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研究用

PEGに代わるポリマー製品 ポリマー医薬研究用のキャリア

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背景

ポリマー医薬は (Polymer Therapeutics : PT) は、2014年米国薬剤売上トップ10によると、最も成功した第一世代のナノ医薬品であり、多発性硬化症に対する高分子薬物グラチラマー・アセテート(Copaxone®、Teva Pharm; 37億ドル)や好中球減少症に対するペグフィルグラスチム(Neulasta®、Amgen; 36億ドル)などがあります。

ポリエチレングリコール (PEG) は未だ最もよく使われているポリマーで、ステルスポリマーのゴールドスタンダードです。医薬品研究や市場において、PEGやPEG化試薬の使用が増えたことで、PEGの有益性だけではなく、潜在的に好ましくない影響も分かってきました (以下)。

  • ポリマー自体による身体への有害な副作用や合成中に形成される副産物による過敏症の誘発
  • PEG ベース担体による予想外の薬物動態変化
  • PEG の非生分解性
  • 高分子の PEG は、多分散性 (分子量のばらつき) があり、薬化合物やそれに関連する不純物の特性を困難なものにする
特に、現在では PEG の非生分解性を改善すべく、ポリアミノ酸をベースにした新しい担体が多く開発されています。反復した官能基は、天然ペプチドやタンパク質と同様に、アミド結合を介して結合されているので、プロテアーゼによる加水分解を受けます。高分子量・高投与も可能です。

各種ポリマーの図

PEG や PAS、PSR は直線状ポリマーであり、末端部分でのみ結合反応が可能です。そのため、これらのキャリアタイプでは高分子量である抗体や薬剤タンパク質と結合することができます。PAS や PSR は PEG の欠点である非生物分解性を克服しており、優れた生分解性と分析性が特長として挙げられますが、その適用がバイオ医薬品の組換え生産時に限定されます。

PSR は PEG と同様に、多分散性ですが、ペプトイドであるためプロテアーゼ分解を受けます。高分子量・高投与も可能です。Iris (IRS) 社では、官能基が異なる多様な PSR をご用意しています。

ポリアミノ酸のモノマーは反応性側鎖を持ち、低分子をその側鎖や末端へ結合させることができるため、複数の化合物や治療薬を付加することが可能です。
第1世代デンドリマーは物質を 3 種類まで運ぶことができるペントリマーです。より高い世代では、治療や診断などの高度な用途のために多重複合体化が可能です。

特長

パラメーター PEG PAS PSR
モノマー エチレングルコール プロリンおよびアラニン サルコシン
多分散性 36 ユニットまで : D = 1 (単分散) より大きなポリマー : D = 1.05 - 1.2 (多分散) 完全な単分散 D = 1.1 - 1.2
分子量 100 Da 〜 20 kDa デザインによる 1 kDa 〜 100 kDa
生体適合性
  • FDA承認
  • 20 kDa までは非抗原性/比免疫原性
  • 肝臓への蓄積による毒性は60 kDaを超えるPEGでみられる
  • 高投与はリソソーム蓄積症を発症
プロテアーゼによる生体分解 生理条件下での分解
適用
  • 低分子量PEGでのみ溶解性への改善が見られる
  • 特異的なポリマー医薬効果はない
  • より長いPEGは、高分子や生体医薬品に使用されている
PAS共発現用である発現系のバイオ医薬品に有用
  • バイオ医薬品
  • 特に低分子に有効
  • ラクトソーム、ペプトソーム、マイクロカプセル、ナノキャリア、イメージング、抗付着表面、ガン療法への適用が発表されている
結合様式 化学合成による末端結合
  • リコンビナントタンパク質合成
  • 化学結合
化学合成による末端結合
結合数 二価 一価 二価
化学多様性 様々な官能基を持つセットが市販されています。別の官能基にも変更可能
  • アミン及びカルボキシ反応
  • ほかの機能性を持たせることは困難
様々な官能基を持つセットが市販されています。別の官能基にも変更可能

 

