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研究用

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DiscoverX社；アレスチン、セカンドメッセンジャー、内在化を指標とする、
GPCRプロファイリング・スクリーニングサービス

DiscoverX社；アレスチン、セカンドメッセンジャー、内在化を指標とする、
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創薬研究ツール
創薬研究ツール

メーカー名：Eurofins DiscoverX Corporation

GPCRの内在化／エンドサイトーシス（Internalization）による評価法GPCRシグナルに関与する創薬研究では、GPCRに直接結合するアレスチン（β-Arrestin）、GPCRと共役するGタンパク質下流シグナル（Second Messenger）、GPCRの内在化／エンドサイトーシス（Internalization）による評価法が注目されています(右図参照)。

DiscoverX社のGPCRプロファイリング&スクリーニング受託サービスは、アレスチンのリクルートメントを利用したGPCR活性の解析の他に、セカンドメッセンジャー（cAMPおよびカルシウム）を用いたGPCR機能評価や、GPCR 内在化の解析を行う事が可能です。

表1.　アッセイ系詳細
アッセイ系 ターゲット数 標準納期
Arrestin* >250 4週間
cAMP >115 4週間
Calcium >60 4週間
Internalization >80 4週間

(*ターゲットにより動物種:mouse, rat, canine, simian, Cynoの対応が可能です。)

特長

  • 250種類以上のGPCRターゲット（既知GPCR約200種類／オーファンGPCR約80種類）から目的のターゲットを自由に選択し試験可能なカスタムサービス
  • 薬理作用に対応して選べる試験モード（アゴニスト (Inverse agonistを含む)、アンタゴニスト、アロステリックモード（PAM/NAMを含む）など）
  • 用量反応曲線を作成しターゲットGPCRに対する化合物のEC50／IC50を計測
  • GPCRに特化したヒット化合物の探索が可能なライブラリスクリーニング

特定のGPCRに対して、セカンドメッセンジャーの定量やアレスチン結合等、複数のアッセイ系で評価することにより、バイアスリガンドの同定や化合物・抗体の選択性を評価し、薬剤の設計において有益な情報を提供いたします。

試験条件詳細

ご要望の試験濃度、試験モード、ターゲット数をご選択ください。(N=2)

  • gpcrELECT ： 多数のGPCRターゲットから選択可能なプロファイリング
  • gpcrE/IC50ELECT ： EC50、IC50の算出（濃度10点、3倍希釈系列の用量反応曲線）
  • GPCR scan Library ： 化合物ライブラリのスクリーニング
  • アッセイフォーマット：384 well plate
  • 納期：被験サンプル現地到着後約4週間
  • 試験モード：Agonist/Antagonist*1, Inverse Agonist, Positive allosteric modulator（PAM） , Negative allosteric modulator（NAM） ,  / mode

