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MEK1(EE)は二重特異性タンパク質キナーゼファミリーメンバーであり、分裂促進因子活性化タンパク質キナーゼ(MAPK)キナーゼとして作用する。MEK1はMAPK/ERKの上流に位置し、さまざまな細胞外/細胞内シグナルを受けてMAPK/ERKの酵素活性を刺激する。MAPK/ERKシグナル伝達経路における必須成分であるように、MEK1は増殖、分化、転写制御および発生といった数々の細胞プロセスに関与する。MEK1を恒常的に活性化させると細胞形質転換が生ずる。したがってMEK1が癌などの増殖疾患における薬理学的介入の標的となり得ることが示唆されている。