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網羅的/選択的GPCRパネル及び様々な疾患にフォーカスしたGPCRパネルサービス タンソーバイオサイエンス社GPCRパネルサービス
網羅的/選択的GPCRパネル及び様々な疾患にフォーカスしたGPCRパネルサービス

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タンソーバイオサイエンス社では、既知GPCRもしくはOrphan GPCRを網羅的・選択的に評価可能なパネル及び、データベースを基に各種疾患に関連するGPCRを選定した独自の疾患パネルによるプロファイリングサービスを実施しております。特定の疾患に有効な薬剤のオンターゲット探索、あるいは標的以外のオフターゲットに対する活性がないことの確認など、幅広い目的でご利用頂けます。

パネル一覧とその特長

  • 網羅的パネル ：既知GPCR 200種、Orphan GPCR 94種を集めた網羅的なパネル
  • FlexPanel48カスタムパネル：網羅的パネルからGPCR48種を自由自在に選択可能
  • FlexPanel48疾患パネル：DisGeNETの遺伝子疾患関連情報を基に選択した、疾患領域関連性が高いGPCRパネル
  • 各パネルはご希望に応じてターゲット、アッセイモードをカスタム可能

各パネルに含まれるターゲット一覧は【ターゲットリスト】をご参照ください。

【ターゲットリスト】

 

 

サービスの特長

  • 独自のレポーターアッセイ系により高感度、高いS/B比を実現
    アッセイ系の詳細はこちら
  • 短納期（サンプル受領後約4〜5週間で結果を送付）
  • ターゲットやアッセイモード (Agonist, Antagonist) 等のカスタムも可能

パネルデータ例

gcpr-panel-service-tns_01.png
gcpr-panel-service-tns_02.png
 

図1：既知GPCR網羅的パネルのデータ
リガンド既知GPCR 200種に対する、降圧薬carvedilolのアンタゴニストモードアッセイ。アドレナリン受容体α1A, α1B, α1D, β1, β2に選択的なアンタゴニスト活性が見られ（左）、それぞれの受容体で濃度依存性が確認された（右）

 

gcpr-panel-service-tns_03.png
gcpr-panel-service-tns_04.png
 

図2：FlexPanel48内分泌・代謝パネルのデータ
FlexPanel48内分泌・代謝パネルを用いた糖尿病開発薬TAK-875のアゴニストモードアッセイ。長鎖脂肪酸受容体FFAR1に選択的なアゴニスト活性が見られ（左）、濃度依存性も確認された（右）。

 

gcpr-panel-service-tns_05.png
gcpr-panel-service-tns_06.png
 

図3：FlexPanel48精神疾患パネルのデータ
FlexPanel48精神疾患パネルを用いた、オピオイド中毒治療薬naloxoneのアンタゴニストモードアッセイ。オピオイド受容体OPRD1, OPRK1, OPRM1に選択的なアンタゴニスト活性が見られ（左）、それぞれの受容体で濃度依存性が確認された（右）。

 

