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PAK1は細胞形態、運動性および形質転換の制御に関与すると考えられているp21活性化キナーゼ(PAKs)のメンバーである。これらのセリンスレオニンキナーゼは低分子量GTPasesのCDC42およびRACに活性化され、またこれらの作動体である。PAK1は、PAK2やPAK3とともに1群PAKsに属する。PAK1はアクチン細胞骨格、接着および細胞運動性の主要な調節因子である。不活性型の二量体PAK1は主に細胞質に存在し、活性化因子のCdc42-GTPやRac1-GTPとの相互作用によりキナーゼの細胞突起部位を刺激することで細胞外マトリックスと接着する。