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記事ID : 33132
研究用

IDO1 阻害剤|がん免疫療法の研究に有用INCB 024360 (Epacadostat)

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INCB 024360 (Epacadostat) は Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)の阻害剤です。

仕様

IC50 & Target 71.8 nM±17.5 nM (IDO1), 7.1 nM±0.6 nM (IDO1, in HeLa cells)
CAS RN® 1204669-58-8
分子式 C11H13BrFN7O4S
分子量 438.23
Target Indoleamine 2,3?Dioxygenase (IDO)
Pathway Metabolic Enzyme/Protease
溶解性 DMSO ≥ 31 mg/mL
In Vitro

INCB024360は,、細胞アッセイにおいて選択的にヒト IDO1 を阻害(IC50= 約10 nM)する。DO2 や tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) のようなそのほかの関連酵素にはほとんど阻害活性を示さない。同様に、IDO1-transfected HEK293/MSR 細胞を利用したアッセイにより、マウス IDO1 でも阻害活性を持つことが示されている(IC50= 52.4 nM±15.7 nM)(1)

In Vivo

CT-26 担癌 Balb/c マウス(メス)に、 100 mg/kg の INCB 024360 (INCB024360) を 1日2回の頻度で12日間経口投与すると、血漿や腫瘍、 リンパ節中で等しくキヌレニンを抑制する。C57BL/6J マウスでは、50 mg/kg のINCB 024360 により 1 時間以内に血漿中のキヌレニンのレベルが低下し、少なくとも50%のレベルで8時間抑制された。(2)

INCB 024360 (Epacadostat)

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Epacadostat詳細データ MCH HY-15689 5 MG
¥21,000
Epacadostat詳細データ MCH HY-15689 10 MG
¥32,000
Epacadostat詳細データ MCH HY-15689 50 MG
¥67,000
Epacadostat詳細データ MCH HY-15689 100 MG
¥103,000
Epacadostat詳細データ MCH HY-15689 200 MG
¥159,000
Epacadostat詳細データ MCH HY-15689 500 MG
¥301,000
Epacadostat詳細データ MCH HY-15689 1 G
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Epacadostat詳細データ MCH HY-15689 2 G
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商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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