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リソソーム膜に局在することが知られているTMEM175、TRPML1などのイオンチャネルにおける異常は神経変性疾患、代謝疾患、がんなど様々な疾患に関与することが報告されています。SB Drug Discovery社ではリソソーム膜に局在するイオンチャネルを安定的に発現する細胞株を多数構築しており、それら安定発現細胞株を用いた薬剤スクリーニングを実施しています。
特長
- Loss-of-function (LoF) /Gain-of-function (GoF) 変異株を含む豊富なラインアップ
- オートパッチクランプシステムを用いたハイスループットなスクリーニング
- リソソーム膜でのイオン電流の評価も可能
ラインアップ
| ターゲット名 | 動物種 |
|---|---|
| TMEM175 | Human, Mouse, Rat, Dog, Monkey |
| TMEM175 (LoF変異株) | Human |
| TMEM175 (GoF変異株) | Human |
| TRPML1 | Human |
| TRPML2 | Human |
| TRPML3 | Human |
| TPC2 | Human |
| BK | Human |
SB Drug Discovery社で評価可能なイオンチャネル全リストはこちら
データ例
オートパッチクランプシステムを用いたスクリーニングアッセイ
Nanion Technologies社SyncroPatchを用いたスクリーニングアッセイをご提供しています。
図1. TMEM175発現細胞株を用いた薬剤スクリーニング
QCによるデータ選抜後においても約80%の高いデータ取得率により、ハイスループットなスクリーニングが可能です。
プロトン透過性評価
TMEM175細胞において、プロトン透過による電流測定が可能です。
図2. プロトン透過に対する応答評価
プロトン透過により生じるpH依存的な内向き電流、およびDCPIBによる活性化を測定した（上図）。
SB Drug Discovery社が自社で実施したカリウムイオン透過を指標としたライブラリースクリーニングにより得られたヒット化合物において、プロトンコンダクタンスの活性化も確認された（左下図）。
WTとLoF変異株でのpH変化によるプロトンコンダクタンスの活性化を比較したところ、LoF変異株では活性化上昇が抑えられることが確認された（右下図）。
リソソーム膜でのイオンチャネル電流評価
Nanion Technologies社SURFER2R 96SEシステムを用いて、リソソーム膜におけるイオンチャネル電流の測定が可能です。
図3. TRPML1発現細胞から単離したリソソーム膜を用いた電流評価
安定発現細胞株からリソソーム膜を単離し（左図）、ML-SA5のアゴニスト活性を評価した（右図、青色部分がML-SA5添加時の電流値）。
関連商品・サービス
創薬支援サービスに関するご相談
商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。
※ 表示価格について
- 「リソソーム膜局在イオンチャネル評価サービス」は、下記のカテゴリーに属しています。
