記事ID ： 43710

創薬研究、がん研究に PROTAC関連研究試薬　PROTACリンカー

メーカー名：MedChemexpress Co., limited

メドケムエクスプレス社では、タンパク質分解誘導キメラ分子（略称：PROTAC）関連研究試薬として、様々な構造や種類のリンカー商品を取り揃えています。

背景

PROTAC（タンパク質分解誘導キメラ分子）は、ヘテロ二官能基性タンパク質分解誘導化合物であり、有望ながんの標的治療候補です。 PROTACリンカーは、PROTACの2つの機能モチーフや、標的タンパク質バインダー、E3リガーゼリクルーターを結合します。

リンカーはPROTACで重要な役割を果たしています。リンカーの種類や長さ、結合部位などの特徴がリガーゼとPROTAC、標的との三量複合体の形成に影響することがあり、効率的な標的タンパク質のユビキチン化や最終的な分解にも影響を及ぼします。
PROTACリンカーの最適な長さは、炭素数12から炭素数20以上までさまざま長さが報告されており、PROTAC開発で一般的に使用されているリンカーはPEGやアルキル鎖、アルキル/エーテルです。

図リンカーの長さがPROTACの活性に及ぼす影響^[1]

Alkyl Motifs

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
N-Boc-piperazine	MCH	HY-30105	500 MG	販売終了
N-Boc-piperazine	MCH	HY-30105	1 G	￥9,000
N-Boc-piperazine	MCH	HY-30105	5 G	￥18,000
Br-C3-methyl ester	MCH	HY-W004701	500 MG	販売終了
PROTAC Linker 22	MCH	HY-40171	100 MG	￥15,000
N-Boc-serinol	MCH	HY-W018464	500 MG	￥7,000
Boc-NH-O-C1-NHS ester	MCH	HY-133405	250 MG	￥29,000
Boc-NH-O-C1-NHS ester	MCH	HY-133405	500 MG	販売終了
Boc-NH-C4-acid	MCH	HY-W014099	100 MG	販売終了
11-Aminoundecanoic acid	MCH	HY-W014831	100 MG	販売終了

PEG Motifs

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
DBCO-PEG4-NHS ester	MCH	HY-140272	5 MG	￥53,000
DBCO-PEG4-NHS ester	MCH	HY-140272	10 MG	￥88,000
DBCO-PEG4-NHS ester	MCH	HY-140272	50 MG	￥110,000
DBCO-PEG4-NHS ester	MCH	HY-140272	100 MG	￥177,000
Folate-PEG3-NHS ester	MCH	HY-133493	25 MG	販売終了
Folate-PEG3-NHS ester	MCH	HY-133493	50 MG	お問い合わせ
Folate-PEG3-NHS ester	MCH	HY-133493	100 MG	お問い合わせ
PROTAC Linker 4	MCH	HY-112496	100 MG	￥118,000
PROTAC Linker 4	MCH	HY-112496	200 MG	販売終了
PROTAC Linker 4	MCH	HY-112496	500 MG	販売終了
Amino-PEG3-C2-Amine	MCH	HY-W015088	100 MG	￥9,000
Amino-PEG3-C2-Amine	MCH	HY-W015088	500 MG	￥15,000
Amino-PEG3-C2-Amine	MCH	HY-W015088	1 G	￥21,000
Amino-PEG3-C2-Amine	MCH	HY-W015088	5 G	販売終了
Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid	MCH	HY-W007713	100 MG	販売終了
Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid	MCH	HY-W007713	500 MG	￥7,000
Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid	MCH	HY-W007713	1 G	￥12,000
Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid	MCH	HY-W007713	5 G	販売終了
Amino-PEG4-alcohol	MCH	HY-W008005	100 MG	￥9,000
Amino-PEG4-alcohol	MCH	HY-W008005	200 MG	販売終了
Amino-PEG4-alcohol	MCH	HY-W008005	500 MG	￥12,000
PROTAC Linker 11	MCH	HY-W004896	100 MG	販売終了
PROTAC Linker 10	MCH	HY-W017772	100 MG	￥15,000
Hydroxy-PEG3-(CH2)2-Boc	MCH	HY-42488	100 MG	￥7,000
Amino-PEG4-C2-amine	MCH	HY-22335	100 MG	￥26,000
Amino-PEG4-C2-amine	MCH	HY-22335	250 MG	￥52,000
Propargyl-PEG2-OH	MCH	HY-130541	100 MG	￥9,000
Fmoc-NH-PEG6-CH2CH2COOH	MCH	HY-W040246	100 MG	￥15,000
Fmoc-NH-PEG6-CH2CH2COOH	MCH	HY-W040246	500 MG	￥44,000
Fmoc-NH-PEG6-CH2CH2COOH	MCH	HY-W040246	1 G	￥74,000
Azido-PEG3-alcohol	MCH	HY-W016735	100 MG	￥9,000

Aryl and Heteraryl Motifs

品名	メーカー	品番	包装	希望販売価格
Methyltetrazine-acid	MCH	HY-141263	25 MG	￥24,000
Methyltetrazine-acid	MCH	HY-141263	100 MG	￥59,000
TGN-020	MCH	HY-W008574	10 MG	￥28,000
TGN-020	MCH	HY-W008574	50 MG	￥79,000
TGN-020	MCH	HY-W008574	100 MG	￥127,000
PF-05231023	MCH	HY-113697	5 MG	￥28,000
PF-05231023	MCH	HY-113697	10 MG	￥44,000
PF-05231023	MCH	HY-113697	25 MG	￥82,000
PF-05231023	MCH	HY-113697	50 MG	￥132,000
PF-05231023	MCH	HY-113697	100 MG	￥212,000