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Ku-0063794、WYE-354、Pp242 を販売 PI3K/mTOR インヒビター

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メーカー名：CHEMDEA LLC

PI3K/mTORを特異的に阻害する各種インヒビター（Ku-0063794、WYE-354、Pp242）を販売しております。

Ku-0063794（mTOR inhibitor）（品番：CD0274）

Ku-0063794はmTORC1とmTORC2の両方を阻害しますが（IC₅₀＝10nM）、1,000倍以上の濃度でも、ほかのタンパク質キナーゼや、Class 1 PI3Ksを含む脂質キナーゼの活性は阻害しません。Ku-0063794は細胞透過性で、Akt、S6K、SGKの疎水性モチーフのリン酸化反応と活性化を阻害します。一方、RSKは阻害しません。また、細胞成長を抑制し、G1期の細胞周期の停止を誘導します。

図1 Ku-0063794の構造式

WYE-354（mTOR inhibitor）（品番：CD0270）

細胞透過性ピラゾロピリミジン化合物は、mTORのATP競合インヒビターとして活性があります（IC₅₀＝4nM）。またLNCap細胞アッセイにおける活性（IC₅₀＝355nM）や、PI3Ksとほかのキナーゼに対する選択的活性（p110α、IC₅₀＝1,026nM）があります。担のう癌ヌードマウスに注射すると、mTORC1とmTORC2を阻害し、PTENnull癌において、抗癌剤活性を示します。

図2 WYE-354の構造式

Pp242（mTOR inhibitor）（品番：CD0258）

新規の強力で選択的なmTOR阻害剤です（IC₅₀＝8nM）。チロシンキナーゼに対する阻害活性もあります。

図3 Pp242の構造式

【参考文献】
・J. M. García-Martínez, et al., Biochem J 421, 29（2009）.（品番：CD0274）
・B. Apsel, et al., Nat. Chem. Biol 4, 691（2008）.（品番：CD0258）
・K. Yu, et al., Cancer Res 69, 6232（2009）.（品番：CD0270）

Ku-0063794

●精製度：99% by HPLC ●CAS：938440-64-3 ●溶解性：DMSO ●化学式：C25H31N5O4 ●分子量：465.5

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0274	1 MG	お問い合わせ
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0274	5 MG	お問い合わせ
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0274	10 MG	お問い合わせ
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0274	50 MG	お問い合わせ
Ku-0063794 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0274	100 MG	お問い合わせ

WYE-354

●精製度：99% by HPLC ●CAS：1062169-56-5 ●溶解性：DMSO ●化学式：C24H29N7O5 ●分子量：495.5

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
WYE-354 (Selective mTOR inhibitor)	CHM	CD0270	1 MG	お問い合わせ
WYE-354 (Selective mTOR inhibitor)	CHM	CD0270	5 MG	お問い合わせ
WYE-354 (Selective mTOR inhibitor)	CHM	CD0270	10 MG	お問い合わせ

Pp242

●精製度：99% by HPLC ●CAS：1092351-67-1 ●溶解性：DMSO ●化学式：C16H16N6O ●分子量：308.3

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
PP242 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0258	1 MG	お問い合わせ
PP242 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0258	5 MG	お問い合わせ
PP242 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0258	10 MG	お問い合わせ
PP242 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0258	25 MG	お問い合わせ
PP242 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0258	50 MG	お問い合わせ
PP242 (mTOR inhibitor)	CHM	CD0258	100 MG	お問い合わせ