activated solely by synthetic ligands;合成リガンドによってのみ活性化される受容体)と呼ばれる遺伝子改変されたGPCRを活性化するリガンドです。in vitroおよびin vivoにおけるGPCRシグナル伝達制御の研究に有用です。
DREADDの一例として、改変されたM3ムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)があげられます。本受容体はアセチルコリン(ACh)には反応せず、CNOにのみ作用します。一方で、CNOは薬理学的には不活性です。
参考文献
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