ついに登場！融解後すぐにセルベースキナーゼアッセイ(Receptor Tyrosine Kinase Assay)にご利用頂ける細胞(継代不可)と、評価キットのお得なセットです！ PathHunter™ eXpress Receptor Tyrosine Kinase Functional Assays
DiscoverX社；凍結細胞と評価用試薬・プレートがセットになった受容体／細胞質内のチロシンキナーゼプロファイリングキット

キナーゼは細胞機能を調整する細胞内酵素で、多くの重要な生体内作用を制御する情報伝達プロセスにおいて重要な役割を果たしています。500を超えるプロテインキナーゼは、細胞増殖・分化・アポトーシス等多くの細胞内生理機能を制御していると証明されており、GPCRに次ぐ分子標的薬のターゲットとして注目されています。かつて多くの低分子阻害剤はいわゆる精製キナーゼを用いる生化学的手法により、化合物と標的キナーゼとの直接結合のみが評価されたためにin vivoで活性を持つ化合物の探索開発が極めて難しいと考えられていました。特定標的分子(キナーゼ)を発現させた細胞をベースにしたPathHunter™アッセイでは、生物学的有効性を直接証明できると考えられます。キナーゼの生理学的な機能は、局在やアダプタータンパク質の存在、宿主細胞が制御するタンパク質など、細胞内の多くの因子に依存するため、細胞ベースアッセイを利用することによって、薬効そのものが細胞反応の観察によって、単なる一つの標的ではなく、シグナリング経路に対する阻害作用を示しているかどうかをも評価することを可能にします。

PathHunter™ Cell Based Kinase Assay, Whole Cell Assays の原理をご覧ください。

• 解凍後、すぐに使用可能な凍結細胞と評価キットのセット
• 高感度化学発光アッセイ
• ヒト由来の全長標的分子を発現
• 洗浄不要で迅速なアッセイ
• 抗体を用いないホモジニアスセルベースアッセイ
• シグナリング経路の活性化機構において、リガンドの結合、2量体形成、リン酸化によるアダプタープロテインリクルートメントをダイレクトに観察可能

• 1 cell line x 1 vials（1x10⁶cells）
• Detection kit (100dps/96well format)
• DiscoverX Specialized Media x 1 vial
• 96-well x 1plate
• V-Bottom Dilution Plate x 1plate

*control agonistは別途ご購入ください。

**本品は全てカルタヘナ商品のお取扱となります。詳細は、創薬・受託サービス部まで。

1. 細胞を融解後、付属の培地を加えて、96 wellプレートに播種 (24 or 48時間、37℃)
2. 被験物質溶液を加える(180分、37℃)
3. 検出試薬を加える (60分、室温)
4. 化学発光シグナルを検出(検出機器：Viewlux, Victor, Turnerなど)

(Fig.1)TrkA Cell Line Data (Control Agonist :beta-NGF)

(Fig.2) TrkB-p75 Cell Line Data (Control Agonist : BDNF)

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