記事ID ： 1263

高品質なHDAC Histone deacetylases (HDAC)
SB Drug Discovery社；高品質な精製ヒトHDAC

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メーカー名：SB Drug Discovery Limited.

背景

遺伝子の発現は遺伝子の塩基配列自体によるものと、DNAあるいはヒストンに対する修飾(エピジェネティックな修飾)に分けられます。中でもヒストン中に多く見られるリジン残基のアセチル化/脱アセチル化が、遺伝子の転写制御に重要であることが報告されています。
リジン残基をアセチル化する酵素は、ヒストン脱アセチル化酵素（Histone Deacetylase:HDAC)です。リジン残基が脱アセチル化されることで、ヒストン全体が陽性に荷電した高次構造を保ち、転写制御状態をとります。
近年がん抑制遺伝子の転写活性を目的としたHDACの阻害剤が、癌細胞に対して細胞周期の停止、分化誘導、アポトーシスなどの活性を示すことが報告され、さらにHDACが中枢神経系疾患・リウマチ・糖尿病など複数の疾患に広く関与することが報告されており、HDACは創薬ターゲットの１つとして大変注目されています。

特長

●Full lenghth recombinant protein
※HDAC9のみcatalytic domain
●Human由来
●Cloning source：human brain cDNAまたはhuman lung cDNA
●Source：over expressed in S. frugiperda 21 insect cells using a baculovirus expression system
●Validation Data:リファレンスインヒビターを用いたIC50値の算出
●Tag精製

Trichostatin A (TSA)	SB IC50 Value (nM)	Competitor 1 (nM)	Competitor 2 (nM)	Competitor 3 (nM)
HDAC1	27	21		2
HDAC2	34	21	2	7
HDAC3	1.5	9.7	0.9	3
HDAC4	12700	36.1	3800	4
HDAC5	2.3	15.7	720	NI
HDAC6	4	0.76	6.1	6.9
HDAC7	825	99	2800	640
HDAC8	80	110	6.5	179
HDAC9	6700	79.5	2900
HDAC10	7.9	29.5		4
HDAC11	3.4	12		3.6

SAHA	SB IC50 Value (nM)	Competitor 1 (nM)	Competitor 2 (nM)	Competitor 3 (nM)
HDAC1	73	171	40	30
HDAC2	72	389	65	50
HDAC3	179	200	40	90
HDAC4	NI	282	NI	10000
HDAC5	18000	400	15000	5000
HDAC6	66	9.3	17	40
HDAC7	61000	510	21000	5000
HDAC8	2200	306	76	780
HDAC9	NI	165	>100000
HDAC10	155	199	57
HDAC11	565	200	133

Histone deacetylase subtype family
品名	Accession Number	Tag	サイズ
HDAC1	NM_004964	GST	1,000 unit
HDAC2	NM_001527	His	1,000 unit
HDAC3	NM_003883	GST	1,000 unit
HDAC4	NM_006037	His	1,000 unit
HDAC5	NM_005474	GST	1,000 unit
HDAC6	NM_006044	GST	1,000 unit
HDAC7	NM_015401	His	1,000 unit
HDAC8	NM_018486	GST	1,000 unit
HDAC9 (Cat)	NM_178425	GST	1,000 unit
HDAC10	NM_032019	GST	1,000 unit
HDAC11	NM_024827	His	1,000 unit