パラメーター PAR PGA POR ペントリマー
モノマー アルギニン グルタミン酸 オルニチン 2〜3のエチレンオキシドユニット
多分散性 D = 1.1 - 1.2 D = 1.1 - 1.2 D = 1.1 - 1.2 単分散
分子量 1 kDa 〜 100 kDa 1 kDa 〜 100 kDa 1 kDa 〜 100 kDa 100 Da 〜 4 kDa
生体適合性 カテプシンBのようなリソソームプロテアーゼによる生体分解 カテプシンBのようなリソソームプロテアーゼによる生体分解 カテプシンBのようなリソソームプロテアーゼによる生体分解 モノマーによる
適用
  • バイオ医薬品
  • 特に低分子に有効
  • 免疫原性適用の複数の荷重
  • バイオ医薬品
  • 特に低分子に有効
  • 免疫原性適用の複数の荷重
  • 臨床フェーズ?の併用療法
  • バイオ医薬品
  • 特に低分子に有効
  • 免疫原性適用の複数の荷重
  • 低分子の複数荷重
  • 併用療法の理想的なキャリア
結合様式
  • 化学合成
  • 末端及び側鎖結合
化学合成
結合数 多価 第一世代 : 五価 (3種類までを荷重する) 第二世代以上 : 多価 (3種類までを荷重できる)
化学多様性 様々な官能基を持つセットが市販されています。別の官能基にも変更可能

PAR

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
nBu-PArg(50)*HCl, 9600 Da, -詳細データ IRS PAR1020.0250 250 MG
¥114,000
nBu-PArg(50)*HCl, 9600 Da, -詳細データ IRS PAR1020.1000 1 G
¥342,000
nBu-PArg(100)*HCl, 19000 Da, -詳細データ IRS PAR1030.0250 250 MG
¥114,000
nBu-PArg(100)*HCl, 19000 Da, -詳細データ IRS PAR1030.1000 1 G
¥342,000
nBu-PArg(200)*HCl, 38500 Da, -詳細データ IRS PAR1050.0250 250 MG
¥114,000
nBu-PArg(200)*HCl, 38500 Da, -詳細データ IRS PAR1050.1000 1 G
¥342,000
nBu-PArg(20)*HCl, 3800 Da, -詳細データ IRS PAR1060.0250 250 MG
¥133,000
nBu-PArg(20)*HCl, 3800 Da, -詳細データ IRS PAR1060.9001 1 G
¥380,000

PGA

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
nBu-PGA(20), 3000 Da, -詳細データ IRS PGA1005.0250 250 MG
¥57,000
nBu-PGA(20), 3000 Da, -詳細データ IRS PGA1005.1000 1 G
¥171,000
nBu-PGA(20), 3000 Da, -詳細データ IRS PGA1005.5000 5 G
お問い合わせ
nBu-PGA(50), 7500 Da, -詳細データ IRS PGA1010.0250 250 MG
¥57,000
nBu-PGA(50), 7500 Da, -詳細データ IRS PGA1010.1000 1 G
¥171,000
nBu-PGA(50), 7500 Da, -詳細データ IRS PGA1010.5000 5 G
お問い合わせ
nBu-PGA(100), 15100 Da, -詳細データ IRS PGA1015.0001 1 G
¥171,000
nBu-PGA(100), 15100 Da, -詳細データ IRS PGA1015.0005 5 G
お問い合わせ
nBu-PGA(100), 15100 Da, -詳細データ IRS PGA1015.0250 250 MG
¥57,000
nBu-PGA(200), 30200 Da, -詳細データ IRS PGA1020.0250 250 MG
¥57,000
nBu-PGA(200), 30200 Da, -詳細データ IRS PGA1020.1000 1 G
¥171,000
nBu-PGA(200), 30200 Da, -詳細データ IRS PGA1020.5000 5 G
お問い合わせ

POR

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
nBu-POR(10)*HCl, 7500 Da, -詳細データ IRS POR1020.0250 250 MG
¥114,000
nBu-POR(10)*HCl, 7500 Da, -詳細データ IRS POR1020.1000 1 G
¥342,000
nBu-POR(100)*HCl, 15000 Da, -詳細データ IRS POR1030.0250 250 MG
¥114,000
nBu-POR(100)*HCl, 15000 Da, -詳細データ IRS POR1030.1000 1 G
¥342,000
nBu-POR(200)*HCl, 30100 Da, -詳細データ IRS POR1050.0250 250 MG
¥114,000
nBu-POR(200)*HCl, 30100 Da, -詳細データ IRS POR1050.1000 1 G
¥342,000
nBu-POR(20)*HCl, 3000 Da, -詳細データ IRS POR1060.0250 250 MG
¥114,000
nBu-POR(20)*HCl, 3000 Da, -詳細データ IRS POR1060.1000 1 G
¥342,000

