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ブラジキニン（Bradykinin：BK）や関連するキニンペプチドは、炎症中に産生される強力な炎症性メディエーターです。AnaSpec社では、循環器生理学を統治する炎症性病変における薬物研究や開発に関連するB1およびB2タイプの受容体アゴニスト/アンタゴニスト を含むキニンペプチドの関連商品を取り扱っています。
背景
キニンペプチドの形成
図１.キニン-カリクレインシグナル伝達のキニンの形成と分解
キニンペプチドは、前駆体であるキニノーゲンの切断後、キニン-カリクレイン系を介し、細胞表面上で第XII因子、プレカリクレイン、キニノーゲンなど様々な分子との相互作用により形成されます(1)。
カリクレイン-キニン系（KKS）によるブラジキニン受容体のシグナル伝達は、セリンプロテアーゼであるカリクレインによるキニノーゲンの切断で生じたキニンにより行われます(3, 4) 。哺乳類における主なキニンは、デカペプチド ブラジキニン:BK（1-9）およびデカペプチド カリジン:KD［Lys0］-BK（1-10）が知られています。メチオニル-リシル-BKやC末端des-Arg誘導体もこれに含まれます(4)。
多くの作用はB1とB2と呼ばれる2つ受容体を介します(3)。（図1）。キニンはどちらの受容体にも結合しますが、受容体選択性を持ちブラジキニンとカリジンはB2Rに優先的に結合し、des-Arg9-ブラジキニンとLys-des-Arg9-ブラジキニンはB1Rに優先的に結合します(5)。また、キニンはキニナーゼII（ACE）、ネプリリシン、エンドセリン変換酵素によって酵素的に制御されます(3)。
ブラジキニンとCOVID-19
図2.ACEによるブラジキニンの過剰発現は、
RAASとキニン-カリクレイン系間のクロストーク
を示唆している。
新型コロナウイル感染症（COVID-19）ではブラジキニンの調節障害が示唆されています。最近の研究では、COVID-19の病態生理におけるブラジキニン分泌量の増加はブラジキニンとACE2の相互作用によるものと報告されています(2)。
参考文献
- Bryant, J. W., & Shariat-Madar, Z. Human plasma kallikrein-kinin system: Physiological and biochemical parameters. Cardiovasc Hemat Agents Med Chem. (2009) 7(3), 234-250.
- Garvin MR, Alvarez C, Miller JI, Prates ET, Walker AM, Amos BK, Mast AE, Justice A, Aronow B, Jacobson D. A mechanistic model and therapeutic interventions for COVID-19 involving a RAS-mediated bradykinin storm. Elife. 2020 Jul 7;9:e59177.
- Da Costa, P.L.N.; Sirois, P.; Tannock, I.F.; Chammas, R. The role of kinin receptors in cancer and therapeutic opportunities. Cancer Lett. 2014, 345, 27-38.
- Kakoki, M.; Smithies, O. The kallikreinkinin system in health and in diseases of the kidney. Kidney Int. 2009, 75, 1019-1030.
- Leeb-Lundberg, L.M.F.; Marceau, F.; Müller-Esterl, W.; Pettibone, D.J.; Zuraw, B.L. International union of pharmacology. XLV. Classification of the kinin receptor family: From molecular mechanisms to pathophysiological consequences. Pharmacol. Rev. 2005, 57, 27-77.
- Marceau, F.; Regoli, D. Bradykinin receptor ligands: Therapeutic perspectives. Nat. Rev. Drug Discov. 2004, 3, 845-852.
- Nokkari, A.; Abou-El-Hassan, H.; Mechref, Y.; Mondello, S.; Kindy, M.S.; Jaffa, A.A.; Kobeissy, F. Implication of the Kallikrein-Kinin system in neurological disorders: Quest for potential biomarkers and mechanisms. Prog. Neurobiol. 2018, 165-167, 26-50
- Singh PK, Chen ZL, Ghosh D, Strickland S, Norris EH. Increased plasma bradykinin level is associated with cognitive impairment in Alzheimer's patients. Neurobiol Dis. 2020 Jun;139:104833.
