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Ku-0063794、WYE-354、Pp242 を販売PI3K/mTOR インヒビター

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PI3K/mTORを特異的に阻害する各種インヒビター(Ku-0063794WYE-354Pp242)を販売しております。

Ku-0063794(mTOR inhibitor)(品番:CD0274)

Ku-0063794はmTORC1とmTORC2の両方を阻害しますが(IC50=10nM)、1,000倍以上の濃度でも、ほかのタンパク質キナー ゼや、Class 1 PI3Ksを含む脂質キナーゼの活性は阻害しません。Ku-0063794は細胞透過性で、Akt、S6K、SGKの疎水性モチーフのリン酸化反応と活性化を阻害します。一方、RSKは阻害しません。また、細胞成長を抑制し、G1期の細胞周期の停止を誘導します。

Ku-0063794の構造式
図1 Ku-0063794の構造式

WYE-354(mTOR inhibitor)(品番:CD0270)

細胞透過性ピラゾロピリミジン化合物は、mTORのATP競合インヒビターとして活性があります(IC50=4nM)。またLNCap細胞アッセイにおける活性(IC50=355nM)や、PI3Ksとほかのキナーゼに対する選択的活性(p110α、IC50=1,026nM)があります。担のう癌ヌードマウスに注射すると、mTORC1とmTORC2を阻害し、PTENnull癌において、抗癌剤活性を示します。

WYE-354の構造式
図2 WYE-354の構造式

Pp242(mTOR inhibitor)(品番:CD0258)

新規の強力で選択的なmTOR阻害剤です(IC50=8nM)。チロシンキナーゼに対する阻害活性もあります。

Pp242の構造式
図3 Pp242の構造式

 

【参考文献】
・J. M. García-Martínez, et al., Biochem J 421, 29(2009).(品番:CD0274)
・B. Apsel, et al., Nat. Chem. Biol 4, 691(2008).(品番:CD0258)
・K. Yu, et al., Cancer Res 69, 6232(2009).(品番:CD0270)

Ku-0063794

●精製度:99% by HPLC ●CAS:938440-64-3 ●溶解性:DMSO ●化学式:C25H31N5O4 ●分子量:465.5

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0274 1 MG
¥20,000
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0274 5 MG
¥25,000
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0274 10 MG
¥32,000
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0274 50 MG
¥130,000
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0274 100 MG
¥238,000

WYE-354

●精製度:99% by HPLC ●CAS:1062169-56-5 ●溶解性:DMSO ●化学式:C24H29N7O5 ●分子量:495.5

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
WYE-354 (Selective mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0270 1 MG
¥25,000
WYE-354 (Selective mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0270 5 MG
¥66,000
WYE-354 (Selective mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0270 10 MG
¥99,000

Pp242

●精製度:99% by HPLC ●CAS:1092351-67-1 ●溶解性:DMSO ●化学式:C16H16N6O ●分子量:308.3

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
PP242 (mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0258 1 MG
¥17,000
PP242 (mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0258 5 MG
¥25,000
PP242 (mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0258 10 MG
¥41,000
PP242 (mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0258 25 MG
¥79,000
PP242 (mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0258 50 MG
¥145,000
PP242 (mTOR inhibitor)詳細データ CHM CD0258 100 MG
¥251,000

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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