PSR

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Boc-PSar(n)-OH, 1200 Da, -詳細データ IRS PSR1000.0001 1 G
¥171,000
Boc-PSar(n)-OH, 1200 Da, -詳細データ IRS PSR1000.0500 500 MG
¥114,000
Boc-PSar(n)-OH, 2200 Da, -詳細データ IRS PSR1010.0001 1 G
¥163,000
Boc-PSar(n)-OH, 2200 Da, -詳細データ IRS PSR1010.0500 500 MG
¥106,000
Boc-PSar(n)-OH, 5200 Da, -詳細データ IRS PSR1020.0001 1 G
¥163,000
Boc-PSar(n)-OH, 5200 Da, -詳細データ IRS PSR1020.0500 500 MG
¥106,000
Boc-PSar(n)-OH, 10200 Da, -詳細データ IRS PSR1030.0001 1 G
¥163,000
Boc-PSar(n)-OH, 10200 Da, -詳細データ IRS PSR1030.0500 500 MG
¥106,000
Fmoc-PSar(n)-OH, 1300 Da, -詳細データ IRS PSR1040.0001 1 G
¥239,000
Fmoc-PSar(n)-OH, 1300 Da, -詳細データ IRS PSR1040.0500 500 MG
¥160,000
Fmoc-PSar(n)-OH, 2300 Da, -詳細データ IRS PSR1050.0001 1 G
¥198,000
Fmoc-PSar(n)-OH, 2300 Da, -詳細データ IRS PSR1050.0500 500 MG
¥129,000
Fmoc-PSar(n)-OH, 5300 Da, -詳細データ IRS PSR1060.0001 1 G
¥175,000
Fmoc-PSar(n)-OH, 5300 Da, -詳細データ IRS PSR1060.0500 500 MG
¥118,000
Fmoc-PSar(n)-OH, 10300 Da, -詳細データ IRS PSR1070.0001 1 G
¥171,000
Fmoc-PSar(n)-OH, 10300 Da, -詳細データ IRS PSR1070.0500 500 MG
¥114,000
H-PSar(n)-OH, 1100 Da, -詳細データ IRS PSR1080.0001 1 G
¥171,000
H-PSar(n)-OH, 1100 Da, -詳細データ IRS PSR1080.0500 500 MG
¥114,000
H-PSar(n)-OH, 2100 Da, -詳細データ IRS PSR1090.0001 1 G
¥163,000
H-PSar(n)-OH, 2100 Da, -詳細データ IRS PSR1090.0500 500 MG
¥106,000
H-PSar(n)-OH, 5100 Da, -詳細データ IRS PSR1100.0001 1 G
¥163,000
H-PSar(n)-OH, 5100 Da, -詳細データ IRS PSR1100.0500 500 MG
¥106,000
H-PSar(n)-OH, 10100 Da, -詳細データ IRS PSR1110.0001 1 G
¥163,000
H-PSar(n)-OH, 10100 Da, -詳細データ IRS PSR1110.0500 500 MG
¥106,000
H-PSar(n)-alkyne, 1100 Da, -詳細データ IRS PSR1160.0001 1 G
¥171,000
H-PSar(n)-alkyne, 1100 Da, -詳細データ IRS PSR1160.0500 500 MG
¥114,000
H-PSar(n)-alkyne, 2000 Da, -詳細データ IRS PSR1170.0001 1 G
¥163,000
H-PSar(n)-alkyne, 2000 Da, -詳細データ IRS PSR1170.0500 500 MG
¥106,000
H-PSar(n)-alkyne, 5000 Da, -詳細データ IRS PSR1180.0001 1 G
¥163,000
H-PSar(n)-alkyne, 5000 Da, -詳細データ IRS PSR1180.0500 500 MG
¥106,000
H-PSar(n)-alkyne, 10000 Da, -詳細データ IRS PSR1190.0001 1 G
¥163,000
H-PSar(n)-alkyne, 10000 Da, -詳細データ IRS PSR1190.0500 500 MG
¥106,000
Ac-PSar(n)-OH, 1100 Da, -詳細データ IRS PSR1200.0001 1 G
¥171,000
Ac-PSar(n)-OH, 1100 Da, -詳細データ IRS PSR1200.0500 500 MG
¥114,000
Ac-PSar(n)-OH, 2100 Da, -詳細データ IRS PSR1210.0001 1 G
¥163,000
Ac-PSar(n)-OH, 2100 Da, -詳細データ IRS PSR1210.0500 500 MG
¥106,000
Ac-PSar(n)-OH, 5100 Da, -詳細データ IRS PSR1220.0001 1 G
¥163,000
Ac-PSar(n)-OH, 5100 Da, -詳細データ IRS PSR1220.0500 500 MG
¥106,000
Ac-PSar(n)-OH, 10100 Da, -詳細データ IRS PSR1230.0001 1 G
¥163,000
Ac-PSar(n)-OH, 10100 Da, -詳細データ IRS PSR1230.0500 500 MG
¥106,000
Ac-PSar(n)-alkyne, 1100 Da, -詳細データ IRS PSR1320.0001 1 G
¥171,000
Ac-PSar(n)-alkyne, 1100 Da, -詳細データ IRS PSR1320.0500 500 MG
¥114,000
Ac-PSar(n)-alkyne, 2100 Da, -詳細データ IRS PSR1330.0001 1 G
¥163,000
Ac-PSar(n)-alkyne, 2100 Da, -詳細データ IRS PSR1330.0500 500 MG
¥106,000
Ac-PSar(n)-alkyne, 5100 Da, -詳細データ IRS PSR1340.0001 1 G
¥163,000
Ac-PSar(n)-alkyne, 5100 Da, -詳細データ IRS PSR1340.0500 500 MG
¥106,000
Ac-PSar(n)-alkyne, 10000 Da, -詳細データ IRS PSR1350.0001 1 G
¥163,000
Ac-PSar(n)-alkyne, 10000 Da, -詳細データ IRS PSR1350.0500 500 MG
¥106,000
I-PSar(n)-alkyne, 1200 Da, -詳細データ IRS PSR1360.0001 1 G
¥247,000
I-PSar(n)-alkyne, 1200 Da, -詳細データ IRS PSR1360.0500 500 MG