ターゲットリスト

■既知GPCR（200種）
HTR1A ADRA2B CCR9 FPR3 HCAR3 GRM1 P2RY1 RXFP1
HTR1B ADRA2C CCR10 FFAR1 KISS1R GRM2 P2RY2 RXFP2
HTR1D ADRB1 CXCR1 FFAR3 LTB4R GRM4 P2RY4 RXFP3
HTR1E ADRB2 CXCR2 GPR84 LTB4R2 GRM6 P2RY6 RXFP4
HTR1F ADRB3 CXCR3 FFAR4 CYSLTR1 GRM8 P2RY11 SSTR1
HTR2A AGTR1 CXCR4 GABBR1 CYSLTR2 MLNR P2RY12 SSTR2
HTR2B APLNR CXCR5 GABBR2 PTAFR NMUR1 P2RY14 SSTR3
HTR2C GPBAR1 CXCR6 GALR1 LPAR1 NMUR2 P2RY10 SSTR4
HTR4 BRS3 CX3CR1 GALR2 LPAR3 NPFFR1 PTH1R SSTR5
HTR5A GRPR CCKAR GHSR LPAR4 NPFFR2 PTH2R SUCNR1
HTR6 NMBR CCKBR GHRHR LPAR5 NPBWR1 PROKR1 TACR1
HTR7 CALCR C3AR1 GIPR LPAR6 NPBWR2 PROKR2 TACR2
CHRM1 CALCRL C5AR1 GLP1R S1PR1 NPY1R PRLHR TACR3
CHRM2 CASR CRHR1 GLP2R S1PR2 NPY2R PTGDR TRHR
CHRM3 CNR1 CRHR2 GCGR S1PR3 NPY4R PTGDR2 TAAR1
CHRM4 GPR55 DRD1 SCTR S1PR5 NPY5R PTGER1 UTS2R
CHRM5 GPR119 DRD2 FSHR MCHR1 NTSR1 PTGER2 AVPR1A
ADORA1 CMKLR1 DRD3 LHCGR MCHR2 NTSR2 PTGER4 AVPR1B
ADORA2A CCR1 DRD4 TSHR MC1R OPRD1 PTGFR AVPR2
ADORA2B CCR2 DRD5 GNRHR MC2R OPRK1 PTGIR OXTR
ADORA3 CCR4 EDNRA HRH1 MC3R OPRM1 F2R ADCYAP1R1
ADRA1A CCR5 EDNRB HRH2 MC4R OPRL1 F2RL1 VIPR1
ADRA1B CCR6 GPR183 HRH3 MC5R HCRTR1 F2RL2 VIPR2
ADRA1D CCR7 FPR1 HRH4 MTNR1A HCRTR2 F2RL3 GPR34
ADRA2A CCR8 FPR2 HCAR2 MTNR1B OXGR1 QRFPR GPR174
■Orphan GPCR（94種）
AGTR2 TAAR2 GPR15 GPR37 GPR83 GPR150 LGR6 GPR156
GPRC6A TAAR5 GPR17 GPR37L1 GPR85 GPR152 MAS1 GPR158
GPR18 TAAR6 GPR19 GPR39 GPR87 GPR153 MAS1L GPRC5A
GPR1 TAAR8 GPR20 GPR45 GPR88 GPR160 MRGPRD GPRC5B
ACKR4 TAAR9 GPR21 GPR50 GPR101 GPR161 MRGPRE GPRC5C
CCRL2 GPR4 GPR22 GPR52 GPR135 GPR162 MRGPRF GPRC5D
ACKR1 GPR65 GPR25 GPR61 GPR139 GPR171 MRGPRG GPR107
ACKR2 GPR68 GPR26 GPR62 GPR141 GPR173 MRGPRX1 GPR137
ACKR3 GPR132 GPR27 GPR63 GPR142 GPR176 MRGPRX2 GPR143
GPR30 GPR3 GPR31 GPR75 GPR146 GPR182 MRGPRX3 GPR157
GPR151 GPR6 GPR32 GPR78 GPR148 LGR4 MRGPRX4 TPRA1
P2RY8 GPR12 GPR35 GPR82 GPR149 LGR5
■FlexPanel48免疫・感染症
CHRM2 ADRB2 CCR1 CCR8 CXCR5 GPR183 PTAFR PTGER4
CHRM3 AGTR1 CCR2 CCR9 CXCR6 TSHR MC2R F2R
ADORA2A BRS3 CCR4 CXCR1 CX3CR1 HRH1 OPRM1 F2RL1
ADORA2B CALCR CCR5 CXCR2 C5AR1 LTB4R P2RY12 SSTR4
ADRA1A CASR CCR6 CXCR3 EDNRA CYSLTR1 PTGDR2 TACR1
ADRA2B CNR1 CCR7 CXCR4 EDNRB CYSLTR2 PTGER2 ADCYAP1R1
■FlexPanel48がん
ADRA1A NMBR CCR5 DRD2 EDNRB GNRHR S1PR1 PTGER4
ADRA2B CALCR CCR6 EDNRA GHSR HRH4 MC1R F2R
ADRB2 CASR CCR7 CCKBR GLP1R KISS1R GRM1 F2RL1
AGTR1 CNR1 CXCR2 CRHR1 FSHR CYSLTR2 NTSR1 SSTR1
BRS3 CCR2 CCKBR DRD2 LHCGR LPAR1 PTH1R SSTR2
GRPR CCR4 CRHR1 EDNRA TSHR LPAR3 PTGER1 SSTR4
■FlexPanel48血液
CHRM3 CALCR CCR5 CXCR2 C5AR1 PTAFR P2RY12 F2RL3
ADRA1A CASR CCR6 CXCR3 EDNRA S1PR1 PTH1R RXFP1
ADRA2B CNR1 CCR7 CXCR4 EDNRB S1PR2 PTGDR SSTR4
ADRB2 CCR1 CCR8 CXCR5 GPR183 NPY5R PTGDR2 TACR1
AGTR1 CCR2 CCR9 CXCR6 GLP1R OPRK1 PTGER4 ADCYAP1R1
BRS3 CCR4 CCR10 CX3CR1 CYSLTR1 OPRM1 F2R VIPR1
