記事ID ： 43712

創薬研究、がん研究に PROTAC関連研究試薬　E3リガーゼリガンド-リンカー複合体

メーカー名：MedChemexpress Co., limited

メドケムエクスプレス社では、タンパク質分解誘導キメラ分子（略称：PROTAC）関連研究試薬として、様々なE3リガーゼリガンド-リンカー複合体のビルディングブロック商品を取り揃えています。

背景

タンパク質分解誘導キメラ分子（略称：PROTAC）の一部であるE3リガーゼリガンド-リンカー複合体はE3ユビキチンリガーゼのリガンドとリンカーが組み込まれています。BRD4タンパク質のJQ1、BETタンパク質のモリブレシブなどの標的タンパク質リガンドと結合後、これらの複合体はユビキチン化と分解するタンパク質を標的とするPROTACの構成要素として用いることが出来ます。

標的タンパク質は通常、過剰発現または蓄積が疾患の進行に重要な役割を果たす可能性のあるタンパク質です。キナーゼや転写因子、エピジェネティックツール、E3リガーゼ自体を分解するために多くのPROTACが開発されています。
PROTACリンカーの最適な長さは、炭素数12から炭素数20以上までさまざまな長さが報告されており、PROTAC開発で一般的に使用されているリンカーはPEGやアルキル鎖、アルキル/エーテルです。

現在、いくつかのPROTACは、BETや、エストロゲン受容体（ER）、アンドロゲン受容体などを標的とすることにより、優れた生物活性を示すことがわかっています。
MedChemExpress社では、PEGやアルキル鎖、アルキル／エーテルなどの異なるリンカーと複合体を形成したvon Hippel-Lindau （VHL）リガンド、MDM2リガンド、セレブロン（CRBN）リガンド、cIAP1リガンドなどの幅広いE3リガーゼ複合体を取り揃えております。これらは多種多様な新規PROTAC設計や合成に便利で、時間を節約できます。そしてがんや、自己免疫、炎症、その他の疾患の治療の研究におけるPROTACのアプリケーションの幅を広げます。

CRBN

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Pomalidomide 4'-alkylC5-acid	MCH	HY-130737	25 MG	￥38,000
Pomalidomide 4'-alkylC5-acid	MCH	HY-130737	50 MG	￥65,000
Pomalidomide 4'-alkylC5-acid	MCH	HY-130737	100 MG	￥109,000
Pomalidomide 4'-alkylC5-acid	MCH	HY-130737	200 MG	販売終了
Pomalidomide 4'-alkylC5-acid	MCH	HY-130737	500 MG	販売終了
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18	MCH	HY-103615	100 MG	￥162,000
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18	MCH	HY-103615	500 MG	お問い合わせ
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18	MCH	HY-103615	1 G	お問い合わせ
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18	MCH	HY-103615	2 G	お問い合わせ
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22	MCH	HY-112599	100 MG	￥162,000
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22	MCH	HY-112599	500 MG	お問い合わせ
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22	MCH	HY-112599	1 G	お問い合わせ
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22	MCH	HY-112599	2 G	お問い合わせ
Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 (hydrochloride)	MCH	HY-130683	5 MG	￥103,000
Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 (hydrochloride)	MCH	HY-130683	10 MG	￥162,000
Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 (hydrochloride)	MCH	HY-130683	25 MG	￥292,000
Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 (hydrochloride)	MCH	HY-130683	50 MG	お問い合わせ
Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 (hydrochloride)	MCH	HY-130683	100 MG	お問い合わせ
Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 (hydrochloride)	MCH	HY-130683	200 MG	販売終了
Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 (hydrochloride)	MCH	HY-130683	500 MG	販売終了
Lenalidomide-C5-NH2 (hydrochloride)	MCH	HY-122725B	100 MG	￥118,000
Lenalidomide-C5-NH2 (hydrochloride)	MCH	HY-122725B	500 MG	￥280,000
Lenalidomide-C5-NH2 (hydrochloride)	MCH	HY-122725B	1 G	販売終了
Lenalidomide-C5-NH2 (hydrochloride)	MCH	HY-122725B	5 G	販売終了

VHL

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11	MCH	HY-103608	100 MG	￥162,000
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11	MCH	HY-103608	500 MG	お問い合わせ
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11	MCH	HY-103608	1 G	お問い合わせ
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11	MCH	HY-103608	2 G	お問い合わせ
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3	MCH	HY-103600	50 MG	￥100,000
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3	MCH	HY-103600	100 MG	￥162,000
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3	MCH	HY-103600	500 MG	お問い合わせ
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3	MCH	HY-103600	1 G	お問い合わせ
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3	MCH	HY-103600	2 G	お問い合わせ