¥160,000
I-PSar(n)-alkyne, 2200 Da, -詳細データ IRS PSR1370.0001 1 G
¥201,000
I-PSar(n)-alkyne, 2200 Da, -詳細データ IRS PSR1370.0500 500 MG
¥137,000
I-PSar(n)-alkyne, 5200 Da, -詳細データ IRS PSR1380.0001 1 G
¥175,000
I-PSar(n)-alkyne, 5200 Da, -詳細データ IRS PSR1380.0500 500 MG
¥118,000
I-PSar(n)-alkyne, 10200 Da, -詳細データ IRS PSR1390.0001 1 G
¥171,000
I-PSar(n)-alkyne, 10200 Da, -詳細データ IRS PSR1390.0500 500 MG
¥114,000
Ac-PSar(n)-SH, 1100 Da, -詳細データ IRS PSR1440.0001 1 G
¥171,000
Ac-PSar(n)-SH, 1100 Da, -詳細データ IRS PSR1440.0500 500 MG
¥114,000
Ac-PSar(n)-SH, 2100 Da, -詳細データ IRS PSR1450.0001 1 G
¥163,000
Ac-PSar(n)-SH, 2100 Da, -詳細データ IRS PSR1450.0500 500 MG
¥106,000
Ac-PSar(n)-SH, 5100 Da, -詳細データ IRS PSR1460.0001 1 G
¥163,000
Ac-PSar(n)-SH, 5100 Da, -詳細データ IRS PSR1460.0500 500 MG
¥106,000
Ac-PSar(n)-SH, 10100 Da, -詳細データ IRS PSR1470.0001 1 G
¥163,000
Ac-PSar(n)-SH, 10100 Da, -詳細データ IRS PSR1470.0500 500 MG
¥106,000
(Ac-PSar(n)-S)2, 1200 Da, -詳細データ IRS PSR1480.0001 1 G
¥171,000
(Ac-PSar(n)-S)2, 1200 Da, -詳細データ IRS PSR1480.0500 500 MG
¥114,000
(Ac-PSar(n)-S)2, 2200 Da, -詳細データ IRS PSR1490.0001 1 G
¥163,000
(Ac-PSar(n)-S)2, 2200 Da, -詳細データ IRS PSR1490.0500 500 MG
¥106,000
(Ac-PSar(n)-S)2, 5200 Da, -詳細データ IRS PSR1500.0001 1 G
¥163,000
(Ac-PSar(n)-S)2, 5200 Da, -詳細データ IRS PSR1500.0500 500 MG
¥106,000
(Ac-PSar(n)-S)2, 10100 Da, -詳細データ IRS PSR1510.0001 1 G
¥163,000
(Ac-PSar(n)-S)2, 10100 Da, -詳細データ IRS PSR1510.0500 500 MG
¥106,000
HN-PSar(n)-NH, 1100 Da, -詳細データ IRS PSR1620.0001 1 G
¥163,000
HN-PSar(n)-NH, 1100 Da, -詳細データ IRS PSR1620.0500 500 MG
¥106,000
HN-PSar(n)-NH, 2100 Da, -詳細データ IRS PSR1630.0001 1 G
¥163,000
HN-PSar(n)-NH, 2100 Da, -詳細データ IRS PSR1630.0500 500 MG
¥106,000
HN-PSar(n)-NH, 5100 Da, -詳細データ IRS PSR1640.0001 1 G
¥163,000
HN-PSar(n)-NH, 5100 Da, -詳細データ IRS PSR1640.0500 500 MG
¥106,000
HN-PSar(n)-NH, 10100 Da, -詳細データ IRS PSR1650.0001 1 G
¥163,000
HN-PSar(n)-NH, 10100 Da, -詳細データ IRS PSR1650.0500 500 MG
¥106,000
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne, 1300 Da, -詳細データ IRS PSR1660.0001 1 G
¥182,000
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne, 1300 Da, -詳細データ IRS PSR1660.0500 500 MG
¥118,000
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne, 2200 Da, -詳細データ IRS PSR1670.0001 1 G
¥171,000
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne, 2200 Da, -詳細データ IRS PSR1670.0500 500 MG
¥114,000
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne, 5200 Da, -詳細データ IRS PSR1680.0001 1 G
¥163,000
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne, 5200 Da, -詳細データ IRS PSR1680.0500 500 MG
¥106,000
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne, 10200 Da, -詳細データ IRS PSR1690.0001 1 G
¥163,000
(MeO)3Si-PSar(n)-alkyne, 10200 Da, -詳細データ IRS PSR1690.0500 500 MG
¥106,000
(H-PSar(n)-S)2, 1200 Da, -詳細データ IRS PSR1700.0500 500 MG
¥114,000
(H-PSar(n)-S)2, 1200 Da, -詳細データ IRS PSR1700.1000 1 G
¥171,000
(H-PSar(n)-S)2, 2100 Da, -詳細データ IRS PSR1710.0500 500 MG
¥106,000
(H-PSar(n)-S)2, 2100 Da, -詳細データ IRS PSR1710.1000 1 G
¥163,000
(H-PSar(n)-S)2, 5100 Da, -詳細データ IRS PSR1720.0500 500 MG
¥106,000
(H-PSar(n)-S)2, 5100 Da, -詳細データ IRS PSR1720.1000 1 G
¥163,000
(H-PSar(n)-S)2, 10100 Da, -詳細データ IRS PSR1730.0500 500 MG
¥106,000
(H-PSar(n)-S)2, 10100 Da, -詳細データ IRS PSR1730.1000 1 G
¥163,000

