記事ID ： 43624

がん研究、抗体薬研究に ADCリンカー

メーカー名：MedChemexpress Co., limited

メドケムエクスプレス社では、抗体-薬物複合体 (ADC)関連研究試薬として、約700点のADC Linker商品を取り揃えています。

背景

ADC リンカーは抗体薬物複合体 (ADC)の構成物の一つです。抗体と細胞障害性薬物の間に適切なリンカーを用いることで特異的なブリッジが形成され、抗体が細胞障害性薬物を腫瘍細胞へと選択的に送り届け、腫瘍部位で正確に放出することが可能となります。リンカーは結合を助けるだけでなく、ADCの調製時や保存段階、および体循環時における安定性を維持します。

現在、多くのADCにはリンカーが含まれており、ほとんど場合、切断可能なものと切断不可能なものの２つのカテゴリーに分類することができます。切断可能なリンカーの場合、細胞質内の還元、リソソーム内の酸性条件や細胞内の特異的プロテアーゼによる分解といった細胞内プロセスを利用して毒素を遊離します。非切断型リンカーの場合は、細胞毒性分子の放出にADCの抗体部分のタンパク質分解が必要となります。この際、抗体に結合しているリンカーとアミノ酸は保持されます。

どのリンカーを選択するかは、抗体と標的抗原の複合体の内在化および分解に関する知識や、コンジュゲートの前臨床でのin vitroやin vivo活性比較に基づいて、標的に依存します。さらに、各分子は異なる化学的制約があり、多くの場合で薬物構造が特定のリンカーに適していることが多いため、どの細胞毒素を使用するかによってもリンカーの選択が変わります。

図 ADCのモジュラーコンポーネント^[1]

参考文献

Nat Rev Clin Oncol. 2021 Jun;18(6)327-344.

主な商品ラインアップ

切断型リンカー（プロテアーゼ選択性）

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Fmoc-3VVD-OH	MCH	HY-78921	25 MG	販売終了
Fmoc-3VVD-OH	MCH	HY-78921	50 MG	￥26,000
Fmoc-3VVD-OH	MCH	HY-78921	200 MG	販売終了
Fmoc-3VVD-OH	MCH	HY-78921	100 MG	￥41,000
Fmoc-3VVD-OH	MCH	HY-78921	10 MG	￥15,000
Fmoc-3VVD-OH	MCH	HY-78921	500 MG	￥97,000
MC-Val-Cit-PAB	MCH	HY-78738	2 G	販売終了
MC-Val-Cit-PAB	MCH	HY-78738	5 MG	￥7,000
MC-Val-Cit-PAB	MCH	HY-78738	10 G	販売終了
Val-cit-PAB-OH	MCH	HY-12362	10000 MG	販売終了
Val-cit-PAB-OH	MCH	HY-12362	50000 MG	販売終了
Mc-Val-Cit-PABC-PNP	MCH	HY-20336	10 MG	販売終了
Mc-Val-Cit-PABC-PNP	MCH	HY-20336	200 MG	お問い合わせ
Mc-Val-Cit-PABC-PNP	MCH	HY-20336	500 MG	￥59,000
Mc-Val-Cit-PABC-PNP	MCH	HY-20336	10000 MG	販売終了
Mc-Val-Cit-PABC-PNP	MCH	HY-20336	1 G	お問い合わせ
Mc-Val-Cit-PABC-PNP	MCH	HY-20336	5 G	販売終了
Boc-Dap-NE	MCH	HY-78931	100 MG	￥59,000
Boc-Dap-NE	MCH	HY-78931	200 MG	販売終了
Boc-Dap-NE	MCH	HY-78931	500 MG	販売終了
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP	MCH	HY-41189	250 MG	￥94,000
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP	MCH	HY-41189	50 MG	￥41,000
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP	MCH	HY-41189	1 G	販売終了
DBCO-Val-Cit-PABC-OH	MCH	HY-130936	100 MG	お問い合わせ

切断型リンカー（GSH選択性）

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
SPDP	MCH	HY-100216	10 MG	￥19,000
SPDP	MCH	HY-100216	200 MG	￥140,000
SPDP	MCH	HY-100216	1 G	販売終了
SPDP	MCH	HY-100216	5 MG	￥12,000
Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid	MCH	HY-140120	50 MG	￥71,000
Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid	MCH	HY-140120	100 MG	￥112,000
Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid	MCH	HY-140120	500 MG	販売終了
NHS-PEG2-SS-PEG2-NHS	MCH	HY-136133	100 MG	￥280,000
NHS-PEG2-SS-PEG2-NHS	MCH	HY-136133	250 MG	お問い合わせ
Azido-PEG3-SS-NHS	MCH	HY-135966	25 MG	お問い合わせ
Azido-PEG3-SS-NHS	MCH	HY-135966	50 MG	お問い合わせ
DBCO-CONH-S-S-NHS ester	MCH	HY-133413	25 MG	￥191,000
DBCO-CONH-S-S-NHS ester	MCH	HY-133413	100 MG	￥398,000
Tetrazine-SS-Biotin	MCH	HY-136031	100 MG	お問い合わせ

切断型リンカー（酸選択性）

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
NH2-PEG4-hydrazone-DBCO	MCH	HY-136131	25 MG	お問い合わせ
Methyltetrazine-PEG4-hydrazone-DBCO	MCH	HY-136079	100 MG	お問い合わせ
DBCO-NHS ester, trial size	MCH	HY-42973	0.5 MG	お問い合わせ
DBCO-NHS ester	MCH	HY-42973	10 MG	￥19,000
DBCO-NHS ester	MCH	HY-42973	50 MG	￥47,000
DBCO-NHS ester	MCH	HY-42973	500 MG	販売終了
DBCO-NHS ester	MCH	HY-42973	200 MG	販売終了
DBCO-NHS ester	MCH	HY-42973	1000 MG	お問い合わせ
DBCO-NHS ester	MCH	HY-42973	3000 MG	お問い合わせ
DBCO-NHS ester	MCH	HY-42973	4000 MG	お問い合わせ
DBCO-NHS ester	MCH	HY-42973	5000 MG	お問い合わせ

非切断型リンカー

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Propargyl-C1-NHS ester	MCH	HY-126511	100 MG	￥81,000
Propargyl-C1-NHS ester	MCH	HY-126511	500 MG	￥244,000
Propargyl-C1-NHS ester	MCH	HY-126511	1 G	お問い合わせ
Propargyl-PEG5-amine	MCH	HY-126976	25 MG	販売終了
Propargyl-PEG5-amine	MCH	HY-126976	50 MG	販売終了
Propargyl-PEG5-amine	MCH	HY-126976	200 MG	販売終了
Propargyl-PEG5-amine	MCH	HY-126976	500 MG	販売終了
Propargyl-PEG5-amine	MCH	HY-126976	100 MG	￥15,000
N3-PEG2-C2-NHS ester	MCH	HY-126526	100 MG	￥35,000
Sulfo-SMCC sodium	MCH	HY-D0975	10 MG	￥19,000
Sulfo-SMCC sodium	MCH	HY-D0975	50 MG	お問い合わせ
Sulfo-SMCC sodium	MCH	HY-D0975	100 MG	お問い合わせ
Amino-PEG4-alcohol	MCH	HY-W008005	100 MG	￥9,000
Amino-PEG4-alcohol	MCH	HY-W008005	200 MG	販売終了
Amino-PEG4-alcohol	MCH	HY-W008005	500 MG	￥12,000
Azido-PEG6-alcohol	MCH	HY-130537	100 MG	￥24,000