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Furinインヒビターの効果的なスクリーニングツールです。 SensoLyte® Rh110 Furin活性アッセイキット（蛍光）

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メーカー名：Anaspec, Inc.

背景

Furin（フーリン）とは

Furinは、全ての哺乳動物細胞に発現している前駆タンパク質転換酵素で、ホルモン、酵素、成長因子、レセプター、血漿、タンパク質、細菌由来の毒素、ウイルスのエンベロープタンパク質等の様々な前駆分子を活性型プロセシングします。特にHIVやHBV感染の抗ウイルス薬ターゲットとして同定されています。

図.1 Furinの作用機構

HIVアセンブリに重要

特に、FurinはHIV粒子の成熟と感染性において重要な役割を担っていると考えられています。HIV前駆体エンベロープタンパク質糖たんぱく質160（gp160）からgp120及びgp41に解裂する役割を担っているプロテアーゼの一種として知られています。

図.2 HIVにおけるFurinの作用機構
gp120のエンベロープ部分は細胞表面のCD4に特異的に結合する一方で、gp41はウイルスと細胞膜融合を媒介する膜貫通型成分で、ウイルスのヌクレオキャプシドが細胞質に通過する原因となる。

特長

Furin活性を高感度に蛍光で検出(0.02 ng/µL of furin)
創薬研究のハイスループットにも対応
簡単なプロトコール

構成内容

component A : Rh110 furin 基質
component B : Rh110 蛍光リファレンススタンダード
component C : リコンビナントヒトfurin
component D : 2X アッセイバッファー
component E : 阻害剤

仕様

本キットは、蛍光ペプチド基質を用いてヒトFurin活性を検出します。この基質はローダミン110蛍光色素（Rh110）を含みます。FurinがRh110基質を分解すると、明るい緑色蛍光を発し、ex/em: 496 nm/520 nmで検出することが可能です。インヒビター存在下でFurinが基質を分解できない場合は、シグナルは検出されません。

図.3 ペプチジルクロロメチルケトンによるFurin活性の阻害
本キットを用いてペプジルクロロメチルケトンによるFurin活性の阻害を測定した。(SpectraMax M5 Microplate Reader, Molecular Devices)