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多剤耐性は、異なる構造や細胞内ターゲットを持つ複数の幅広い化学療法薬剤に対する癌細胞の抵抗です。多剤耐性(MDR)の現象は腫瘍学で周知の問題であり、MDRの分子原理の根本の一つとして、殆どの生物に存在する膜貫通型ATP結合カセット(ABC)輸送体タンパク質ファミリーの増加が挙げられます。これらのタンパク質は、悪性細胞から幅広い様々な治療化合物を積極的に排出することにより、がんの化学治療法耐性を引き起こします。ABC輸送体は様々な細胞や組織、血液組織関門中で毒性化合物に対する重要な保護機能の役割をします。
多剤耐性：MDR (multidrug resistance)とは
主なATP結合カセット(ABC)輸送体
抗癌剤耐性に関与しているものとして、主に下記のABC輸送体が知られています。
P-glycoprotein(MDR1):
植物アルカロイドや抗がん剤を含む多くの疎水性薬剤を輸送します。
Multidrug resistance protein(MRP):
GSH抱合ロイコトリエンC4(LTC4)や17βエストラジオール-17-β-Dグルクロニド、硫酸エストロンのような広い範囲の抱合型親水性分子を輸送します。
Brest cancer resistance protein(BCRP):
トポテカンやミトキサントロン、ドキソルビシンを含むさまざまな抗がん剤を輸送します。
アッセイキット
- eFluxx-ID® 多剤耐性アッセイキット
：MDR1、MRP1/2、BCRPの多剤耐性活性 をフローサイトメトリー解析 - 多剤耐性アッセイキット
：MDRの多剤耐性活性をプレートリーダーにて測定 - MDR ELISAキット
- MRP ELISAキット
- BCRRP ELISAキット
阻害剤
| 化合物名 | CAS | 阻害ターゲット |
|---|---|---|
| CP 100356 | 142716-85-6 | MDR1 |
| PGP-4008 | 365565-02-2 | MDR1 |
| Reversin 121 | N/A | MDR1 |
| Verapamil | 152-11-4 | MDR1 |
| Reversan | 313397-13-6 | MDR1, MRP1 |
| MK-571 | 115104-28-4 | MRP1 |
| Probenecid | 57-66-9 | MRP |
| Fumitremorgin C | 118974-02-0 | BCRP |
| Novobiocin | 1476-53-5 | BCRP |
| Ko 143 | 461054-93-3 | BCRP |
| KS 176 | 1253452-78-6 | BCRP |
| Tryprostatin A | 171864-80-5 | BCRP |
抗体
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