| 品番 | 品名 | 配列 | 内容 |
|---|---|---|---|
| AS-20667 | [Des-Pro2]-Bradykinin; Angiotensin I Converting Enzyme (ACE I) Inhibitor | RPPGFSPFR | ACE I Inhibitor |
| AS-65647 | Des-Arg10-Kallidin | KRPPGFSPF | B1 Agonist |
| AS-65642 | Des-Arg9-Bradykinin | RPPGFSPF | B1 Agonist |
| AS-65644 | Hyp3-BK(1-8), Hyp3-Des-Arg9-Bradykinin | RPOGFSPF | B1 Agonist |
| AS-65648 | Hyp3-KBK(1-8), Hyp4-Des-Arg10-Kallidin | KRPOGFSPF | B1 Agonist |
| AS-22970 | [Des-Arg10]-HOE I40 | rRP-Hyp-G-Thi-S-(D-Tic)-Oic | B1 Antagonist |
| AS-65643 | Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin | RPPGFSPL | B1 Antagonist |
| AS-65641 | Hyp3- Bradykinin | RPOGFSPFR | B2 Agonist |
| AS-65646 | Hyp4-Kallidin | KRPOGFSPFR | B2 Agonist |
| AS-65645 | D-Arg-[Hyp3, Thi5,8,D-Phe7]-Bradykinin | rRPOGXSfXR | B2 Antagonist |
| AS-22968 | HOE I40 | rRP-(Hyp)-G-(Thi)-S-(D-Tic)-(Oic)-R | B2 Antagonist |
| AS-22853 | [Lys0]-Bradykinin (Kallidin) | KRPPGFSPFR | Hypotensive |
| AS-65649 | Kallikrein-2 inhibitor, (KLK2a) | ARRPAPAPG | Kallikrein inhibitor |
| AS-65650 | Kallikrein-2 inhibitor, (KLK2b) | GAARFKVWWAAG | Kallikrein inhibitor |
| AS-65651 | Kallikrein-2 inhibitor, cyclic (KLK2b ht2) | Cyclo-ARFKVWWAN | Kallikrein inhibitor |
| AS-65652 | Kallikrein-2 inhibitor, cyclic (KLK2b ht4) | Cyclo-AARFKVWWAAN | Kallikrein inhibitor |
| 品名 | メーカー | 品番 | 包装 | 希望販売価格 |
|---|---|---|---|---|
Bradykinin, Frog |
ASI | AS-20667 | 5 MG |
￥10,000 |
| Des-Arg10-Kallidin |
ASI | AS-65647 | 5 MG |
￥36,000 |
| Des-Arg9-Bradykinin |
ASI | AS-65642 | 5 MG |
￥48,000 |
| Hyp3-BK(1-8), Hyp3-Des-Arg9-Bradykinin |
ASI | AS-65644 | 5 MG |
￥77,000 |
| Hyp4-Des-Arg10-Kallidin |
ASI | AS-65648 | 5 MG |
￥77,000 |
| [Des-Arg10]-HOE I40, B1 Bradykinin Receptor Antagonist |
ASI | AS-22970 | 1 MG |
￥44,000 |
| Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin |
ASI | AS-65643 | 5 MG |
￥48,000 |
| Hyp3- Bradykinin |
ASI | AS-65641 | 5 MG |
￥81,000 |
| Hyp4-Kallidin |
ASI | AS-65646 | 5 MG |
￥81,000 |
| D-Arg-[Hyp3, Thi5,8,D-Phe7]-Bradykinin |
ASI | AS-65645 | 5 MG |
￥141,000 |
| Bradykinin Antagonist, HOE I40 |
ASI | AS-22968 | 1 MG |
￥44,000 |
| [Lys0]-Bradykinin (Kallidin) |
ASI | AS-22853 | 5 MG |
￥23,000 |
| Kallikrein-2 inhibitor, (KLK2a) |
ASI | AS-65649 | 5 MG |
￥52,000 |
| Kallikrein-2 inhibitor, (KLK2b) |
ASI | AS-65650 | 5 MG |
￥63,000 |
| Kallikrein-2 inhibitor, cyclic (KLK2b ht2) |
ASI | AS-65651 | 1 MG |
￥75,000 |
| Kallikrein-2 inhibitor, cyclic (KLK2b ht4) |
ASI | AS-65652 | 1 MG |
￥75,000 |
| 品名 | メーカー | 品番 | 包装 | 希望販売価格 |
|---|---|---|---|---|
| Angiotensin I Converting Enzyme 2, (ACE-2) Substrate |
ASI | AS-60757 | 1 MG |
￥51,000 |
| Biotin-Bradykinin, Biotin |
ASI | AS-23974 | 1 MG |
￥48,000 |
| Angiotensin I Converting Enzyme 2 (ACE-2) Inhibitor, DX 600 |
ASI | AS-62337 | 0.1 MG |
￥48,000 |
| Glandular Kallikrein Substrate, fluorescent H-D-Val-Leu-Arg-AFC |
ASI | AS-24137 | 10 MG |
￥65,000 |
| Kallikrein Substrate, fluorescent Z-Phe-Arg-AMC |
ASI | AS-24096 | 10 MG |
￥38,000 |
| Suc-Arg-Pro-Tyr-pNA |
ASI | AS-20586 | 5 MG |
￥92,000 |
【商品詳細ページ】
| 品名 | メーカー | 品番 | 包装 | 希望販売価格 |
|---|---|---|---|---|
| SensoLyte(R) 390 ACE2 Activity Assay Kit *Fluorimetric* |
ASI | AS-72086 | 1 KIT [100 assay] |
￥168,000 |
| SensoLyte(R) 390 Renin Assay Kit *Fluorimetric* |
ASI | AS-72039 | 1 KIT [100 assays (96well)] |
販売終了 |
| SensoLyte(R) 520 Renin Assay Kit *Fluorimetric*, Mouse |
ASI | AS-72161 | 1 KIT [100 assays (96well)] |
￥225,000 |
| SensoLyte(R) 520 Renin Assay Kit *Fluorimetric*, Rat |
ASI | AS-72140 | 1 KIT [100 assays (96well)] |
￥239,000 |
| SensoLyte(R) 520 Renin Assay Kit *Fluorimetric* |
ASI | AS-72040 | 1 KIT [100 assays (96well)] |
￥206,000 |
| SensoLyte(R) Rh110 Plasma Kallikrein Activity Assay kit *Fluorimetric* |
ASI | AS-72255 | 1 KIT |
￥190,000 |
商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。
※ 表示価格について