Pentrimer

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
PEG-Pentrimer-G1-(NH2+4xBoc-NH), -詳細データ IRS DDN2000.0001 1 G
¥333,000
PEG-Pentrimer-G1-(NH2+4xBoc-NH), -詳細データ IRS DDN2000.0250 250 MG
¥133,000
PEG-Pentrimer-G1-(Z-NH+4xBoc-NH), -詳細データ IRS DDN2010.0001 1 G
¥333,000
PEG-Pentrimer-G1-(Z-NH+4xBoc-NH), -詳細データ IRS DDN2010.0250 250 MG
¥124,000
PEG-Pentrimer-G1-(TFA-NH+4xBoc-NH), -詳細データ IRS DDN2020.0001 1 G
¥333,000
PEG-Pentrimer-G1-(TFA-NH+4xBoc-NH), -詳細データ IRS DDN2020.0250 250 MG
¥124,000
PEG-Pentrimer-G1-(N3+4xBoc-NH), -詳細データ IRS DDN2030.0001 1 G
¥333,000
PEG-Pentrimer-G1-(N3+4xBoc-NH), -詳細データ IRS DDN2030.0250 250 MG
¥124,000
PEG-Pentrimer-G1-(N3+4xNH2)*4HCl, -詳細データ IRS DDN2040.0001 1 G
¥333,000
PEG-Pentrimer-G1-(N3+4xNH2)*4HCl, -詳細データ IRS DDN2040.0250 250 MG
¥124,000
PEG(3)-Pentrimer-G1-(NH2+4xN3)*4HCl, -詳細データ IRS DDN2050.0001 1 G
¥376,000
PEG(3)-Pentrimer-G1-(NH2+4xN3)*4HCl, -詳細データ IRS DDN2050.0250 250 MG
¥133,000

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