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記事ID : 36068
研究用

ヒトおよび様々な動物種のTRPを幅広く評価可能 SB Drug Discovery社TRPチャネル試験サービス
ヒトおよび様々な動物種のTRPを幅広く評価可能

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創薬研究ツール
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TRPチャネルは30種以上のイオンチャネルがあり、TRPC (canonical), TRPA (ankyrin), TRPV (vanilloid), TRPM (melastatin), TRPP (polycystic) , TRPML (mucolipin) の6種類のファミリーに分類されます。TRPチャネルは生体内の多くの細胞で発現しており、アリシン、カプサイシンやメンソールを含む幅広い分子によって活性化され、疼痛、味覚や温度を含む多様な感覚受容機能に重要な役割を果たしています。

SB Drug Discovery社では、21種類のヒト由来TRPチャネルおよび22種類の動物由来TRPチャネル発現細胞株を用いたスクリーニングサービスを提供しています。

特長

  • 豊富なターゲットから選択可能:ヒト由来21種、その他の動物由来22種
  • 384ウェルの蛍光アッセイまたはオートパッチクランプによるハイスループットスクリーニングが可能
  • 選択性パネルで化合物選択性を評価可能

ターゲットリスト

TRPA TRPA1 TRPA1 (mouse) TRPA1 (rat) TRPA1 (guinea pig)
TRPA1 (dog) TRPA1 (sheep) TRPA1 (monkey)  
TRPC TRPC1 TRPC3 TRPC4 TRPC5
TRPC5 (mouse) TRPC5 (rat) TRPC6 TRPC6 (mouse)
TRPC6 (rat) TRPC7    
TRPM TRPM2 TRPM3 TRPM3 (rat) TRPM4
TRPM5 TRPM5 (mouse) TRPM8  
TRPML TRPML1 TRPML2 TRPML3  
TRPV TRPV1 TRPV1 (mouse) TRPV1 (rat) TRPV2
TRPV2 (mouse) TRPV2 (rat) TRPV3 TRPV3 (mouse)
TRPV3 (rat) TRPV4 TRPV4 (mouse) TRPV4 (rat)
TRPV5 TRPV5 (mouse) TRPV5 (rat) TRPV6
TRPV6 (mouse) TRPV6 (rat)    

アッセイ例

Human TRPC5の活性化測定

GadoliniumによるHuman TRPC5の活性化とアッセイスタビリティ
図1.GadoliniumによるHuman TRPC5の活性化とアッセイスタビリティ
Gadolinium (100 µM)および遊離型カルシウムイオン (1 µM, 4 µM, 16 µM)によりTRPC5の活性化をオートパッチクランプ法により測定した。測定時間内でのシール抵抗値は約80%の細胞で>500 MΩで維持され、5回のアッセイでの成功率は約80%であった。

選択性パネル

※カスタムパネル:ご希望のTRPターゲットを選択し、カスタムパネルをデザインすることも可能です。
パネル名 ターゲット数 ターゲット名
Human
TRPCパネル 6 TRPC1, TRPC3, TRPC4, TRPC5, TRPC6, TRPC7
TRPMパネル 5 TRPM2, TRPM3, TRPM4, TRPM5, TRPM8
TRPMLパネル 3 TRPML1, TRPML2, TRPML3
TRPVパネル 6 TRPV1, TRPV2, TRPV3, TRPV4, TRPV5, TRPV6
コアパネル 5 TRPA1, TRPV1, TRPM8, TRPC5, TRPML1
フルパネル 21 TRPA1, TRPC1, TRPC3, TRPC4, TRPC5, TRPC6, TRPC7, TRPM2, TRPM3, TRPM4, TRPM5, TRPM8, TRPML1, TRPML2, TRPML3, TRPV1, TRPV2, TRPV3, TRPV4, TRPV5, TRPV6
Species Orthologs
TRPA1パネル 8 Human, Mouse, Rat, Guinea Pig, Dog, Sheep, Monkey TRPA1

アッセイ例

動物種間での比較アッセイ

TRPA1パネルを用いた種差検討
図2.TRPA1パネルを用いた種差検討
ヒトおよび各種動物由来のTRPA1に対するruthenium red(アンタゴニスト)の応答を蛍光アッセイにより測定した。

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