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阻害剤クリーニングに最適なHAT活性測定キット SensoLyte® HAT（p300）／HAT（pCAF）アッセイ（蛍光）

メーカー名：Anaspec, Inc.

SensoLyte® HAT（p300）アッセイキットとSensoLyte® HAT（pCAF）アッセイキットはどちらもインヒビタースクリーニングに最適です。

SensoLyte® HAT（p300）アッセイキットには Histone H3 ペプチド (1-21) と p53 ペプチド (368-386)の2種類が入っています。アセチルCoAと基質をインキュベート後、p300がアセチル化H3もしくはp53ペプチドとCoASHを産生します。CoASHのチオール基をキット内の蛍光試薬（ABD-F、Ex/Em=389/513nm）で検出します。

SensoLyte® HAT（pCAF）アッセイキットにはHistone H3 ペプチド (1-21)だけが入っていて、同様にpCAFがアセチル化したHistone H3を検出します。

背景

ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）はヒストンと非ヒストンタンパク質のアセチル化を調節します。ヒストンテールにあるリジンのεアミノ基は、転写活性に相互作用します。一方で、DNA複製、DNA修復およびタンパク質―タンパク質の相互作用にも関わっています。HATの主な役割は細胞の運命をコントロールすることで、ミスレギュレーションはいくつかの腫瘍の発生にも関わります。

HAT p300 は転写コアクチベーターで、クロマチン脱凝縮を促しRNAポリメラーゼ機構をリクルートするコアヒストンをアセチル化します。P53、STAT、αIFNRなどの多くの非ヒストンタンパク質がp300の基質となります。

P300/CBP会合因子（pCAF）はヒストンH3とH4のN末端にあるリジンを特異的にアセチル化します。pCAFは腫瘍抑制因子となりうるp53の転写コアクチベーターでもあります。