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GRK2(ADRBK1)は遍在的な細胞質酵素であり、βアドレナリン受容体や関連するGタンパク質共役型受容体の活性化型を特異的にリン酸化する。GRK2はβ2アドレナリン受容体をリン酸化し、アゴニスト特異的脱感作を仲介する。βアドレナリン受容体とGタンパク質との異常な共役が心臓不全の病理発生に関与することが知られている。RAFキナーゼ阻害タンパク質(RKIP)はGRK2の生理的阻害剤である。Gタンパク質共役型受容体を刺激後、RKIPはその標的であるRAF1より解離してGRK2と付随しその活性を遮断する。