PEGに代わる新しいドラッグデリバリー用担体 ドラッグデリバリー技術進歩のためのイノベーション

Iris Biotech社は、ドラッグデリバリー用のポリマー担体の幅広いポートフォリオを提供しています。先駆的なポリエチレングリコールに次いで、アルギニン、グルタミン酸、リジン、オルニチン、サルコシンからのポリ(アミノ酸)だけでなく、ポリ(2‐オキサゾリン)を提供します。

ポリサルコシンとは？

非毒性アミノ酸であるサルコシン(N-メチルグリシン)に由来するポリサルコシン（Polysarcosine、PSR）は、安全性、合成の制御、汎用性の点で優れており、ポリエチレングリコール(PEG)の代替として、デンドリマー（dendrimer）、ポリマーミセル（polymer micelle）、ポリプレックス（polyplex）、タンパク質複合体およびナノ粒子、ポリマーソーム（polymersome）およびナノチューブを含む多くのドラッグデリバリーシステムに使用されています。ある研究では、ポリサルコシン化ウリカーゼとPEG化ウリカーゼを比較し、PSar標識体がin vivoでのウリカーゼ半減期を20倍以上延長するのに効率的であることが示されました。さらに、PSar-Uricaseはin vivoで天然またはPEG化ウリカーゼのどちらかと比較して免疫原性が低く、ポリサルコシン化は酵素活性に影響しませんでした。

ポリサルコシンは、生分解性であり、溶解性ならびに化学的および物理的安定性を改善し、in vivo半減期を延長し、さらに免疫原性および毒性を減少させ、in vivoでの有効性の向上が期待されます。一方で、PSRの使用は、市販されている良質な機能的PSRがないことにより広く普及されていませんでしたが、ドラッグデリバリーシステムの規制需要の増大に対応し、高精度ポリマーが注目されています。

Iris Biotech社は、多種多様な官能基を有する単官能性、ホモ-ヘテロ二機能性ポリサルコシン（homo- and heterobifunctional Polysarcosin）を提供しています。重合度(n)は10以下から1,000以上までの範囲で指定可能で、モル質量は約1kg/mol〜100kg/molが可能です。

ポリサルコシンの特徴

• バイオベース、分解性、非免疫原性
• 優れた水溶性と有機溶媒への溶解性
• 狭いポアソン分布を示す高度に定義された高分子
• モノ-、ホモ-およびヘテロ二官能性;要求に応じて特注の機能性
• 優れた有効期間、再現性、分析純度

さらに、Iris Biotech社は、RNAデリバリーの改善について報告されている脂質ナノ粒子の形成のための機能化ポリアミノ酸も提供しています。

新型コロナウイルス感染症（COVID-19）の大流行に伴うmRNAワクチンの開発という観点からも示されているように、近年、核酸が幅広い疾患に対する有望な薬剤候補を生み出すことが明らかになってきました。核酸は生理学的バリアを通過できず、また、特に頻繁に使用されるポリエチレングリコールが免疫原性とアレルギー反応を引き起こす可能性のある抗PEG抗体の生成を導く可能性があるため、パッキングとデリバリーのための新規ツールが必要です。Iris Biotech社は、改良されたドラッグデリバリーのために、革新的な脂質化ポリサルコシンおよびポリグルタミン酸ベースのポリアミノ酸の選択を提供しています。

このような高分子鎖長とモル分画の異なるPSar/PGA由来脂質を用いることにより、粒径、形態、内部構造などのLNPの物理化学的特性の制御が可能となります。

Iris Biotech社で入手可能なPGA脂質の組み合わせ。詳しくは関連製品をご覧ください。

Iris Biotech社社で利用可能なPSar脂質の組み合わせ。詳しくは関連製品をご覧ください。

LNP製剤をスケールアップし、分析サービスからそれを製造するために必要な次のステップを定義するサービスを提供し、スケールアップします。1〜5mlからの複数のベンチスケールサンプルの処方と0,2〜5lからのスケールアップが可能です。詳細はお問い合わせください。

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