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INCB 024360 (Epacadostat) は Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)の阻害剤です。
仕様
| IC50 & Target | 71.8 nM±17.5 nM (IDO1), 7.1 nM±0.6 nM (IDO1, in HeLa cells) |  |
|---|---|---|
| CAS RN® | 1204669-58-8 | |
| 分子式 | C11H13BrFN7O4S | |
| 分子量 | 438.23 | |
| Target | Indoleamine 2,3?Dioxygenase (IDO) | |
| Pathway | Metabolic Enzyme/Protease | |
| 溶解性 | DMSO ≥ 31 mg/mL | |
| In Vitro | INCB024360は,、細胞アッセイにおいて選択的にヒト IDO1 を阻害(IC50= 約10 nM)する。DO2 や tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) のようなそのほかの関連酵素にはほとんど阻害活性を示さない。同様に、IDO1-transfected HEK293/MSR 細胞を利用したアッセイにより、マウス IDO1 でも阻害活性を持つことが示されている(IC50= 52.4 nM±15.7 nM)(1)。 |
|
| In Vivo | CT-26 担癌 Balb/c マウス（メス）に、 100 mg/kg の INCB 024360 (INCB024360) を 1日2回の頻度で12日間経口投与すると、血漿や腫瘍、 リンパ節中で等しくキヌレニンを抑制する。C57BL/6J マウスでは、50 mg/kg のINCB 024360 により 1 時間以内に血漿中のキヌレニンのレベルが低下し、少なくとも50％のレベルで8時間抑制された。(2) |
参考文献
- Liu X, et al. Selective inhibition of IDO1 effectively regulates mediators of antitumor immunity. Blood. 2010 Apr 29;115(17):3520-30.
- Koblish HK, et al. Hydroxyamidine inhibitors of indoleamine-2,3-dioxygenase potently suppress systemic tryptophan catabolism and the growth of IDO-expressing tumors. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):489-98.
INCB 024360 (Epacadostat)
| 品名 | メーカー | 品番 | 包装 | 希望販売価格 |
|---|---|---|---|---|
Epacadostat |
MCH | HY-15689 | 5 MG |
￥15,000 |
| Epacadostat |
MCH | HY-15689 | 10 MG |
￥24,000 |
| Epacadostat |
MCH | HY-15689 | 50 MG |
￥41,000 |
| Epacadostat |
MCH | HY-15689 | 100 MG |
￥74,000 |
| Epacadostat |
MCH | HY-15689 | 200 MG |
￥118,000 |
| Epacadostat |
MCH | HY-15689 | 500 MG |
￥236,000 |
| Epacadostat |
MCH | HY-15689 | 1 G |
￥354,000 |
| Epacadostat |
MCH | HY-15689 | 2 G |
お問い合わせ |
【関連情報】
商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。
※ 表示価格について
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