＊１　Orphan GPCRは、Agonist modeのみとなります。

＜ターゲットリスト＞

Known GPCR
FAMILY Common Name GPCR GENE Coupling Assay platform
Arrestin cAMP Calcium Internalization
Acetylcholine M1 CHRM1 Gq ○   ○ ○
Acetylcholine M2 CHRM2 Gi/Go ○ ○   ○
Acetylcholine M3 CHRM3 Gq ○   ○ ○
Acetylcholine M4 CHRM4 Gs & Gi/Go ○ ○   ○
Acetylcholine M5 CHRM5 Gq ○   ○ ○
Adenosine A1 ADORA1 Gi/Go ○ ○    
Adenosine A2A ADORA2A Gs & Gq     ○  
Adenosine A2B ADORA2B Gs   ○    
Adenosine A3 ADORA3 Gi/Go ○ ○    
Adrenoreceptor a1A ADRA1A Gq     ○  
Adrenoreceptor a1B ADRA1B Gq ○   ○  
Adrenoreceptor a2A ADRA2A Gi/Go ○ ○    
Adrenoreceptor a2B ADRA2B Gi/Go ○      
Adrenoreceptor a2C ADRA2C Gi/Go ○ ○   ○
Adrenoreceptor B1AR ADRB1 Gs ○ ○    
Adrenoreceptor B2AR ADRB2 Gs ○ ○   ○
Adrenoreceptor B3AR ADRB3 Gs   ○    
Anaphylotoxin C3A C3AR1 Gi/Go ○ ○   ○
Anaphylotoxin C5A C5AR1 Gi/Go ○ ○   ○
Anaphylotoxin GPR77 C5L2 N/A ○     ○
Angiotensin AT1 AGTR1 Gq ○   ○  
Apelin APJ AGTRL1 Gi/Go ○ ○   ○
Bile Acid Receptors GPR131 GPBAR1 Gs ○ ○    
Bombesin BB3 BRS3 Gq ○   ○  
Bombesin BB2 GRPR Gq ○   ○ ○
Bombesin BB1 NMBR Gq ○   ○ ○
Bradykinin B1 BDKRB1 Gq ○   ○  
Bradykinin B2 BDKRB2 Gq ○   ○ ○
Calcitonin CT CALCR Gs ○ ○    
Calcitonin AMY1 CALCRL-RAMP1 Gs ○ ○    
Calcitonin AMY2 CALCRL-RAMP2 Gs ○      
Calcitonin AMY3 CALCRL-RAMP3 Gs ○ ○    
Calcitonin CGRP1 CALCR-RAMP1 Gs   ○    
Calcitonin AM1 CALCR-RAMP2 Gs ○      
Calcitonin AM2 CALCR-RAMP3 Gs ○ ○    
Calcium-Sensing
Receptors		 CaS CASR Gq & Gi/Go     ○  
Cannabinoid CB1 CNR1 Gi/Go ○ ○    
Cannabinoid CB2 CNR2 Gi/Go ○ ○    
Chemokine CCR1 CCR1 Gi/Go ○ ○   ○
Chemokine CCR2 CCR10 Gi/Go ○ ○   ○
Chemokine CCR3 CCR2 Gi/Go ○     ○
Chemokine CCR4 CCR3 Gi/Go ○      
Chemokine CCR5 CCR4 Gi/Go ○     ○
Chemokine CCR6 CCR5 Gi/Go ○ ○   ○
Chemokine CCR7 CCR6 Gi/Go ○ ○   ○
Chemokine CCR8 CCR7 Gi/Go ○ ○   ○
Chemokine CCR9 CCR8 Gi/Go ○      
Chemokine CCR10 CCR9 Gi/Go ○      
Chemokine CCRL1 CCRL1 N/A ○      
Chemokine ChemR23 CMKLR1 Gi/Go ○ ○   ○
Chemokine CX3CR1 CX3CR1 Gi/Go ○      
Chemokine CXCR1 CXCR1 Gi/Go ○ ○   ○
Chemokine CXCR2 CXCR2 Gi/Go ○ ○   ○
Chemokine CXCR3 CXCR3 Gi/Go ○ ○   ○
Chemokine CXCR4 CXCR4 Gi/Go ○ ○   ○
Chemokine CXCR5 CXCR5 Gi/Go ○ ○    
Chemokine CXCR6 CXCR6 Gi/Go ○ ○   ○
Chemokine CXCR7
(CMKOR1)		 CXCR7 N/A ○     ○
Chemokine XCR1 XCR1 Gi/Go ○ ○    
Cholecystokinin CCK1 CCKAR Gq ○   ○ ○
Cholecystokinin CCK2 CCKBR Gq ○   ○ ○
Class A Orphan GPR183 EBI2 Gi/Go ○ ○   ○
Class A Orphan GPR1 GPR1 N/A ○     ○
Class A Orphan GPR17 GPR17 N/A     ○  
Class A Orphan GPR35 GPR35 Gi/Go ○ ○   ○
Class A Orphan GPR39 GPR39 Gq     ○  
Class A Orphan GPR139 GPR81 Gi/Go   ○    
Class A Orphan GPR84 GPR84 Gi/Go ○ ○    
