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研究用

DPP4 のインヒビター(阻害剤)探索に有用DPPIV 創薬スクリーニングキット

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DPPIV 創薬スクリーニングキットは、DPPIV(DPP4)のインヒビターをスクリーニングするキットです。

少なくとも96テスト分の試薬および発色基質と蛍光基質が含まれています。発色基質が分解して発生する p-ニトロアニリン(pNA)は、450nm における吸光度が増加します。蛍光アッセイは、基質ペプチドのC末端 AMC の一部が解離する原理に基づいており、460nm における蛍光強度が増加します。

背景

DPPIV とは?

DPPIV(Dipeptidyl Peptidase-4、DPP4、CD26)は、タンパク質を解離するプロリルペプチダーゼとして知られているプロテアーゼの一種です。ケモカインやペプチドホルモンなどのターゲットポリペプチドのN末端にあるアラニンおよびプロリンを解離するセリン-ジペプチジルペプチダーゼです。

DPPIV は、T細胞の活性化に影響を与える細胞外マトリックスや、アデノシンデアミナーゼとの関連性に注目されており、糖尿病や、癌疾患、自己免疫性疾患において重要な役割を担っていることが示唆されています。

DPP4の構造
図1. DPPIV の構造

構成内容

  • DPPIV 酵素 (ヒト, リコンビナント)
  • pNA 基質(H-Gly-Pro-pNA; MW=328.8)
  • pNA スタンダード
  • AMC 基質 (H-Gly-Pro-AMC; MW=410.3)
  • AMC スタンダード
  • 阻害剤
  • アッセイ バッファー
  • マイクロプレート

使用例

DPP4の解離曲線
図2.DPP4の解離曲線

DPPIV 創薬スクリーニングキット

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
DPPIV drug discovery kit, Human詳細データ ENZ BML-AK499-0001 1 KIT
[96 assays]
¥62,000

【関連商品】 DPPIV/CD26 測定アッセイキット(生体サンプル用)

品名 メーカー 品番 包装 希望販売価格
DPPIV/CD26 Assay kit for biological samples詳細データ ENZ BML-AK498-0001 1 KIT
[96 assays]
¥82,000

製品使用文献

  1. Sitagliptin decreases ventricular arrhythmias by attenuated glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP)-dependent resistin signaling in infarcted rats: T.M. Lee, et al.; Biosci. Rep. (2016), Application(s): Measurement of Dpp-4 levels in plasma, Abstract; Full Text
  2. Comparison of the susceptibility of porcine and human dipeptidyl-peptidase IV to inhibition by protein-derived peptides: I.M. Lacroix, et al.; Peptides 69, 19 (2015), Application(s): Assay, Abstract;
  3. Novel N-substituted aminobenzamide scaffold derivatives targeting the dipeptidyl peptidase-IV enzyme: Q.A. Al-Balas, et al. ; Drug Des. Devel. Ther. 8, 129 (2014), Application(s): Assay, Abstract; Full Text
  4. The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor Saxagliptin improves function of circulating pro-angiogenic cells from type 2 diabetic patients: N. Poncina, et al.; Cardiovasc. Diabetol. 13, 92 (2014), Abstract; Full Text
  5. 16, 17-Dihydro-17b-hydroxy isomitraphylline alkaloid as an inhibitor of DPP-IV, and its effect on incretin hormone and β-cell proliferation in diabetic rat: A. Shukla, et al.; Eur. J. Pharm. 47, 512 (2012), Application(s): Measurement of inhibition of DPPIV by DHIM, Abstract;
  6. Discovery and preclinical profile of Saxagliptin (BMS-477118): a highly potent, long-acting, orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes: D. J. Augeri et al.; J. Med. Chem. 48, 5025 (2005), Abstract;
  7. CD26/dipeptidyl peptidase IV and its role in cancer: B. et al.; Histol. Histopathol. 19, 1345 (2004), Abstract;
  8. CD26/dipeptidyl peptidase IV: a regulator of immune function and a potential molecular target for therapy: U. Aytac et al.; Curr. Drug. Targets Immune Endocr. Metabol. Disord. 4, 11 (2004), Abstract;
  9. Dipeptidyl peptidase IV inhibitors for the treatment of diabetes: A. E. Weber et al.; J. Med. Chem. 47, 4135 (2004), Abstract;
  10. N-linked glycosylation of dipeptidyl peptidase IV (CD26): effects on enzyme activity, homodimer formation, and adenosine deaminase binding: K. Aertgeerts et al.; Protein Sci. 13, 145 (2004), Abstract;
  11. Dipeptidyl peptidase IV (CD26) activity in the hematopoietic system: differences between the membrane-anchored and the released enzyme activity: D. A. Pereira et al.; Braz. J. Med. Biol. Res. 36, 567 (2003), Abstract;
  12. Dipeptidyl peptidase IV inhibitor treatment stimulates beta-cell survival and islet neogenesis in streptozotocin-induced diabetic rats: J. A. Pospisilik et al.; Diabetes 52, 741 (2003), Abstract;
  13. Prolyl peptidases: a serine protease subfamily with high potential for drug discovery: J. S. Rosenblum et al.; Curr. Opin. Chem. Biol. 7, 496 (2003), Abstract;
  14. Structural basis of proline-specific exopeptidase activity as observed in human dipeptidyl peptidase-IV: R. Thoma et al.; Structure 11, 947 (2003), Abstract;
  15. On the regulatory role of dipeptidyl peptidase IV (=CD=adenosine deaminase complexing protein) on adenosine deaminase activity: I. Ben-Shooshan; Biochim. Biophys. Acta. 1587, 21 (2002), Abstract;
  16. Human serum dipeptidyl peptidase IV (DPPIV) and its unique properties: H. Shibuya-Saruta; J. Clin. Lab. Anal. 10, 435 (1996), Abstract;
  17. Activity of dipeptidyl peptidase IV and post-proline cleaving enzyme in sera from osteoporotic patients: H. Gotoh et al.; Clin. Chem. 34, 2499 (1988), Abstract;

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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