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研究用

RIまたは蛍光偏光フォーマットによるPDE スクリーニングサービスPhosphodiesterase enzyme(PDE) Profiling Service
SB Drug Discovery社;RIまたは蛍光偏光フォーマットによるPDE スクリーニングサービス

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背景

ホスホジエステラーゼ酵素(Phosphodiesterase enzyme : PDE)は、セカンドメッセンジャーを始めとする主要な生体分子を加水分解する酵素であり、その酵素活性のバランスによってシグナル伝達に大きな影響を及ぼします。哺乳類におけるPDEのスーパーファミリーは11種類存在し、各々が主要な疾患に関与しているため(Fig. 1)、これらをターゲットとした選択的阻害剤の開発が注目されています。SB Drug Discovery社では高品質なPDEのご提供だけでなく、本酵素を用いた受託サービスも取り扱っております。

【Fig. 1】各PDEスーパーファミリーと、疾患の関係
各PDEスーパーファミリーと、疾患の関係

特長

  • 2種類のアッセイから選択可能
    RIを用いたアッセイ系あるいは蛍光偏光(IMAP™ Technology) を使用したアッセイ系から選考可能
  • 自社調製の酵素を使用することにより高い再現性を実現
  • 試験条件はフレキシブルに対応可能:single dose profiling, IC50 analysis, HTS
  • 選択性試験に最適 (詳細はターゲットリストの項目をご参照下さい)
      Standard PDE1-11 selectivity panel
      Standard PDE4 selectivity panel
      Custom PDE
  • PDE6 も対応可能

【Fig. 2】 PDE Profiling (例)
PDE Profiling (例)

Inhibition of human recombinant rod PDE6αβ by Sildenafil Relative PDE activity (cpm) of insect expressed PDE6A/B heterodimer at 1µM cGMP against Sildenafil concentration (log10).
 ・IC50 sildenafil=0.35µM
 ・PDE6 inhibition attributed to visual disturbances observed with Viagra

選択項目

  • PDE ターゲット:リスト参照
  • 基質:cAMP またはcGMP(各ターゲットによって異なる)
  • アッセイ繰り返し回数:n=2
  • IC50 profile のdose 数:6 dose or 11 dose
    6 dose IC50: 10 fold dilution selectivity panel
    11 dose IC50: 4 fold dilution selectivity panel

【Fig. 3】 Reference inhibitor example
Reference inhibitor example

試験結果

  • 試験期間:約3週間
  • Word フォーマットで、下記データを電子メールで送付
    Summary (Profiling の場合)
    Method (IC50 profile の場合)
    Result, Inhibition % 又はIC50値
    Conclusion

*Raw dataをご希望の際にはOptionとなります。

ターゲットリスト

*由来は全てHumanです。
*酵素自体の販売も行っております。

〜Standard selectivity Panel〜
Standard PDE 1-11 Selectivity Panel
PDE ターゲット Substrate
PDE1A3 cAMP
PDE2A3 cAMP
PDE3CAT* cAMP
PDE4CAT* cAMP
PDE5CAT* cGMP
PDE6C cGMP
PDE7A1 cAMP
PDE8A1 cAMP
PDE9A1 cGMP
PDE10A1 cAMP
PDE11A1 cAMP
Standard PDE 4 Selectivity Panel
PDE ターゲット Substrate
PDE4A4 cAMP
PDE4B2 cAMP
PDE4C2 cAMP
PDE4D3 cAMP
〜Custom PDE Targets〜
PDE1 PDE1CAT* PDE1A3 PDE1B
PDE1C    
PDE2 PDE2CAT* PDE2A3  
PDE3 PDE3CAT* PDE3A PDE3B
PDE4 PDE4CAT* PDE4A1 PDE4A4
PDE4A10    
PDE4B1 PDE4B2 PDE4B3
PDE4C2    
PDE4D1 PDE4D2 PDE4D3
PDE4D4 PDE4D5  
PDE5 PDE5CAT* PDE5A1 PDE5A2
PDE5A3    
PDE6 PDE6AB PDE6C  
PDE7 PDE7CAT* PDE7A1 PDE7B
PDE8 PDE8A1 PDE8B  
PDE9 PDE9CAT* PDE9A1 PDE9A2
PDE10 PDE10CAT* PDE10A1 PDE10A2*
PDE11 PDE11A1    

*Catalytic domain

関連ページ

AMP / GMP検出キットとご一緒に、是非SB Drug Discovery社のPDEをご利用下さい。

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