記事ID ： 17323

医薬品候補化合物のリード最適化および安全性プロファイリング SAFETYscan™ In Vitro 安全性評価パネルサービス

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メーカー名：Eurofins DiscoverX, LLC

医薬品開発のプロセスにおいて、開発後期での副作用やそれに伴う開発中止を防ぐため、初期段階から化合物のオフターゲット作用を評価することの重要性は高まっています。SAFETYscanは、そういった創薬の初期段階における安全性リスク評価に最適なパネルであり、より安全なリード化合物の最適化をサポートします。
本サービスでは、すべてのパネルにおいて10段階の用量反応性を評価することで、単一濃度での簡易なスクリーニングとは異なり、より詳細で信頼性の高いプロファイリングデータをご提供します。
また、開発段階に合わせて、初期安全性評価項目として推奨される(Bowes et.al., 2012) ^*1ターゲットを網羅したSAFETYscan47、または最新の知見(Brennan et.al., 2024) ^*2を取り入れより広範な評価が可能なSAFETYscanXLから最適なパネルをお選びいただけます。

*参考文献

Reducing safety-related drug attrition: the use of in vitro pharmacological profiling
Joanne Bowes et al.,
Nature Reviews Drug Discovery 11, 909-922 (2012)
The state of the art in secondary pharmacology and its impact on the safety of new medicines
Richard J Brennan et al.
Nature Reviews Drug Discovery 23,525-545 (2024)

特長

臨床的な副作用に関連の深いヒトターゲットのプロファイリング
すべてのパネルで10段階の用量反応性評価(EC50、IC50、Kd値の算出)
多くのターゲットで細胞ベースの機能アッセイを実施

SAFETYscanパネル仕様

	SAFETYscan47	SAFETYscanXL (NEW!)
概要	初期安全性評価のスタンダードパネル。オフターゲットリスクの早期評価に最適。	SAFETYscan47に30ターゲットを追加した拡張版パネル。より広範なリスク評価が可能。
参照	Bowes et.al., (2012)	Brennan et.al., (2024)
ターゲット数	47	77
濃度	10 (3倍希釈系列)
N数	1
納期	化合物受領期限より約4～5週間程度
試験実施頻度	2週に1回	月1回