Class A Orphan GPR119 GPR119 N/A ○      
Class A Orphan FFA4 GPR120 Unknown ○     ○
Class A Orphan FFA4 GPR120S Unknown ○      
Class A Orphan GPR139 GPR139 Unknown ○      
Class A Orphan MRGPRD MRGPRD Gq ○      
Class A Orphan MRGX1 MRGPRX1 Gq ○   ○  
Class A Orphan MRGX2 MRGPRX2 Gq ○   ○  
Class A Orphan GPR99 OXGR1 Gq     ○  
Corticotropin CRF1 CRHR1 Gs ○ ○   ○
Corticotropin CRF2 CRHR2 Gs ○ ○    
Dopamine D1 DRD1 Gs ○ ○   ○
Dopamine D2L DRD2L Gi/Go ○ ○    
Dopamine D2S DRD2S Gi/Go ○ ○    
Dopamine D3 DRD3 Gi/Go ○      
Dopamine D4 DRD4 Gi/Go ○ ○    
Dopamine D5 DRD5 Gs ○ ○    
Endothelin ETA EDNRA Gq ○   ○  
Endothelin ETB EDNRB Gs & Gi/Go ○     ○
Formylpeptide FPR1 FPR1 Gi/Go ○ ○ ○ ○
Formylpeptide FPRL2 FPR3 Gi/Go   ○    
Formylpeptide FPR2/ALX FPRL1 Gi/Go ○ ○   ○
Free Fatty Acid FFA1 FFAR1 Gq ○   ○  
Free Fatty Acid FFA2 FFAR2 Gq & Gi/Go     ○  
Free Fatty Acid FFA3 FFAR3 Gi/Go   ○    
GABAB Receptor GABB1 GABBR1-GABBR2 Gi/Go   ○    
Galanin GALR1 GALR1 Gi/Go ○ ○   ○
Galanin GALR2 GALR2 Gq & Gs ○   ○  
Ghrelin ghrelin GHSR Gq ○   ○  
Glucagon glucagon GCGR Gs ○ ○   ○
Glucagon GHRH GHRHR Gs   ○    
Glucagon GIP GIPR Gs ○ ○   ○
Glucagon GLP-1 GLP1R Gs ○ ○   ○
Glucagon GLP-2 GLP2R Gs ○ ○   ○
Glucagon secretin SCTR Gs ○ ○   ○
Glutamate mGlu1 GRM1 Gq     ○  
Glutamate mGlu2 GRM2 Gi/Go   ○    
Glutamate MGlu3 GRM3 Gi/Go   ○    
Glutamate mGlu4 GRM4 Gi/Go   ○    
Glutamate mGlu5 GRM5 Gq     ○  
Glutamate mGlu6 GRM6 Gi/Go   ○    
Glycoprotein
Hormone Receptor		 FSHR FSHR Gs ○ ○    
Glycoprotein
Hormone Receptor		 TSH TSHR(L) Gs & Gq ○ ○    
Glycoprotein
Hormone Receptor		 LH LHCGR Gs ○ ○    
Gonadotrophin-releasing Hormone Receptor GnRH GNRHR Gq     ○  
Histamine H1 HRH1 Gq ○   ○  
Histamine H2 HRH2 Gq & Gs ○ ○ ○  
Histamine H3 HRH3 Gi/Go ○ ○    
Histamine H4 HRH4 Gi/Go ○      
Hydroxycarboxylic
Acid Receptors		 HCA2 GPR109A Gi/Go ○ ○    
Hydroxycarboxylic
Acid Receptors		 HCA3 GPR109B Gi/Go ○ ○    
KISS1-derived
Peptide Receptor		 kisspeptin KISS1R Gq ○      
Leukotriene CYSLT2 CYSLTR2 Gq ○   ○  
Leukotriene BLT1 LTB4R Gi/Go & Gq ○ ○ ○ ○
Leukotriene GPR170 OXER1 Gi/Go ○ ○    
Lysophospholipid S1P1 EDG1 Gi/Go ○ ○   ○
Lysophospholipid LPA1 EDG2 Gi/Go       ○
Lysophospholipid S1P3 EDG3 Gq ○   ○ ○
Lysophospholipid LPA2 EDG4 Gq ○   ○  
Lysophospholipid S1P2 EDG5 Gs ○     ○
Lysophospholipid S1P4 EDG6 Gq ○      
Lysophospholipid LPA3 EDG7 Gq ○   ○ ○
Lysophospholipid S1P5 EDG8 Gi/Go ○      
Lysophospholipid LPAR5 GPR92 Gq ○   ○  
Melanin-Concentrating
Hormone Receptor		 MCH1 MCHR1 Gi/Go ○ ○   ○
Melanin-Concentrating
Hormone Receptor		 MCH2 MCHR2 Gq ○   ○  
Melanocortin MC1 MC1R Gs ○ ○    
Melanocortin MC3 MC3R Gs ○ ○   ○
