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記事ID : 36005
研究用

GABAA発現細胞を用いてサブタイプ毎の応答を評価可能SB Drug Discovery社GABAA 受容体パネルスクリーニングサービス
GABAA発現細胞を用いてサブタイプ毎の応答を評価可能

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GABAA受容体は、16種のサブユニット(α1-6, β1-3, γ1-3, δ, ε, π, θ)からなる大きな複合体ファミリーのイオンチャネルであり、脳の正常な機能に極めて重要であることが報告されています。このリガンド開口型塩素イオンチャネルは5量体構造を形成し、中枢神経系の主要な抑制性神経伝達物質であるγアミノ酪酸(GABA)によって活性化され、神経伝達を抑制します。
また、GABAA受容体は、てんかん等の神経疾患の治療に対する重要な創薬ターゲットであるだけでなく、鎮静、筋弛緩および麻酔にも重要であることが示されています。

SB Drug Discovery社では、最大19種のGABAA発現細胞株(表1)を用いたパネルアッセイサービスを提供しています。

特長

  • 最大19種のヒトGABAA発現細胞株を用いてサブタイプ毎の応答を幅広く評価可能
  • アゴニスト、アンタゴニストおよびアロステリックモジュレーターの評価が可能
  • 蛍光アッセイ(FLIPR)およびオートパッチクランプ(SyncroPatch 384PE)を用いたハイスループットアッセイが可能

ターゲットリスト

表1:ターゲットリスト
β1サブタイプ β2サブタイプ β3サブタイプ δサブタイプ
α1β1γ2 α1β2γ2 α1β3γ2 α4β3δ
α2β1γ2 α2β2γ2 α2β3γ2  
α3β1γ2 α3β2γ2 α3β3γ2  
α4β1γ2 α4β2γ2 α4β3γ2  
α5β1γ2 α5β2γ2 α5β3γ2  
α6β1γ2 α6β2γ2 α6β3γ2  

アッセイデータ例

アゴニストモード

α1-α6(β3γ2)GABA<sub>A</sub>サブタイプ間のGABAのEC<sub>50</sub>比較
図1.α1-α6(β3γ2)GABAAサブタイプ間のGABAのEC50比較
アゴニストモードでα1-α6(β3γ2)GABAAサブタイプ間のGABAの濃度反応性を評価した。(SyncroPatchのシングルプレートフォーマットを使用)

アンタゴニストモード

α1-6(β1γ2)受容体におけるPicrotoxin(GABA阻害剤)の評価
図2.α1-6(β1γ2)受容体におけるPicrotoxin(GABA阻害剤)の評価
FLIPRアッセイを用いて、α1-6(β1γ2)受容体における、Picrotoxinの評価を行った。活性化されたGABAAα1-6(β1γ2)は、Picrotoxinの濃度依存的に阻害されることが示された。

アロステリックモジュレーター(PAM)モード

Diazepamによるα1-6(β1γ2)受容体の活性増加の比較
図3.Diazepamによるα1-6(β1γ2)受容体の活性増加の比較
アロステリックモジュレーターのコントロールであるDiazepamを使用して、α1-6(β1γ2)受容体に対する影響を試験した。α1、α2、α3およびα5ではGABAAの活性が上がったが、α4およびα6サブユニットでは活性が見られなかった。

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