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選択的NMDA受容体ブロッカー。てんかん等の研究に。 IEM-1921

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メーカー名：Alomone Labs

背景

N-methyl-D-aspartate（NMDA）受容体は、L-glutamate受容体の一種で、中枢神経系で重要な役割を担っています。NMDA受容体の活性化は、細胞質内遊離カルシウム([Ca²⁺]i) の増加をもたらし、シナプス可塑性につながります⁽¹⁾。

NMDA受容体の異常な活性化は、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病などの神経変性疾患や、てんかんの病因に関連していることが知られています⁽¹⁾。

IEM-1921は、1-phenylcyclohexylamineとしても知られ、NMDA受容体の選択的ブロッカーです。WistarおよびKrushinskii-Molodkinaラットの慢性実験では、IEM-1921(5mg/kg)が抗けいれん薬として作用することが見出されました。IEM-1921は、けいれんの持続時間を82％減少させ、脳の神経異常を予防することが報告されています^(2-3)。

特長

商品名	IEM-1921
品番	I-180
別名	1-Phenylcyclohexylamine, 4-Amino-4-phenylcyclohexane, PCA, 1-phenylcyclohexan-1-amine
構造式
分子式	C₁₂H₁₇N
純度	>99% (HPLC)
CAS番号	2201-24-3
分子量	175.27
商品形態	凍結乾燥粉末(Lyophilized powder)
由来	合成品
PubChem CID	31862
ターゲット	NMDA受容体
有効濃度	1-10µM
活性	IEM-1921は、選択的NMDA受容体ブロッカーであり、強力な抗けいれん作用を有する^{(2, 4, 5)}。
溶解性	DMSOに200mMまで溶解可。使用前に5000gで1分遠心ください。
溶解後の保管温度、期間	4℃で4週間、-20℃で3ヶ月。

適用例

図．IEM-1921はXenopus卵母細胞に発現するNMDA(NR1+NR2A)受容体を阻害する。
(A) 膜電位を-60 mVに保った状態で、50秒ごとに20 µMグルタミン酸＋20 µMグリシンで一過性の刺激をして誘発されたNR1/NR2A currentの代表的なタイムコースデータ。10 µM IEM-1921 (品番：I-180) によって著しい阻害が見られた。
(B) Aに示した記録から、コントロールと10µM IEM-1921を使用した後の電流トレースを重ね合わせたもの。一過性の刺激は矢印で示されている。