GPCRシグナルに関与する創薬研究では、GPCRに直接結合するアレスチン(β-Arrestin)、GPCRと共役するGタンパク質下流シグナル(Second Messenger)、GPCRの内在化/エンドサイトーシス(Internalization)による評価法が注目されています(右図参照)。
DiscoverX社のGPCRプロファイリング&スクリーニング受託サービスは、アレスチンのリクルートメントを利用したGPCR活性の解析の他に、セカンドメッセンジャー(cAMPおよびカルシウム)を用いたGPCR機能評価や、GPCR 内在化の解析を行う事が可能です。
アッセイ系 | ターゲット数 | 標準納期 |
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Arrestin* | >250 | 4週間 |
cAMP | >115 | 4週間 |
Calcium | >60 | 4週間 |
Internalization | >80 | 4週間 |
(*ターゲットにより動物種:mouse, rat, canine, simian, Cynoの対応が可能です。)