記事ID ： 42882

抗体医薬品を含むドラッグデリバリーシステムのためのリンカー Linkerology^®*

メーカー名：Iris Biotech GmbH

リンカー設計の高度化とバリエーションにより、Linkerology^® と呼ばれる新しい合成化学の知識分野が生まれました。
特定の薬物は官能基を介して担体に直接結合することができますが、リンカーは非常に効率的な結合のための用途の広いツールです。接続ハンドルとして適切に選択・設計されたリンカーは、全体的な溶解度の向上、安定性の改善、薬物の早期放出の防止、そして標的部位での活性薬物の放出促進を可能します。リンカーを介して抗体などの特定の生体分子に小分子を結合させることは、特にがん治療の分野で頻繁に使用される戦略となり、治療域を拡大させ、標的細胞に到達する薬剤量を増加させます。

アプリケーションのニーズに十分適合するように、永続的なリンカーだけでなく、化学的または酵素的な切断が可能なリンカーを含むさまざまなリンカーシステムが登場しました。Iris Biotech社では、固相ペプチド合成用のリンカー、切断可能なリンカー(Val-Alaベース、Val-Citベース、ジスルフィドベース、Ddeベース)、PROTACビルディングブロック、光活性化可能なリンカー、様々な (多) 官能化リンカーといった最新のバイオコンジュゲーションリンカーを幅広く提供しています。

*Linkerology is a registered trademark of Iris Biotech GmbH

【商品ラインアップ】

固相ペプチド合成用リンカー
開裂可能なリンカー - Val-Ala based
開裂可能なリンカー - Val-Cit based
開裂可能なリンカー - disulfide based
開裂可能なリンカー - Dde-Helping Hands
PROTACs - Ligands, Linkers & Modules
光活性化リンカー
テトラジンリンカー
マレイミド基を持つリンカー
Trifunctional リンカー
その他のリンカー

固相ペプチド合成用リンカー

対象商品は複数ございますのでメーカーサイトよりご確認ください。

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Fmoc-Dbz-OH	IRS	FAA3165.0500	500 MG	￥48,000
Fmoc-MeDbz-OH	IRS	FAA3166.0250	250 MG	販売終了
Fmoc-DAPOCA	IRS	FAA7560.0500	500 MG	￥49,000
FMPB-Linker	IRS	RL-1002.0001	1 G	￥48,000
Fmoc-Photo-Linker	IRS	RL-1026.0001	1 G	￥133,000

開裂可能なリンカー - Val-Ala based

対象商品は複数ございますのでメーカーサイトよりご確認ください。

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Boc-Val-Ala-PAB	IRS	ADC1040.0250	250 MG	￥86,000
Boc-Val-Ala-PAB-PNP	IRS	ADC1050.0100	100 MG	￥48,000
Fmoc-Val-Ala-PAB	IRS	ADC1060.0250	250 MG	￥86,000
Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP	IRS	ADC1070.0100	100 MG	￥48,000

開裂可能なリンカー - Val-Cit based

対象商品は複数ございますのでメーカーサイトよりご確認ください。

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP	IRS	ADC1000.0100	100 MG	￥48,000
Boc-Val-Cit-PAB-PNP	IRS	ADC1010.0100	100 MG	￥48,000
Boc-Val-Cit-PAB	IRS	ADC1020.0250	250 MG	￥86,000
Fmoc-Val-Cit-PAB	IRS	ADC1030.0250	250 MG	￥86,000
MC-Val-Cit-PAB-PNC	IRS	ADC1100.0250	250 MG	￥114,000

開裂可能なリンカー - disulfide based

対象商品は複数ございますのでメーカーサイトよりご確認ください。

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Boc-Cystamine-Suc-OH	IRS	BAA2180.0001	1 G	￥55,000
Boc-Cystamine*HCl	IRS	BNN1063.0001	1 G	￥34,000
Boc-Cystamine	IRS	BNN1170.0500	500 MG	￥31,000
N3-Cystamine-Suc-OSu	IRS	HAA2255.0100	100 MG	￥76,000
N3-Cystamine*HCl	IRS	HNN1090.0100	100 MG	￥34,000

開裂可能なリンカー - Dde-Helping Hands

対象商品は複数ございますのでメーカーサイトよりご確認ください。

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Biotin-Dde-Tyramide	IRS	LS-4000.0000	1 VIAL [量指定で要見積り]	お問い合わせ
Biotin-Dde	IRS	LS-4020.0250	250 MG	￥48,000
Biotin-PEG(4)-Dde-Tyramide	IRS	PEG8130.0000	1 VIAL [量指定で要見積り]	お問い合わせ
Biotin-PEG(4)-Dde-DBCO	IRS	PEG8140.0000	1 VIAL [量指定で要見積り]	お問い合わせ
Fmoc-PEG(4)-Dde	IRS	PEG8150.0250	250 MG	￥87,000