※各パネルの具体的な化合物送付期限（スケジュール詳細）につきましては、お問い合わせください。

ターゲットリスト

GPCR					scanXLのみ※
Family	Target	Readout	Agonist (EC50)	Antagonist (IC50)	scanXLのみ※
Adenosine	ADORA2A (A2A)	Ca+2	●	●
Adrenergic	ADRA1A (alpha1A)	Ca+2	●	●
	ADRA2A (alpha2A)	cAMP	●	●
	ADRB1 (beta1)	cAMP	●	●
	ADRB2 (beta2)	cAMP	●	●
Bile Acid	GPBAR1 (TGR5)	cAMP	●
Cannabinoid	CNR1 (CB1)	cAMP	●	●
Cannabinoid	CNR2 (CB2)	cAMP	●	●
Cholecystokinin	CCKAR (CCK1)	Ca+2	●	●
Cholecystokinin	CCKBR (CCK2)	Ca+2	●	●
Class A Orphan	MRGPRX2	Ca+2	●	●
Dopamine	DRD1 (D1)	cAMP	●	●
	DRD2S (D2S)	cAMP	●	●
	DRD4 (D4)	cAMP	●	●
Endothelin	EDNRA (ETA)	Ca+2	●	●
Histamine	HRH1 (H1)	Ca+2	●	●
Histamine	HRH2 (H2)	cAMP	●	●
Muscarinic	CHRM1 (M1)	Ca+2	●	●
	CHRM2 (M2)	cAMP	●	●
	CHRM3 (M3)	Ca+2	●	●
Opioid	OPRD1 (DOP)	cAMP	●	●
	OPRK1 (KOP)	cAMP	●	●
	OPRM1 (MOP)	cAMP	●	●
Serotonin	HTR1A (5-HT1A)	cAMP	●	●
	HTR1B (5-HT2B)	cAMP	●	●
	HTR2A (5-HT2A)	Ca+2	●	●
	HTR2B (5-HT2B)	Ca+2	●	●
	HTR6 (5-HT6)	cAMP	●	●
Tachykinin	TACR3 (NK3)	Ca+2	●	●
Vasopressin	AVPR1A (V1A)	Ca+2	●	●
Transporters					scanXLのみ※
Family	Target	Readout	Blocker (IC50)		scanXLのみ※
Dopamine	DAT	Uptake	●
GABA	GAT1	Uptake	●
Norepinephrine	NET	Uptake	●
Serotonin	SERT	Uptake	●
Ion Channels					scanXLのみ※
Family	Target	Readout	Opener (EC50)	Blocker (IC50)	scanXLのみ※
Calcium	CAV1.2	Membrane Potential		●
GABA	GABAA	Calcium Flux	●	●
Glutamate	NMDAR (1A/2B)	Calcium Flux	●	●
Potassium	hERG	Thallium Flux		●
Potassium	KvLQT1/minK	Thallium Flux	●	●
Sodium	NAV1.5	Membrane Potential		●
Nicotinic	nAChR (a4/b2)	Calcium Flux	●	●
Serotonin	HTR3A (5-HT3A)	Calcium Flux	●	●
Nuclear Receptors					scanXLのみ※
Family	Target	Readout	Agonist (EC50)	Antagonist (IC50)	scanXLのみ※
Androgen	AR	Nuclear translocation	●	●
Aryl Hydrocarbon	AHR	Protein-Protein Interaction	●	●
Estrogen	ERa (ERalpha)	Protein-Protein Interaction	●	●
Glucocorticoid	GR	Protein-Protein Interaction	●	●
Progesterone	PRb (PRbeta)	Protein-Protein Interaction	●	●
Proteases					scanXLのみ※
Family	Target	Readout	Inhibitor (IC50)		scanXLのみ※
Aspartic protease	CTSD	Enzymatic activity	●
Paracaspase	MALT1	Enzymatic activity	●
Kinases					scanXLのみ
Family	Target	Readout	Binder (Kd)		scanXLのみ
AGC	ROCK1	Binding	●
AGC	ROCK2	Binding	●
CMGC	GSK3B (GSK3beta)	Binding	●
STK	AURKA (Aurora-A)	Binding	●
	AURKB (Aurora-B)	Binding	●
	STK35 (CLIK)	Binding	●
PDHK	PDK1 (PDHK1)	Binding	●
PIKK	ATM (PIKK)	Binding	●
PI3K	PIK3CG (PI3Kgamma)	Binding	●
RTK	EGFR	Binding	●
	FGFR1	Binding	●
	FLT1 (VEGFR1)	Binding	●
	INSR (IR)	Binding	●
	VEGFR2 (KDR)	Binding	●
	KIT	Binding	●
	TRKA (NTRK1)	Binding	●
STE	MKK7 (MAP2K7)	Binding	●
TK	LCK	Binding	●
	FAK (PTK2)	Binding	●
	SRC	Binding	●
Non-Kinase Enzymes					scanXLのみ※
Family	Target	Readout	Inhibitor (IC50)		scanXLのみ※
Cholinesterase	ACHE	Enzymatic activity	●
Cyclooxygenase	COX1	Enzymatic activity	●
Cyclooxygenase	COX2	Enzymatic activity	●
Monoamine oxidase	MAOA	Enzymatic activity	●
Monoamine oxidase	MAOB	Enzymatic activity	●
Phosphodiesterase	PDE3A	Enzymatic activity	●
Phosphodiesterase	PDE4D2	Enzymatic activity	●
Epigenetic Readers					scanXLのみ※
Family	Target	Readout	Binder (Kd)		scanXLのみ※
Bromodomain	BRD4(1)	Binding	●

※ 表中の「 [チェックマーク] 」は、SAFETYscanXLのみに含まれる追加ターゲットです。無印のターゲットは両パネル（47およびXL）共通のターゲットです。

使用文献

・Albert V, Skinner DE, Karnwal Set al., Comprehensive Analysis of Clinically Discontinued Compounds Using an In Vitro Secondary Pharmacology Panel to Predict Potential Safety Risks during Drug Development ACS Pharmacol Transl Sci. (2025)