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GSK3αは多機能性タンパク質セリンキナーゼであり、線虫の'shaggy'(zeste-white3)と相同性をもち、グリコーゲン合成酵素や転写因子(例:JUN)をはじめとした複数の調節タンパク質の制御に関与する。WNTやPI3Kシグナル伝達経路においても役割を担い、また、アルツハイマー病とプラークへのβアミロイド-40と-42ペプチドの産生増大や凝集との関係が知られている。プレセニリン依存型γセクレターゼ切断によってアミロイド前駆タンパク質からβアミロイド-40と-42が産生するが、この最大産生にGSK3が必須である。in vitroにおいて、GSK3阻害剤であるリチウムがγセクレターゼ過程で干渉することによりβアミロイドペプチド産生が遮断されることが示されている。