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記事ID : 43624
研究用

がん研究、抗体薬研究に ADCリンカー

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メドケムエクスプレス社では、抗体-薬物複合体 (ADC)関連研究試薬として、約700点のADC Linker商品を取り揃えています。

背景

ADC リンカーは抗体薬物複合体 (ADC)の構成物の一つです。抗体と細胞障害性薬物の間に適切なリンカーを用いることで特異的なブリッジが形成され、抗体が細胞障害性薬物を腫瘍細胞へと選択的に送り届け、腫瘍部位で正確に放出することが可能となります。リンカーは結合を助けるだけでなく、ADCの調製時や保存段階、および体循環時における安定性を維持します。

現在、多くのADCにはリンカーが含まれており、ほとんど場合、切断可能なものと切断不可能なものの2つのカテゴリーに分類することができます。切断可能なリンカーの場合、細胞質内の還元、リソソーム内の酸性条件や細胞内の特異的プロテアーゼによる分解といった細胞内プロセスを利用して毒素を遊離します。非切断型リンカーの場合は、細胞毒性分子の放出にADCの抗体部分のタンパク質分解が必要となります。この際、抗体に結合しているリンカーとアミノ酸は保持されます。

どのリンカーを選択するかは、抗体と標的抗原の複合体の内在化および分解に関する知識や、コンジュゲートの前臨床でのin vitroやin vivo活性比較に基づいて、標的に依存します。さらに、各分子は異なる化学的制約があり、多くの場合で薬物構造が特定のリンカーに適していることが多いため、どの細胞毒素を使用するかによってもリンカーの選択が変わります。

ADCのモジュラーコンポーネント
ADCのモジュラーコンポーネント[1]

参考文献

  1. Nat Rev Clin Oncol. 2021 Jun;18(6)327-344.

 

主な商品ラインアップ

切断型リンカー(プロテアーゼ選択性)

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Fmoc-3VVD-OH詳細データ MCH HY-78921 25 MG
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Fmoc-3VVD-OH詳細データ MCH HY-78921 50 MG
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Fmoc-3VVD-OH 詳細データ MCH HY-78921 200 MG
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Fmoc-3VVD-OH詳細データ MCH HY-78921 100 MG
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Fmoc-3VVD-OH詳細データ MCH HY-78921 10 MG
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Fmoc-3VVD-OH 詳細データ MCH HY-78921 500 MG
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MC-Val-Cit-PAB詳細データ MCH HY-78738 2 G
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MC-Val-Cit-PAB 詳細データ MCH HY-78738 5 G
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MC-Val-Cit-PAB 詳細データ MCH HY-78738 10 G
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Val-cit-PAB-OH 詳細データ MCH HY-12362 10000 MG
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Val-cit-PAB-OH 詳細データ MCH HY-12362 50000 MG
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Mc-Val-Cit-PABC-PNP詳細データ MCH HY-20336 10 MG
¥29,000
Mc-Val-Cit-PABC-PNP詳細データ MCH HY-20336 200 MG
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Mc-Val-Cit-PABC-PNP詳細データ MCH HY-20336 500 MG
¥206,000
Mc-Val-Cit-PABC-PNP 詳細データ MCH HY-20336 10000 MG
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Mc-Val-Cit-PABC-PNP詳細データ MCH HY-20336 1 G
¥295,000
Mc-Val-Cit-PABC-PNP 詳細データ MCH HY-20336 5 G
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Boc-Dap-NE詳細データ MCH HY-78931 100 MG
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Boc-Dap-NE 詳細データ MCH HY-78931 200 MG
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Boc-Dap-NE 詳細データ MCH HY-78931 500 MG
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Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 詳細データ MCH HY-41189 250 MG
¥65,000
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP詳細データ MCH HY-41189 50 MG
¥26,000
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP 詳細データ MCH HY-41189 1 G
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DBCO-Val-Cit-PABC-OH 詳細データ MCH HY-130936 100 MG
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切断型リンカー(GSH選択性)

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
SPDP詳細データ MCH HY-100216 10 MG
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SPDP詳細データ MCH HY-100216 200 MG
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SPDP 詳細データ MCH HY-100216 1 G
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SPDP 詳細データ MCH HY-100216 5 G
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Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid 詳細データ MCH HY-140120 50 MG
¥71,000
Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid 詳細データ MCH HY-140120 100 MG
¥112,000
Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid 詳細データ MCH HY-140120 500 MG
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NHS-PEG2-SS-PEG2-NHS詳細データ MCH HY-136133 100 MG
¥280,000
NHS-PEG2-SS-PEG2-NHS詳細データ MCH HY-136133 250 MG
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Azido-PEG3-SS-NHS詳細データ MCH HY-135966 25 MG
¥118,000
Azido-PEG3-SS-NHS詳細データ MCH HY-135966 50 MG
¥203,000
DBCO-CONH-S-S-NHS ester詳細データ MCH HY-133413 25 MG
¥191,000
DBCO-CONH-S-S-NHS ester詳細データ MCH HY-133413 100 MG
¥398,000
Tetrazine-SS-Biotin 詳細データ MCH HY-136031 100 MG
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切断型リンカー(酸選択性)

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
NH2-PEG4-hydrazone-DBCO 詳細データ MCH HY-136131 25 MG
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Methyltetrazine-PEG4-hydrazone-DBCO 詳細データ MCH HY-136079 100 MG
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DBCO-NHS ester詳細データ MCH HY-42973 0.5 MG
¥5,000
DBCO-NHS ester詳細データ MCH HY-42973 10 MG
¥38,000
DBCO-NHS ester詳細データ MCH HY-42973 50 MG
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DBCO-NHS ester 詳細データ MCH HY-42973 500 MG
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DBCO-NHS ester 詳細データ MCH HY-42973 200 MG
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DBCO-NHS ester 詳細データ MCH HY-42973 1000 MG
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DBCO-NHS ester 詳細データ MCH HY-42973 3000 MG
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DBCO-NHS ester 詳細データ MCH HY-42973 4000 MG
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DBCO-NHS ester 詳細データ MCH HY-42973 5000 MG
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非切断型リンカー

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
Propargyl-C1-NHS ester詳細データ MCH HY-126511 100 MG
¥81,000
Propargyl-C1-NHS ester詳細データ MCH HY-126511 500 MG
¥244,000
Propargyl-C1-NHS ester詳細データ MCH HY-126511 1 G
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Propargyl-PEG5-amine 詳細データ MCH HY-126976 25 MG
¥24,000
Propargyl-PEG5-amine 詳細データ MCH HY-126976 50 MG
¥38,000
Propargyl-PEG5-amine 詳細データ MCH HY-126976 200 MG
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Propargyl-PEG5-amine 詳細データ MCH HY-126976 500 MG
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Propargyl-PEG5-amine 詳細データ MCH HY-126976 100 MG
¥59,000
N3-PEG2-C2-NHS ester詳細データ MCH HY-126526 100 MG
¥59,000
Sulfo-SMCC sodium詳細データ MCH HY-D0975 10 MG
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Sulfo-SMCC sodium詳細データ MCH HY-D0975 50 MG
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Sulfo-SMCC sodium詳細データ MCH HY-D0975 100 MG
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Amino-PEG4-alcohol詳細データ MCH HY-W008005 100 MG
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Amino-PEG4-alcohol 詳細データ MCH HY-W008005 200 MG
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Amino-PEG4-alcohol 詳細データ MCH HY-W008005 500 MG
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Azido-PEG6-alcohol 詳細データ MCH HY-130537 100 MG
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商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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