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記事ID : 34102
研究用

LPLA2阻害剤のスクリーニングに Lysosomal Phospholipase A2 (LPLA2) Inhibitor Screen

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ヒトリソソームホスホリパーゼA2(LPLA2)の阻害剤スクリーニング用のアッセイキットです。
LPLA2 により切断を受けた基質から産出する蛍光を測定します。従来の組織培養細胞の顕微鏡法と比べてハイスループットでアッセイすることができます。既知のリン脂質症誘発、非誘発薬剤で検証済みで、薬剤のリン脂質症誘発ポテンシャルスクリーニングをハイスループットで行えます。

背景

LPLA2は正常な脂質代謝を保つ役割を担っており、既知のPLA2の中で唯一、酸性環境(~pH4.5)で活性を持ちます。リン脂質症(PL)は細胞内リン脂質の過剰な蓄積に起因し、組織の炎症および器官損傷を引き起こします。フルオキセチン (Prozac™ 、Sarafem) およびアミオダロンのようなカチオン性両親媒性薬物(CAD)を服用している患者で発症することがあります。FDAでは、薬剤誘発性リン脂質症 (DIPL) は深刻な薬物安全性の問題であると断定し、 DIPLは特定のCADsによる直接的なLPLA2阻害に起因するという証拠が蓄積しています。

特長

  • 既知のリン脂質症誘発、非誘発薬剤で検証済み
  • 使いやすいプレートフォーマット
  • ハイスループットスクリーニングが可能
  • リン脂質症誘発性化合物であるアミオダロンがコントロールとして添付

構成内容

  • Human LPLA2 (Lyophilized)
  • LPLA2 Substrate (Dried)
  • 4X Reaction Buffer
  • Control Inhibitor - Amiodarone (1 µmol, Dried)
  • 5X Stop Solution
  • Diluent
  • 384-well Low Volume Black Plate
  • Microtiter plate seal

測定原理

LPLA2蛍光発生アッセイ反応
図1. LPLA2蛍光発生アッセイ反応

Lysosomal PLA2 inhibitor screen

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
LPLA2 Inhibitor Screen詳細データ ECL K-7000I 1 EACH
[1kit]
¥224,500

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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