テロメスタチンの誘導体であるL2H2-6OTD とL1H1-7OTDは、G-quadruplexと結合・安定化することでヒトテロメラーゼ活性を阻害することが知られています。またL1H1-7OTDはHela細胞において選択的な細胞毒性を生じることが報告されています。
記事ID : 14434
ヒト テロメラーゼ 活性を阻害 テロメラーゼ阻害剤 ‐ DNAのG四量体(G-quadruplex)安定化試薬
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L2H2-6OTD
L1H1-7OTD
引用論文
- M. Tera, H. Ishizuka, M. Takagi, M. Suganuma, K. Shin-ya, K. Nagasawa, “Macrocyclic hexaoxazoles as sequence and mode selective G-quadruplex binders”, Angew. Chem. Int. Ed., 2008, 47, 5557-5560.
- M. Tera, K. Iida, H. Ishizuka, M. Takagi, M. Suganuma, T. Doi, K. Shin-ya, K. Nagasawa, “Synthesis of a potent G-quadruplex-binding macrocyclic heptaoxazole”, ChemBioChem, 2009, 10, 431-435.
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