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記事ID : 10849
研究用

ブロモドメイン選択的阻害剤の同定サービスBROMOscan
DiscoverX社;ブロモドメイン選択的阻害剤の同定パネルサービス

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背景

ブロモドメインはエピジェネティックなリーダータンパクで、アセチル化ヒストンと結合し,クロマチンの構造や遺伝子発現を制御します。低分子阻害薬の開発において、疾患に関連性のあるブロモドメインを含むタンパク質は新たな創薬ターゲットとして注目されています。
BROMOscan™は低分子のブロモドメイン阻害剤を同定するための革新的な技術で、定量性のある活性部位依存的競合測定によりハイスループットスクリーニングから選択的プロファイリングに対応しています。

 

原理

DNAタグが付加されたブロモドメインは、活性部位にて固相化されたリガンドと結合します(Fig.1A)。
固相化リガンドと競合する試験化合物は、リガンド-ブロモドメイン間の結合を競合的に阻害し、リガンドと結合するタンパク量が減少します(Fig B)。ブロモドメインに結合しない試験化合物は、固相化されたリガンドに結合するブロモドメインの量に影響を与えません(Fig 1C)。
DNAタグを超高感度定量性PCR法(quantitate PCR; qPCR)により検出することで、リガンドに結合しているブロモドメインを定量化し、試験化合物と陽性対照薬剤間の比較をする事により、阻害活性の評価を行います(Fig 1D)。
試験化合物の濃度条件を振ることにより、試験化合物とブロモドメイン間の相互作用における解離定数(Kds)を測定することも可能です。

Assay Principle
Fig1. Assay Principle

特長

・最大40種のブロモドメインアッセイに対応(ブロモドメインリストについては下記参照)

・高感度&広いダイナミックレンジ (Kd <100pM to >10uM)に対応・最新のリファレンス阻害剤を使用したすぐれたアッセイ検証(Fig2)

・スクリーニングからプロファイリング、定量的なKd測定まで対応

・短納期(平均納期:サンプル現地到着から約3週間)

BETファミリーのアッセイ検証(Kd Curves)
Fig2. BETファミリーのアッセイ検証(Kd Curves)

BROMOscan™ 受託プロファイリングサービス一覧表

サービス名 ターゲット数 パネルサービス カスタムサービス 標準納期
bromoMAX 32 2週間
bromoELECT 1-32 2週間
bromoKdELECT 1-40 2週間
bromoKdMAX 40 2週間

対象ブロモドメインリスト
Target Entrez
Gene Symbol
Bromodomain Protein Name bromo
ELECT
bromo
MAX
bromo
KdELECT
bromo
KdMAX
ATAD2A ATAD2 ATPase family AAA domain-containing protein 2
ATAD2B ATAD2B ATPase family, AAA domain containing 2B
BAZ2A BAZ2A bromodomain adjacent to zinc finger domain, 2A
BAZ2B BAZ2B bromodomain adjacent to zinc finger domain, 2B
BRD1 BRD1 bromodomain-containing protein 1
BRD2(1) BRD2 bromodomain-containing protein 2 isoform 1, bromodomain 1
BRD2(1,2) BRD2 bromodomain-containing protein 2 isoform 1, bromodomains 1 and 2    
BRD2(2) BRD2 bromodomain-containing protein 2 isoform 1, bromodomain 2
BRD3(1) BRD3 bromodomain-containing protein 3
BRD3(1,2) BRD3 bromodomain-containing protein 3, bromodomains 1 and 2    
BRD3(2) BRD3 bromodomain-containing protein 3
BRD4(1) BRD4 bromodomain-containing protein 4 isoform long, bromodomain 1
BRD4(1,2) BRD4 bromodomain-containing protein 4 isoform long, bromodomains 1 and 2    
BRD4(2) BRD4 bromodomain-containing protein 4 isoform long, bromodomain 2
BRD4(full-length,short-iso.) BRD4 bromodomain-containing protein 4 isoform short    
BRD7 BRD7 bromodomain containing 7
BRD8(1) BRD8 bromodomain containing 8, bromodomain 1    
BRD8(2) BRD8 bromodomain containing 8, bromodomain 2    
BRD9 BRD9 bromodomain containing 9
BRDT(1) BRDT bromodomain testis-specific protein isoform b, bromodomain 1
BRDT(1,2) BRDT bromodomain testis-specific protein isoform b, bromodomains 1 and 2    
BRDT(2) BRDT bromodomain testis-specific protein isoform b, bromodomain 2
BRPF1 BRPF1 bromodomain and PHD finger containing, 1
BRPF3 BRPF3 bromodomain and PHD finger containing, 3
CECR2 CECR2 cat eye syndrome chromosome region, candidate 2
CREBBP CREBBP CREB binding protein
EP300 EP300 E1A binding protein p300
FALZ BPTF nucleosome-remodeling factor subunit BPTF isoform 1
GCN5L2 KAT2A K(lysine) acetyltransferase 2A
PBRM1(2) PBRM1 polybromo 1
PBRM1(5) PBRM1 polybromo 1, bromodomain 5
PCAF KAT2B K(lysine) acetyltransferase 2B
SMARCA2 SMARCA2 SWI/SNF related, matrix associated, actin dependent regulator of chromatin, subfamily a, member 2
SMARCA4 SMARCA4 SWI/SNF related, matrix associated, actin dependent regulator of chromatin, subfamily a, member 4
TAF1(2) TAF1 TAF1 RNA polymerase II, TATA box binding protein (TBP)-associated factor, 250kDa
TAF1L(2) TAF1L TAF1 RNA polymerase II, TATA box binding protein (TBP)-associated factor, 210kDa-like
TRIM24(Bromo.) TRIM24 tripartite motif containing 24    
TRIM24(PHD,Bromo.) TRIM24 tripartite motif containing 24
TRIM33(PHD,Bromo.) TRIM33 tripartite motif containing 33
WDR9(2) BRWD1 bromodomain and WD repeat domain containing 1

【TREEspot™ オンラインデータ解析ツール】

データ管理の安全なオンラインデータ解析ツールTREEspot™ は、KINOMEscan™ およびBROMOscanのスクリーニングデータを分析し、結果を樹状図として表わすことができます。

樹状図は、濃度の表示や色の変換等、目的にあわせてカスタマイズすることも可能です。KINOMEscan™ 全キナーゼおよびBROMOscan™ の特異性や反応性の差異を容易に判別することが可能となります。

 

TREEspot オンラインデータ解析ツール

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