■FlexPanel48内分泌・代謝
HTR2A ADRB2 CNR1 EDNRA GLP1R KISS1R NPY1R PTGER4
HTR2C ADRB3 CCR5 EDNRB GCGR S1PR2 NPY2R SSTR1
CHRM2 AGTR1 CXCR4 FFAR1 FSHR MC1R NPY5R SSTR2
CHRM3 BRS3 CCKAR GHSR LHCGR MC2R OPRM1 TACR3
ADRA1A CALCR CCKBR GHRHR TSHR MC4R PTH1R TRHR
ADRB1 CASR DRD2 GIPR GNRHR MTNR1B PROKR2 AVPR2
■FlexPanel48精神疾患
HTR1A HTR7 ADORA2A CNR1 DRD2 HRH1 NPY1R OPRL1
HTR1B CHRM1 ADRA2A CCKAR DRD3 HRH2 NPY2R HCRTR1
HTR2A CHRM2 ADRA2B CCKBR DRD4 HRH3 NTSR1 TACR1
HTR2C CHRM3 ADRB1 CRHR1 DRD5 GRM2 OPRD1 AVPR1A
HTR5A CHRM4 ADRB2 CRHR2 EDNRA GRM8 OPRK1 OXTR
HTR6 CHRM5 GRPR DRD1 GABBR1/2 NPSR1 OPRM1 ADCYAP1R1
■FlexPanel48神経
HTR1A CHRM2 ADRB2 CCR9 DRD1 GABBR1/2 NPY2R SSTR2
HTR1B CHRM4 CNR1 CXCR2 DRD2 HRH3 OPRK1 SSTR3
HTR2A ADORA1 CCR1 CXCR4 DRD3 KISS1R OPRM1 SSTR4
HTR2C ADORA2A CCR2 CX3CR1 DRD4 MC1R PROKR2 SSTR5
HTR7 ADRA1B CCR5 CCKBR EDNRA GRM1 PTGER1 TACR1
CHRM1 ADRA2B CCR7 CRHR1 EDNRB NPY1R SSTR1 TACR3
■FlexPanel48眼科
CHRM3 BRS3 CCR5 CXCR5 FFAR4 CYSLTR2 MTNR1A PTGFR
ADORA2A CALCR CCR6 CXCR6 GHSR OXER1 GRM1 F2RL1
ADRA1A CASR CCR7 CX3CR1 GLP1R PTAFR GRM6 SSTR4
ADRA2B CNR1 CXCR2 DRD5 TSHR LPAR3 PTH1R SUCNR1
ADRB2 CCR1 CXCR3 EDNRA HCAR2 LPAR6 PROKR2 TACR3
AGTR1 CCR2 CXCR4 EDNRB KISS1R MC1R PTGER4 VIPR2
■FlexPanel48循環器
HTR1B ADRA1A ADRB2 CNR1 CXCR3 EDNRA PTAFR PTGER4
HTR2B ADRA1B ADRB3 CCR1 CXCR4 EDNRB OPRD1 F2R
HTR4 ADRA2A AGTR1 CCR2 CXCR6 GHSR OPRK1 TACR1
CHRM3 ADRA2B APLNR CCR5 CX3CR1 GLP1R OPRM1 UTS2R
ADORA1 ADRA2C CALCR CCR6 CRHR2 HRH1 P2RY1 AVPR1A
ADORA2A ADRB1 CASR CXCR2 DRD2 HRH3 P2RY12 AVPR2
■FlexPanel48消化器
HTR1A ADRB2 CCR1 CXCR1 CX3CR1 FPR2 LTB4R F2RL3
CHRM3 AGTR1 CCR2 CXCR2 CCKAR GHSR PTAFR SSTR1
ADORA3 GPBAR1 CCR4 CXCR3 CCKBR GLP1R LPAR1 SSTR2
ADRA1A CALCR CCR5 CXCR4 CRHR2 HRH2 OPRM1 SSTR3
ADRA2B CASR CCR6 CXCR5 EDNRA HRH4 F2R TACR1
ADRB1 CNR1 CCR7 CXCR6 EDNRB KISS1R F2RL1 VIPR1
■FlexPanel48皮膚科
CHRM3 AGTR1 CCR2 CXCR3 DRD2 HRH4 MC1R PTGER4
ADORA2A BRS3 CCR4 CXCR4 EDNRA HCAR2 GRM1 F2R
ADRA1A NMBR CCR5 CXCR5 EDNRB HCAR3 OPRM1 F2RL1
ADRA2A CASR CCR6 CXCR6 LHCGR KISS1R P2RY12 SSTR4
ADRA2B CNR1 CCR7 CX3CR1 TSHR LPAR1 PROKR2 TACR1
ADRB2 CCR1 CXCR2 CRHR1 HRH1 LPAR6 PTGER1 UTS2R
■FlexPanel48筋骨格系
HTR7 CALCR CCR6 CXCR6 EDNRB TSHR GRM1 F2RL1
CHRM3 CASR CCR7 CX3CR1 GABBR1/2 GNRHR PTH1R SSTR4
ADORA2A CNR1 CXCR2 C5AR1 GHSR KISS1R PTH2R TACR1
ADRA2A CCR1 CXCR3 CRHR1 GHRHR LPAR1 PROKR2 TACR3
ADRB2 CCR2 CXCR4 DRD2 GLP1R MC1R PTGER4 TRHR
AGTR1 CCR5 CXCR5 EDNRA FSHR MC2R F2R AVPR2
■FlexPanel48泌尿器・生殖
CHRM2 BRS3 CCR2 CXCR6 GLP1R PTAFR PTGER1 RXFP2
CHRM3 GRPR CCR5 CX3CR1 FSHR LPAR1 PTGER2 SSTR4
ADRA1A CALCR CCR6 DRD1 LHCGR MC2R PTGER4 TACR3
ADRA2B CASR CXCR2 DRD2 TSHR MTNR1B PTGFR UTS2R
ADRB2 CNR1 CXCR3 EDNRA GNRHR PTH1R F2R AVPR1A
AGTR1 CMKLR1 CXCR4 EDNRB KISS1R PROKR2 RXFP1 AVPR2
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