PROTACs - Ligands, Linkers & Modules

タンパク質分解標的キメラ（proteolysis targeting chimeras : PROTACs）を使用し、細胞のユビキチン-プロテオソームシステムを介した標的分解方法は特定の過剰なタンパク質発現によって引き起こされる疾患の新しい治療法として注目されています。
PROTACs は、2つのリンクされたタンパク質リガンドで構成されています。1つは E3ユビキチンリガーゼに対して高い親和性を持ち、もう1つは目的のタンパク質 (the protein of interest : POI）に対して高い親和性を持ちます。適切なPROTACを構築するために、複数の E3ユビキチンリガーゼリガンドと、さまざまな長さのリンカーおよび選択的アミノ-、カルボキシル-、メルカプト-、または clik-反応性末端（Partial PROTACs）との組み合わせを提供しています。

対象商品は複数ございますのでメーカーサイトよりご確認ください。

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Pomalidomide	IRS	PTC1000.0025	25 MG	￥277,000
(±)-Thalidomide	IRS	PTC1030.0100	100 MG	￥76,000
(S,R,S)-AHPC hydrochloride	IRS	PTC1040.0100	100 MG	￥266,000
(S,S,S)-AHPC hydrochloride	IRS	PTC1050.0010	10 MG	￥144,000
VH298	IRS	PTC1060.0005	5 MG	￥84,000

光活性化リンカー

ジアジリンに紫外線 (約350~360nm) を照射すると、非常に反応性の高いカルベン種が生成され、隣接分子の C‐C, C‐H, O‐H, X‐H (X=ヘテロ原子) に不可逆的に共有結合を形成します。
ジアジリン部分はフォトフォアの中で最も小さいため、ジアジリンを持つアミノ酸をペプチドやタンパク質に導入しても、通常その生物学的活性は損なわれません。
ジアジリン架橋剤の利点は、室温での安定性、両酸性組成に対しても同様に求核剤に対しても相対的に安定性という点にあります。

対象商品は複数ございますのでメーカーサイトよりご確認ください。

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
N3-TFBA-O2Oc	IRS	PEG5000.0100	100 MG	￥46,000
ATFB	IRS	RL-2035.0250	250 MG	￥38,000
ATFB-NHS	IRS	RL-2045.0100	100 MG	￥36,000
Photo-Propanoic acid	IRS	RL-2890.0000	1 VIAL [量指定で要見積り]	お問い合わせ
Photo-Benzoic acid	IRS	RL-2920.0200	200 MG	￥76,000

テトラジンリンカー

対象商品は複数ございますのでメーカーサイトよりご確認ください。

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
MeTz-Butanoyl-TOTA*TFA	IRS	RL-2100.0025	25 MG	販売終了
MeTz-Phenyl-TOTA*TFA	IRS	RL-2110.0025	25 MG	￥76,000
(Me)Tz-benzoic acid	IRS	RL-2130.0050	50 MG	￥53,000
(Me)Tz-butanoic acid	IRS	RL-2140.0250	250 MG	￥352,000
Bz-(Me)Tz-NHS	IRS	RL-2230.0000	1 VIAL [mg単位で要見積り]	お問い合わせ

マレイミド基を持つリンカー

対象商品は複数ございますのでメーカーサイトよりご確認ください。

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
4-(N-Maleimido)benzophenone	IRS	LS-3350.0100	100 MG	￥67,000
Mal-AMCHC-OSu	IRS	MAA1000.0500	500 MG	販売終了
Mal(3-Me)-AMCHC	IRS	MAA1005.0250	250 MG	販売終了
Mal-beta-Ala-OSu	IRS	MAA1020.0001	1 G	￥95,000
Mal-L-Dap(Boc)-OH*DCHA	IRS	MAA1040.0250	250 MG	￥30,000

Trifunctional リンカー

対象商品は複数ございますのでメーカーサイトよりご確認ください。

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
DAPOA*DCHA	IRS	AAA2190.0250	250 MG	￥46,000
Fmoc2-DAPOA	IRS	FAA7570.0250	250 MG	￥38,000
DACN(Tos,Ns)	IRS	RL-2710.0025	25 MG	販売終了
DACN(Tos,Suc-OH)	IRS	RL-2720.0025	25 MG	販売終了
DACN(Tos2)	IRS	RL-2730.0025	25 MG	販売終了

その他のリンカー

対象商品は複数ございますのでメーカーサイトよりご確認ください。

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Propargyl-NHS	IRS	PEG1935.0100	100 MG	￥76,000
Propargyl amine	IRS	PEG2755.0005	5 G	￥67,000
CPNP	IRS	RL-2070.0000	1 VIAL [g単位で要見積り]	販売終了
Norbornene-NHS	IRS	RL-2080.0005	5 G	￥342,000
Norbornene-methyl-NHS	IRS	RL-2090.0001	1 G	￥86,000

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

※ 表示価格について

「Linkerology®*」は、下記のカテゴリーに属しています。