SAG は、Smo(Smoothened)の heptahelical ドメインに作用することで、Smo とその下流のエフェクターのカップリングを制御する細胞透過性のベンゾチオフェン化合物です(KD = 59 nM)。
Hedgehog パスウェイを活性化し[EC50 = 〜3 nM (NIH 3T3 由来 Shh-LIGHT2 細胞)]、また、Cyclopamine(品番: BML-GR334)による Smo の阻害を中和する働きが知られています。低い濃度では活性化因子として、非常に高い濃度では阻害剤として作用することが報告されています。