Melanocortin MC4 MC4R Gs ○ ○    
Melanocortin MC5 MC5R Gs ○ ○    
Melatonin MT1 MTNR1A Gi/Go ○ ○    
Melatonin MT2 MTNR1B Gi/Go ○ ○   ○
Motilin motilin MLNR Gq ○   ○ ○
Neuromedin U NMU1 NMU1R Gq ○   ○ ○
Neuropeptide B & W GPR7 NPBWR1 Gi/Go ○ ○    
Neuropeptide B & W GPR8 NPBWR2 Gi/Go ○ ○    
Neuropeptide F GPR147 NPFFR1 Gi/Go ○ ○    
Neuropeptide S NPS NPSR1b Gq ○      
Neuropeptide Y Y1 NPY1R Gi/Go ○      
Neuropeptide Y Y2 NPY2R Gi/Go ○ ○ ○ ○
Neuropeptide Y Y4 PPYR1 Gi/Go ○ ○    
Neurotensin NTS1 NTSR1 Gq ○   ○ ○
Opioid δ OPRD1 Gi/Go ○ ○   ○
Opioid κ OPRK1 Gi/Go ○ ○   ○
Opioid NOP OPRL1 Gi/Go ○ ○   ○
Opioid μ OPRM1 Gi/Go ○ ○   ○
Orexin OX1 HCRTR1 Gq ○   ○ ○
Orexin OX2 HCRTR2 Gq ○   ○ ○
P2Y P2Y1 P2RY1 Gq ○   ○ ○
P2Y P2Y2 P2RY11 Gq ○      
P2Y P2Y4 P2RY12 Gq ○      
P2Y P2Y6 P2RY2 Gq ○   ○ ○
P2Y P2Y11 P2RY4 Gs & Gq ○     ○
P2Y P2Y12 P2RY6 Gi/Go ○      
Peptide P518
Receptor		 QRFPR GPR103 Gq ○   ○  
Platelet-activating factor PAF PTAFR Gi/Go & Gq ○ ○ ○ ○
Prokineticin PKR1/
GPR73		 PROKR1 Gs & Gq ○ ○ ○ ○
Prokineticin PKR2 PROKR2 Gs ○     ○
Prolactin Releasing
Peptide Receptor		 PRRP PRLHR Gq ○   ○ ○
Prostanoid PTGDR2 CRTH2 Gi/Go ○ ○    
Prostanoid DP1 PTGDR Gs   ○    
Prostanoid EP1 PTGER1 Gq     ○  
Prostanoid EP2 PTGER2 Gs ○      
Prostanoid EP3 PTGER3 Gi/Go & Gq ○ ○ ○  
Prostanoid EP4 PTGER4 Gs ○     ○
Prostanoid FP PTGFR Gq ○   ○ ○
Prostanoid IP1 PTGIR Gs ○ ○   ○
Prostanoid TP TBXA2R Gq ○   ○ ○
Protease activated PAR1 F2R Gi/Go ○      
Protease activated PAR2 F2RL1 Gi/Go & Gq ○   ○ ○
Protease activated PAR4 F2RL3 Gi/Go & Gq ○   ○ ○
PTH receptor PTH1 PTHR1 Gs & Gq ○ ○ ○ ○
PTH receptor PTH2 PTHR2 Gs ○ ○ ○ ○
Relaxin LGR7 RXFP1 Gs   ○    
Relaxin SALPR RXFP3 Gi/Go ○ ○    
Relaxin RXFP4 RXFP4 Gi/Go ○ ○ ○  
Serotonin 5HT1A HTR1A Gi/Go ○ ○    
Serotonin 5HT1B HTR1B Gi/Go ○ ○    
Serotonin 5HT1F HTR1F Gi/Go ○ ○    
Serotonin 5HT2A HTR2A Gq ○   ○ ○
Serotonin 5HT2B HTR2B Gq     ○  
Serotonin 5HT2C HTR2C Gq ○   ○ ○
Serotonin 5HT2C HTR2C(VGV) Gq ○      
Serotonin 5HT2C HTR2C(VNV) Gq ○      
Serotonin 5HT2C HTR2C(VSV) Gq ○      
Serotonin 5HT5A HTR5A Gi/Go ○ ○    
Serotonin 5HT6 HTR6 Gq ○      
Serotonin 5HT7D HTR7D Gs   ○    
Somatostatin SST1 SSTR1 Gi/Go ○      
Somatostatin SST2 SSTR2 Gi/Go ○ ○   ○
Somatostatin SST3 SSTR3 Gi/Go ○ ○    
Somatostatin SST4 SSTR4 Gi/Go ○ ○    
Somatostatin SST5 SSTR5 Gi/Go ○ ○    
Tachykinin NK1 TACR1 Gq ○   ○ ○
Tachykinin NK2 TACR2 Gq ○   ○ ○
Tachykinin NK3 TACR3 Gs & Gq ○ ○ ○ ○
Trace Amine Receptor TA1 TAAR1 Gs   ○    
TRH TRH1 TRHR Gq ○   ○  
Urotensin UT UTR2 Gq ○   ○  
Vasopressin V1A AVPR1A Gq ○   ○ ○
Vasopressin V1B AVPR1B Gq ○   ○ ○
Vasopressin V2 AVPR2 Gs ○ ○   ○
