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記事ID : 17323
研究用

医薬品候補化合物のリード最適化および安全性プロファイリングSAFETYscan™ In Vitro 安全性評価パネルサービス
DiscoverX社:医薬品候補化合物のリード最適化および安全性プロファイリング

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医薬品開発の初期段階において、被験物質の特異性およびオフターゲット効果を確認する機会は増えています。より早い段階でのオフターゲット確認は、安全性の高い薬剤開発およびその後の創薬開発において、有用なデータ提供を可能とします。

SAFETYscan™ In Vitro 安全性評価パネルサービス

SAFETYscan™ は、主要な製薬会社で推奨するアッセイを含む広範囲のターゲットを一度にアッセイ可能なパネルを提供しています (Bowes et.al. 2012) *。SAFETYscan™ は、被験物質のオフターゲット活性の有無を確認します。全てヒトのターゲットでアッセイを行い、多くのターゲットは細胞ベースの機能アッセイです。

 
*参考文献
Reducing safety-related drug attrition: the use of in vitro pharmacological profiling
Joanne Bowes et al.,
Nature Reviews Drug Discovery 11, 909–922 (2012)

特長

  • 全てヒトのターゲット
    (全47ターゲット: GPCR、Transporter、Ion Channel、Nuclear Receptor、Kinase、Other Non-Kinase Enzyme)
  • 多くのターゲットで細胞ベースの機能アッセイを実施
  • 安価で短納期

試験条件

  • 試験モード: ターゲットリストの “Mode of Action“ の欄をご参照ください。
  • 納期: 毎月最終金曜日より4週間
  • N数: 2

ターゲットリスト

Family Gene Symbol Target Readout Mode of Action
Agonist Antagonist
GPCR
Adenosine ADORA2A A2A Ca+2 X X
Adrenoceptors ADRA1A α1A-adrenoceptor Ca+2 X X
ADRA2A α2A-adrenoceptor cAMP X X
ADRB1 β1-adrenoreceptor cAMP X X
ADRB2 β2-adrenoreceptor cAMP X X
Cannabinoid CNR1 CB1 cAMP X X
CNR2 CB2 cAMP X X
Cholecystokinin CCKAR CCK1 Ca+2 X X
Dopamine DRD1 D1 cAMP X X
DRD2S D2S cAMP X X
Endothelin EDNRA ETA Ca+2 X X
Histamine HRH1 H1 Ca+2 X X
HRH2 H2 cAMP X X
Acetylcholine CHRM1 M1 Ca+2 X X
CHRM2 M2 cAMP X X
CHRM3 M3 Ca+2 X X
Opioid OPRD1 δ-opioid receptor cAMP X X
OPRK1 κ-opioid receptor cAMP X X
OPRM1 μ-opioid receptor cAMP X X
5-Hydroxytryptamine HTR1A 5HT1A cAMP X X
HTR1B 5HT1B cAMP X X
HTR2A 5HT2A Ca+2 X X
HTR2B 5HT2B Ca+2 X X
Vasopressin and Oxytocin AVPR1A V1A Ca+2 X X
Transporters
Dopamine DAT DAT FLIPR   Inhibitor
Norepinephrine NET NET FLIPR   Inhibitor
5-Hydroxytryptamine SERT SERT FLIPR   Inhibitor
Ion Channels
GABA receptor GABAA GABAA FLIPR X X
Serotonin channel HTR3A 5-HT-3 FLIPR X X
Calcium channel CAV1.2 CAV1.2 FLIPR   blocker
Potassium channel hERG hERG FLIPR   blocker
Sodium channel NAV1.5 NAV1.5 FLIPR   blocker
Glutamate channel NMDAR 1A/2B GRIN1/GRIN2B FLIPR X X
Potassium channel KVLQT1/minK KCNQ1 FLIPR X X
Nicotinic channel nAChR (a4/b2) CHRNA4/CHRNB2 FLIPR X X
Nuclear Receptors
Steroid Nuclear Receptors AR AR Nuclear translocation X X
GR GR Nuclear translocation X X
Kinases
TK LCK LCK Binding   X
INSR INSR Binding   X
VEGFR2 VEGFR2 Binding   X
AGC ROCK1 ROCK1 Binding   X
Other Non-Kinase Enzymes
Cyclooxygenase COX1 COX1 Enzymatic activity   X
COX2 COX2 Enzymatic activity   X
Cholinesterase AChE AChE Enzymatic activity   X
Monoamine oxidase MAOA MAOA Enzymatic activity   X
Phosphodiesterase PDE3A PDE3A Enzymatic activity   X
PDE4D2 PDE4D2 Enzymatic activity   X

データ例

対照化合物によるセロトニン(HTR2B)の阻害

図1.対照化合物によるセロトニン(HTR2B)の阻害
図に示す対照化合物を細胞に添加後、カルシウムの流動を HitHunter Calcium No WashPLUS detection kit(品番:90-0091)を用いて検出し、IC50値を算出した。

対照化合物によるシクロオキシゲナーゼ(COX2)の阻害

図2. 対照化合物によるシクロオキシゲナーゼ(COX2)の阻害
COX2の酵素活性は、アラキドン酸からPPG2への変換を蛍光測定することで算出した。COX酵素は化合物と共に室温で30分培養し、アラキドン酸(17μM)および Ampliflu Red(25 μM)を添加後、蛍光検出した(emission:590 nm、excitation:544 nm)。

商品は「研究用試薬」です。人や動物の医療用・臨床診断用・食品用としては使用しないように、十分ご注意ください。

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