Vasopressin OT OXTR Gq ○   ○ ○
VIP & PACAP PAC1 ADCYAP1R1 Gs & Gq ○ ○ ○ ○
VIP & PACAP VPAC1 VIPR1 Gs & Gq ○ ○ ○ ○
VIP & PACAP VPAC2 VIPR2 Gs ○ ○ ○ ○
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Orphan GPCR
ORPHAN GPCR TARGET LIGAND-BASED
(CLONE)		 サービス GenBank Accession
Number
パネル カスタム
BAI1   ○ ○ NM_001702.2
BAI2   ○ ○ NM_001703.2
BAI3   ○ ○ NM_001704.2
CCRL2   ○ ○ NM_003965
CMKLR1 (ChemR23, Dez) Chemerin   ○ NM_004072.2
DARC   ○ ○ NM_002036.2
EBI2 7a, 25-dihydroxycholesterol   ○ NM_004951.4
GHSR1b   ○ ○ NM_004122
GPR1 Chemerin   ○ NM_005279
GPR3   ○ ○ NM_005281
GPR4   ○ ○ NM_005282
GPR6   ○ ○ NM_005284
GPR12   ○ ○ NM_005288
GPR15 (Bob)   ○ ○ NM_005290.1
GPR18   ○ ○ NM_005292
GPR20   ○ ○ NM_005293
GPR23 (LPA4, P2Y9)   ○ ○ NM_005296
GPR25   ○ ○ NM_005298
GPR26   ○ ○ NM_153442
GPR27 (SREB1)   ○ ○ NM_018971
GPR30   ○ ○ NM_001505
GPR31   ○ ○ NM_005299
GPR32   ○ ○ NM_001506
GPR35 Zaprinast   ○ NM_005301
GPR37 (Pael Receptor, EDNRBL)   ○ ○ NM_005302
GPR37L1   ○ ○ NM_004767
GPR39 ZnCl2 ○ ○ NM_001508
GPR45 (PSP24)   ○ ○ NM_007227
GPR50   ○ ○ NM_004224
GPR52   ○ ○ NM_005684
GPR55 AM251; LPI soy ○ ○ NM_005683.3
GPR61   ○ ○ NM_031936
GPR65   ○ ○ NM_003608
GPR75   ○ ○ NM_006794
GPR78   ○ ○ NM_080819
GPR79   ○ ○ NM_001272
GPR81 (FKSG80) Sodium L-lactate   ○ NM_032554
GPR83   ○ ○ NM_016540
GPR84 Embelin ○ ○ NM_020370
GPR85 (SREB2)   ○ ○ NM_018970
GPR88   ○ ○ NM_022049
GPR91 (SUCNR1) Succinate ○ ○ NM_033050
GPR97   ○ ○ NM_170776
GPR101   ○ ○ NM_054021
GPR103 (AXOR16) QRFP-26   ○ NM_198179
GPR107   ○ ○ NM_020960
GPR109A Nicotinic Acid   ○ NM_177551
GPR119 Oleoylethanolamide   ○ NM_178471
GPR120L GW9508   ○ NM_181745
GPR123   ○ ○ NM_001083909
GPR132   ○ ○ NM_013345
GPR135 (HUMNPIIY20)   ○ ○ NM_022571
GPR137 (TM7SF1)   ○ ○ NM_003272
GPR139 (PGR3) TC-O 9311 ○ ○ NM_001002911.2
GPR141 (axor115)   ○ ○ NM_181791
GPR142 (AXOR103)   ○ ○ NM_181790
GPR143   ○ ○ NM_000273
GPR146 (AXOR120)   ○ ○ NM_138445
GPR148   ○ ○ NM_207364.1
GPR149 (R35, PGR10)   ○ ○ NM_001038705.1
GPR150 (AXOR70)   ○ ○ NM_199243.1
GPR151 (AXOR40)   ○ ○ NM_194251
GPR152   ○ ○ NM_206997.1
GPR157     ○ NM_024980
GPR161   ○ ○ NM_153832.1
GPR162   ○ ○ NM_019858
GPR171   ○ ○ NM_013308
GPR173 (SREB3)   ○ ○ NM_018969
GPR176 (HB954)   ○ ○ NM_007223
GPR182   ○ ○ NM_007264
LGR4 (GPR48)   ○ ○ NM_018490
LGR5 (GPR49)   ○ ○ NM_003667
LGR6   ○ ○ NM_021636.2
MRGPRE   ○ ○ NM_001039165.2
MRGPRF   ○ ○ NM_145015
MRGPRX1 BAM-22P   ○ NM_147199
MRGPRX2 Cortistatin-14     NM_054030
MRGPRX4   ○ ○ NM_054032
OPN5   ○ ○ NM_181744.2
OXGR1 (GPR80, GPR99) α-ketoglutarate ○ ○ NM_080818.3
P2RY8   ○ ○ NM_178129
TAAR5   ○ ○ NM_003967.2
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